环丙沙星XR

最近在RxList上更新:6/2/2021

药物概述

什么是环丙沙星?

环丙沙星XR (环丙沙星缓释片是一种氟喹诺酮抗生素用于治疗不同类型的细菌感染。环普罗XR在通用的的形式。

环普罗XR有哪些副作用?

环普罗XR的常见副作用包括:

  • 恶心想吐
  • 呕吐,
  • 腹泻
  • 头晕,
  • 嗜睡,
  • 视力模糊,
  • 头晕，
  • 头疼
  • 紧张,
  • 焦虑,
  • 搅拌,或
  • 睡眠困难(失眠或做噩梦)。

告诉你的医生，如果你有严重的副作用，包括:

  • 皮肤对阳光敏感;
  • 不寻常的瘀伤或出血;
  • 新感染的迹象(新的或持续的发烧，持续的喉咙痛)，
  • 尿量异常变化，
  • 尿液颜色改变(红色或粉红色尿液)，或
  • 肝脏问题的迹象(如异常疲倦、胃痛或腹痛、持续恶心或呕吐、眼睛或皮肤发黄、虚弱或尿色变深);
  • 严重的头晕,晕倒心跳加速或剧烈跳动
  • 突然的疼痛、折断或爆裂的声音、瘀伤、肿胀、压痛、僵硬或任何关节失去运动，
  • 水样或带血腹泻;
  • 困惑、幻觉、抑郁、不寻常的想法或行为，
  • 癫痫(痉挛),
  • 严重头痛、耳鸣、头晕、恶心、视力问题、眼后疼痛、麻木、刺痛或身体任何部位的不寻常疼痛，
  • 任何皮疹的第一个迹象，不管多轻微，或者
  • 严重的皮肤反应——发烧，痛喉咙、面部或舌头肿胀、眼睛灼烧、皮肤疼痛，随后出现红色或紫色的皮疹(尤其是在面部或上半身)，并引起水泡和脱皮。

西普罗XR的剂量

对于无并发症的感染，Cipro XR的剂量为500 mg / 24小时1次，持续3天;对于复杂或急性感染，剂量为1000 mg / 24小时1次，持续7-14天。

哪些药物、物质或补充剂与环丙沙星相互作用?

西普罗XR可能与tizanidine血液稀释剂;氯氮平环孢霉素,胰岛素或口头糖尿病药物,甲氨蝶呤、甲氧氯普胺、苯妥英、苯丙酸、罗匹尼罗、他克林、茶碱、非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)，或口服类固醇。告诉你的医生你使用的所有药物。

妊娠期和哺乳期服用环丙沙星

在怀孕期间，环普罗XR应仅在处方下使用。这种药物会进入母乳。母乳喂养前请咨询医生。

额外的信息

我们的Cipro XR(环丙沙星)缓释片副作用药物中心提供了一个全面的关于服用这种药物时潜在副作用的药物信息。

药物的描述

找到最便宜的价格

警告

严重的不良反应包括肌腱炎，肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响和加重重症肌无力

  • 氟喹诺酮类药物，包括CIPRO XR，与致残和可能不可逆的严重不良反应相关，这些不良反应同时发生[见警告和]预防措施),包括:
    • 肌腱炎和肌腱断裂[见警告和预防措施］
    • 周围神经病变[见警告和预防措施］
    • 中枢神经系统的影响[见警告和预防措施］
      出现任何严重不良反应的患者应立即停用CIPRO XR，并避免使用氟喹诺酮类药物，包括CIPRO XR[见警告和]预防措施］
  • 氟喹诺酮类药物，包括CIPRO XR，可能加重重症肌无力患者的肌肉无力。已知重症肌无力病史的患者避免使用CIPRO XR。[见警告和预防措施］
  • 因为氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星，与严重的不良反应有关[见警告和预防措施]，保留CIPRO用于无其他治疗方案的无并发症尿路感染患者[见]适应症及用法］

描述

CIPRO XR(环丙沙星*)缓释片含有环丙沙星，一种合成物抗微生物剂口服给药。CIPRO XR片剂是一种包被的双层片剂，由一个立即释放层和一个缓释层组成侵蚀-矩阵型控释层。片剂由盐酸环丙沙星和甜菜碱环丙沙星两种环丙沙星原料药组成。盐酸环丙沙星是1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3 -喹啉羧酸盐酸盐。它作为一水合物和半水合物的混合物提供。一水化合物的实验式为C17H18FN3O3•HCl•H2O，分子量为385.8。半水合物的实验式是C17H18FN3.O3.•HCl•1.5 H2它的分子量是394.8。本品为微黄至淡黄色结晶性物质。一水化合物的化学结构如下:

CIPRO XR(环丙沙星)结构式说明

环丙沙星甜菜碱是1-环丙基-6-氟- 1,4 -二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3 -喹啉羧酸。作为水合物，它的实验式是C17H18FN3.O3.•3.5小时2它的分子量是394.3。它是一种淡黄色到淡黄色的结晶物质，其化学结构如下:

CIPRO XR(环丙沙星)结构式说明

CIPRO XR有500毫克和1000毫克片剂(相当于环丙沙星)。CIPRO XR片剂接近白色至微黄色，薄膜包衣，椭圆形片剂。每片CIPRO XR 500 mg含有500 mg环丙沙星HCl (287.5 mg，干燥后按环丙沙星计算)和环丙沙星†(212.6 mg，干燥后按环丙沙星计算)。每片CIPRO XR 1000mg含有1000mg环丙沙星HCl环丙沙星(574.9 mg，干燥后按环丙沙星计算)和环丙沙星†(425.2 mg，干燥后按环丙沙星计算)非活性成分是交叉聚维酮、羟丙纤维素、硬脂酸镁、聚乙二醇、无水二氧化硅胶体、琥珀酸和二氧化钛。

*如环丙沙星†和盐酸环丙沙星
†不符合USP各论的干燥损失试验和点火残留试验。

迹象

迹象

CIPRO XR适用于治疗下列条件和患者群体中指定微生物的敏感分离株引起的感染。

无并发症尿路感染(急性膀胱炎)

CIPRO XR适用于治疗由以下因素引起的非复杂性尿路感染(uti)大肠杆菌，奇异变形杆菌，粪肠球菌，或葡萄球菌saprophyticus。

因为氟喹诺酮类药物，包括CIPRO XR，与严重的不良反应有关[见警告和预防措施]并且对于一些非并发症尿路感染(急性膀胱炎)是自限性的患者，对于没有其他治疗方案的患者，保留CIPRO XR用于治疗非并发症尿路感染(急性膀胱炎)。

并发症尿路感染和急性无并发症肾盂肾炎

CIPRO XR适用于治疗并发症引起的尿路感染(cUTI)大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌、奇迹变形杆菌、或铜绿假单胞菌由大肠杆菌引起的急性无并发症肾盂肾炎(AUP)。

使用限制

  • CIPRO XR治疗尿路感染以外感染的安全性和有效性尚未得到证实。
  • CIPRO XR不适用于儿科患者。

使用

为减少耐药菌的产生，保持CIPRO XR和其他抗菌药物的有效性，CIPRO XR应仅用于经证实或强烈怀疑由易感菌引起的感染。当培养和敏感性信息可用时，在选择或修改抗菌治疗时应考虑这些信息。在缺乏此类数据的情况下，当地流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

治疗前应进行适当的培养和药敏试验，以分离和确定引起感染的有机体，并确定它们对环丙沙星的敏感性。在这些测试结果已知之前，可以开始使用CIPRO XR治疗;一旦有结果，应继续适当的治疗。

与其他药物一样，在环丙沙星治疗期间，铜绿假单胞菌的一些分离株可能相当迅速地产生耐药性。在治疗期间定期进行培养和药敏试验，不仅可以提供抗菌药物治疗效果的信息，还可以提供细菌耐药性可能出现的信息。

剂量

剂量和给药方法

剂量

CIPRO XR和环丙沙星速释片不可互换。环丙沙星应该每天口服一次(表1)。

表1:剂量指南

指示 剂量 频率 通常持续时间
无并发症尿路感染(急性膀胱炎) 500毫克 每24小时 3天
并发尿路感染与急性无并发症肾盂肾炎 1000毫克 每24小时 7 - 14天

在临床指征时，在医生的判断下，开始使用CIPRO IV治疗尿路感染的患者可以切换到CIPRO XR。

政府

  • CIPRO XR片剂应整片服用，不要拆分、碾碎或咀嚼。
  • CIPRO XR应在含有镁或铝的抗酸剂前至少2小时或6小时后给药，抗酸剂含有聚合磷酸盐结合剂(例如，sevelamer，碳酸镧)，以及硫糖铝，VIDEX®(二腺苷)咀嚼/缓冲片剂或小儿粉剂，其他高度缓冲药物，金属阳离子如铁和含锌的多种维生素制剂[见]药物的相互作用]。
  • 应避免与乳制品(如牛奶或酸奶)或单独与钙强化产品同时服用环丙沙星，因为可能会减少吸收。建议在大量摄入钙(大于800毫克)和服用CIPRO XR之间有2小时的间隔[见]患者信息]。
  • 服用CIPRO XR的患者应保持足够的水合作用，以防止高浓度尿液的形成。喹诺酮类药物有结晶尿的报道警告和预防措施，不良反应和患者信息]。

肾功能受损

  • 对于cUTI合并急性无并发症肾盂肾炎且肌酐清除率≤30ml /min的患者，CIPRO XR的剂量应从每日1000mg降至500mg。不建议在该患者群体中使用环丙沙星1000mg XR片。
  • 对于血液透析或腹膜透析的患者，在透析程序完成后给予环丙沙星XR(最大剂量应为每24小时500mg XR)。不建议在这类患者中使用环丙沙星1000mg XR特定人群使用和临床药理学]。
  • 对于持续动态腹膜透析(CAPD)的患者，最大剂量应为每24小时500mg。

如何提供

剂型及剂量

  • 片剂500毫克，白色至微黄色，薄膜包衣，椭圆形片剂，一面印有“BAYER”字样，另一面印有“C500 QD”字样
  • 白色至微黄色，薄膜包衣，椭圆形片剂1000毫克，片剂一面印有“BAYER”字样，另一面印有“C1000 QD”字样

储存和处理

CIPRO XR为近白色至微黄色，薄膜包衣，椭圆形片剂，含500毫克或1000毫克环丙沙星。500毫克片剂的一侧写有“BAYER”字样，背面写有“C500 QD”字样。1000毫克片剂的一侧写有“BAYER”字样，背面写有“C1000 QD”。

强度 NDC代码
每瓶50瓶 500毫克 50419-788-01
每瓶50瓶 1000毫克 50419-789-01

保存在25°C(77°F);允许在15°至30°C(59°至86°F)范围内的偏移[见USP控制室温]。

制造商:拜耳医疗保健制药公司whppany, NJ 07981。德国制造。修订日期:2016年7月

副作用

副作用

以下严重和其他重要的药物不良反应将在标签的其他部分进行更详细的讨论:

临床试验经验

由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验中的不良反应率进行比较，也可能不能反映实践中观察到的不良反应率。

患者的临床试验尿路961名感染患者接受500mg或1000mg CIPRO XR治疗。500mg和1000mg CIPRO XR患者不良反应的总体发生率、类型和分布相似。然而，来自临床研究的不良反应信息确实为确定似乎与药物使用有关的不良事件和近似发生率提供了基础。

在无并发症uti的临床试验中，444例患者的CIPRO XR (500 mg每日1次)与447例患者的环丙沙星速释片(250 mg每日2次)进行了3天的比较。在CIPRO XR组中，有0.2%(1/444)的患者因被认为与药物相关的不良反应而停药，而在对照组中，这一比例为0%(0/447)。

临床试验中cUTI与急性无并发症肾盂肾炎(AUP)定义为发生在绝经前，无已知泌尿系统异常或合并症的非妊娠妇女的感染，517例患者的CIPRO XR (1000 mg每日一次)与518例患者的环丙沙星速释片(500 mg每日两次)进行了7至14天的比较。在CIPRO XR组中，3.1%(16/517)的患者因被认为与药物相关的不良反应而停药，在对照组中，这一比例为2.3%(12/518)。在CIPRO XR组中，最常见的停药原因是恶心/呕吐(4例)和头晕(3例)。在对照组中，最常见的停药原因是恶心/呕吐(3例)。

在这些临床试验中，所有CIPRO XR患者中发生以下事件≥2%:恶心(4%)、头痛(3%)、头晕(2%)、腹泻(2%)、呕吐(2%)和阴道念珠菌病(2%)。

研究者判断至少可能与药物相关的不良反应，发生在大于或等于1%的所有CIPRO XR治疗患者中:恶心(3%)，腹泻(2%)，头痛(1%)，消化不良(1%)，头晕(1%)，阴道念珠菌病(1%)。1000mg组出现呕吐(1%)。

表2:医学上重要的不良反应发生在< 1%的CIPRO XR患者中

系统器官类别 不良反应
整体身体 腹部疼痛
衰弱
不适
心血管 心动过缓
偏头痛
晕厥
中枢神经系统 异常的梦想
惊厥发作(包括癫痫持续状态)
人格解体
抑郁(可能最终导致自残行为，如自杀意念/念头和企图或完成自杀)
高渗性
不协调
失眠
嗜眠症
地震
眩晕
胃肠 便秘
口干
肠胃气胀
渴
肝胆的障碍 肝功能检查异常
调查 凝血酶原减少
代谢 高血糖
低血糖症
精神疾病 厌食症
皮肤/超敏反应 干燥的皮肤
斑丘疹的皮疹
光敏性/光毒性反应
瘙痒
皮疹
皮肤病
荨麻疹的
水疱性皮疹
特殊的感觉 复视
品味曲解
泌尿生殖 痛经
血尿
肾功能异常
阴道炎

上市后经验

根据全球销售氟喹诺酮类药物的经验，包括CIPRO XR，报告了以下不良反应。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，因此不可能总是可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系(表3)。

表3:药品不良反应上市后报告

系统器官类别 不良反应
心血管 QT延长
角的扭摆
血管炎和室性心律失常
中枢神经系统 高渗性
肌无力
重症肌无力加重
周围神经病变
多神经病
抽搐
眼睛疾病 眼球震颤
胃肠 Pseudomembranous结肠炎
贫血性/淋巴 全血细胞减少症(危及生命或致命后果)高铁血红蛋白血症
肝胆管的 肝功能衰竭(包括死亡病例)
感染和侵扰 念珠菌病(口腔、胃肠道、阴道)
调查 凝血酶原时间延长或降低血清胆固醇升高
钾升高(血清)
肌肉骨骼 肌痛
肌阵挛
腱炎
腱断裂
精神疾病 搅动
混乱
精神错乱
精神病(有毒)
皮肤/超敏反应 急性全身性脓疱病(AGEP)
固定的喷发
血清疾病样反应
特殊的感觉 嗅觉缺失症
感觉过敏
感觉减退
味觉丧失

不利的实验室变化

使用CIPRO时实验室参数的变化如下:

肝脏- ALT (SGPT)， AST (SGOT)，碱性磷酸酶，LDH，血清胆红素升高。

血液学:嗜酸性粒细胞增多，白细胞减少，血小板减少，血小板升高，全血细胞减少。

renal -血清肌酐、尿素氮、结晶尿、圆柱尿和血尿升高均有报道。

其他变化还包括:血清γ -氨酰基转移酶升高、血清淀粉酶升高、血糖降低、尿酸升高、血红蛋白降低、贫血、出血性素质、血单核细胞增加、白细胞增多。

药物的相互作用

药物的相互作用

环丙沙星是人细胞色素P450 1A2 (CYP1A2)介导代谢的抑制剂。CIPRO XR与其他主要由CYP1A2代谢的药物合用可导致这些药物的血浆浓度升高，并可能导致合用药物的临床显著不良事件。

表4:受CIPRO影响和影响的药物

受CIPRO影响的药物
药物(s) 建议 评论
Tizanidine 禁忌 由于替扎尼定的降压和镇静作用增强，替扎尼定和CIPRO XR同时使用是禁忌的[见]禁忌症]。
茶碱 避免使用(可能增加和延长血浆暴露时间) 同时给药CIPRO XR与茶碱可能导致患者发展中枢神经系统(CNS)或其他不良反应的风险增加。如果不能避免同时使用，监测血清茶碱水平并酌情调整剂量警告和预防措施]。
已知延长QT间期的药物 避免使用 对于服用已知可延长QT间期药物(如IA或III类抗心律失常药、三环抗抑郁药、大环内酯类药物、抗精神病药)的患者，环丙沙星可进一步延长QT间期[见]警告和预防措施和特定人群使用]。
口服降糖药 慎用，降糖作用增强 据报道，当CIPRO XR和口服降糖药，主要是磺脲类药物(例如格列本脲、格列美脲)同时使用时，可能是通过增强口服降糖药的作用来发生严重的低血糖。有死亡报告。当CIPRO XR与口服降糖药合用时监测血糖[见]不良反应]。
苯妥英 血清苯妥英水平改变(升高或降低) 为了避免因苯妥英水平下降而导致癫痫发作失控，并防止服用两种药物的患者停用CIPRO XR后苯妥英过量相关不良反应，监测苯妥英治疗，包括在CIPRO XR与苯妥英联合给药期间和之后不久的苯妥英血清浓度。
环孢霉素 慎用(血清肌酐短暂升高) 当CIPRO XR与环孢素联合使用时，监测肾功能(特别是血清肌酐)。
抗凝血剂药物 慎用(抗凝作用增强) 风险可能因潜在感染、年龄和患者的一般状况而异，因此CIPRO XR对INR(国际标准化比率)增加的贡献难以评估。在与口服抗凝剂(例如华法林)联合使用CIPRO XR期间和之后不久，经常监测凝血酶原时间和INR。
甲氨蝶呤 慎用抑制甲氨蝶呤肾小管运输可能导致甲氨蝶呤血浆水平升高 可能增加甲氨蝶呤相关毒性反应的风险。因此，当需要同时使用CIPRO XR治疗时，应仔细监测接受甲氨蝶呤治疗的患者。
罗匹尼罗 请谨慎使用 在与CIPRO XR联合给药期间和之后不久，建议监测与罗匹尼罗相关的不良反应并适当调整罗匹尼罗的剂量[见]警告和预防措施]。
氯氮平 请谨慎使用 建议在与CIPRO XR联合给药期间和之后不久仔细监测氯氮平相关不良反应并适当调整氯氮平剂量。
非甾体抗炎药 请谨慎使用 非甾体类抗炎药(但不包括乙酰水杨酸)与非常大剂量的喹诺酮类药物联合使用，在临床前研究和上市后研究中已被证明会引起抽搐。
西地那非 请谨慎使用，剂量增加两倍 西地那非毒性监测[见临床药理学]。。
度洛西汀 避免使用度洛西汀暴露量增加5倍 如不可避免监测，为度洛西汀毒性
咖啡因/黄嘌呤衍生物 使用时要谨慎，清除率降低，导致血清半衰期延长 CIPRO XR抑制咖啡因(或含有己酮茶碱的产品)后副黄嘌呤的形成。监测黄嘌呤毒性，必要时调整剂量。
影响CIPRO XR药代动力学的药物
采购产品抗酸剂，硫糖铝，多种维生素和其他产品含有多价 CIPRO XR应在多价含阳离子产品前至少2小时或6小时服用 减少CIPRO XR的吸收，导致血清和尿液水平明显低于这些药物与CIPRO XR同时服用的期望水平
阳离子(镁/铝抗酸剂;聚合磷酸盐粘合剂(例如，七层胶、碳酸镧);硫糖铝;Videx®(二腺苷)咀嚼片/缓冲片或小儿粉剂;其他高缓冲药物;或含钙、铁、锌的产品和乳制品) 政府(见剂量和给药方法]。
丙磺舒 慎用(干扰CIPRO XR的肾小管分泌并增加CIPRO XR的血清水平) CIPRO XR的毒性可能会增强。

警告和注意事项

警告

的一部分预防措施部分。

预防措施

致残性和潜在不可逆的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变和中枢神经系统的影响

氟喹诺酮类药物，包括CIPRO XR，与来自不同身体系统的致残和潜在的不可逆严重不良反应有关，这些不良反应可能同时发生在同一患者身上。常见的不良反应有腱炎，肌腱断裂;关节痛，肌痛,周边神经病变以及中枢神经系统的影响(幻觉、焦虑、抑郁、失眠、严重头痛和意识混乱)。这些反应可在服用CIPRO XR后数小时至数周内发生。任何年龄或没有预先存在的危险因素的患者都经历过这些不良反应下面的部分]。

在出现任何严重不良反应的第一个迹象或症状时立即停用CIPRO XR。此外，对于经历过与氟喹诺酮类药物相关的任何这些严重不良反应的患者，应避免使用氟喹诺酮类药物，包括CIPRO XR。

肌腱炎和肌腱断裂

氟喹诺酮类药物，包括CIPRO XR，与所有年龄段的肌腱炎和肌腱断裂风险增加有关[见]上面的部分和不良反应]。这种不良反应最常涉及跟腱，也有报道肌腱套(肩膀)，手，手肱二头肌拇指和其他肌腱。在开始CIPRO XR治疗的数小时或数天内，或在氟喹诺酮类药物治疗结束后长达数月，可发生肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在双侧。

在60岁以上的患者中，服用氟喹诺酮类药物的患者发生氟喹诺酮类相关肌腱炎和肌腱断裂的风险进一步增加皮质类固醇药物，以及肾、心或肺移植患者。其他可能独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈运动、肾功能衰竭和既往的肌腱疾病，如类风湿性关节炎。不具备上述危险因素的氟喹诺酮类药物患者也发生过肌腱炎和肌腱断裂。

如果患者出现疼痛、肿胀、炎症或肌腱断裂，立即停用CIPRO XR。有肌腱疾病史或经历过肌腱炎或肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星不良反应]。

周围神经病变

氟喹诺酮类药物，包括CIPRO XR，与周围神经病变的风险增加有关。据报道，在接受氟喹诺酮类药物(包括CIPRO XR)治疗的患者中，有影响小轴突和/或大轴突的感觉或感觉运动轴突多神经病变，导致感觉异常、感觉减退、感觉障碍和虚弱。在一些患者中，CIPRO XR可能在开始服用后不久就出现症状，并且可能是不可逆的[见]上面的部分和不良反应]。

如果患者出现周围神经病变症状，包括疼痛、灼烧、刺痛、麻木和/或无力，或其他感觉改变，包括轻触、疼痛、温度、体位，应立即停药感觉和振动感觉和/或运动强度，以尽量减少不可逆条件的发展。既往有周围神经病变的患者应避免使用氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星(CIPRO)不良反应］

中枢神经系统作用

氟喹诺酮类药物，包括CIPRO XR，与中枢神经系统(CNS)影响的风险增加有关，包括抽搐、颅内压升高(包括假性脑瘤)和毒性精神病。CIPRO XR还可能引起中枢神经系统(CNS)事件，包括:紧张、躁动、失眠、焦虑、噩梦、偏执、头晕、精神错乱、颤抖、幻觉、抑郁和精神病性反应，这些反应已发展为自杀意念/想法和自残行为，如企图或已完成自杀。这些反应可能在第一次给药后发生。建议服用环丙沙星的患者，如果发生这些反应，应立即告知医疗保健提供者，停药，并进行适当的护理。与其他氟喹诺酮类药物一样，已知CIPRO XR触发癫痫发作或降低癫痫发作阈值。与所有氟喹诺酮类药物一样，癫痫患者和已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者慎用CIPRO XR使使癫痫发作或降低癫痫发作阈值(例如，严重的脑梗塞动脉硬化，以前的历史痉挛，脑血流量减少，脑结构改变，或中风)，或存在其他可能诱发癫痫发作或降低癫痫发作阈值的危险因素(例如。，某些药物治疗，肾功能障碍)。当治疗的益处超过风险时使用CIPRO XR，因为这些患者由于可能出现不良的中枢神经系统副作用而处于危险之中。的情况下癫痫持续状态已被报道。如果发生癫痫发作，停用CIPRO XR[见不良反应和药物的相互作用]。

重症肌无力加重

氟喹诺酮类药物，包括CIPRO XR神经肌肉阻断活动和可能加重重症肌无力患者的肌肉无力。上市后严重不良反应，包括死亡和需要呼吸支持，与重症肌无力患者使用氟喹诺酮相关。已知重症肌无力病史的患者应避免使用CIPRO XR不良反应和患者信息]。

其他严重甚至致命的不良反应

其他严重的有时致命的不良反应，有的由于过敏，有的由于不确定病因在接受包括环丙沙星在内的喹诺酮类药物治疗的患者中有报道。这些事件可能很严重，通常在多次给药后发生。临床表现可能包括以下一项或多项:

第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏迹象时立即停用CIPRO XR，并采取支持措施[见]不良反应]。

过敏反应

在接受喹诺酮类药物治疗(包括CIPRO XR)的患者中，有严重的、偶尔致命的超敏反应(过敏性)反应，有些是在首次给药后发生的。一些反应伴随着心血管昏倒，失去知觉，刺痛，咽或者面部水肿，呼吸困难，荨麻疹，瘙痒。仅有少数患者有超敏反应史。严重的过敏反应需要立即紧急治疗肾上腺素和其他复苏措施包括输氧，静脉输液，静脉注射抗组胺药糖皮质激素,加压的胺类药物，气道管理，包括插管，如所示[参见禁忌症，不良反应和患者信息]。

肝毒性

严重肝毒性的病例，包括肝坏死、危及生命的肝功能衰竭和致命事件，已被报道使用CIPRO XR。急性肝损伤发病迅速(范围为1 - 39天)，通常伴有过敏。损伤类型可为肝细胞性、胆汁淤积性或混合性。大多数死亡的患者年龄在55岁以上。如果出现肝炎的任何体征和症状(如厌食症黄疸，尿色深，瘙痒(或腹部压痛)，立即停止治疗。

转氨酶、碱性磷酸酶或胆汁淤积性黄疸可能会暂时升高，特别是在既往有肝损害的患者中，这些患者接受CIPRO XR治疗[见]不良反应]。

伴随使用茶碱的严重不良反应

在同时服用CIPRO XR和茶碱的患者中有严重和致命的反应。这些反应包括心脏骤停、癫痫发作、癫痫持续状态和呼吸衰竭。恶心，呕吐，地震还出现过易怒、心悸等症状。

虽然在单独接受茶碱治疗的患者中也报道过类似的严重不良反应，但不能排除CIPRO XR可能加剧这些反应的可能性。如果不能避免同时使用，监测血清茶碱水平并酌情调整剂量药物的相互作用]。

艰难梭菌相关性腹泻

艰难梭状芽胞杆菌（梭状芽孢杆菌(c)相关性腹泻(CDAD)在几乎所有药物的使用中都有报道抗菌包括CIPRO XR在内的药物，其严重程度可能从轻度腹泻到致命结肠炎。使用抗菌剂治疗会改变正常情况植物区系的结肠导致过度生长梭状芽孢杆菌。

梭状芽孢杆菌会产生毒素A和B，导致CDAD的发展。产生高毒素的分离株梭状芽孢杆菌导致发病率和死亡率增加，因为这些感染可能耐火材料来抗菌治疗，可能需要结肠切除术。所有使用抗菌药物后出现腹泻的患者必须考虑CDAD。小心病史是必要的，因为有报道称CDAD在使用抗菌剂两个多月后发生。

如果怀疑或确认CDAD，持续使用抗菌药物不针对梭状芽孢杆菌可能需要停止使用。适当的液体和电解液管理，补充蛋白质，抗菌治疗梭状芽孢杆菌，并根据临床需要进行手术评估[见]不良反应]。

QT间期延长

一些氟喹诺酮类药物，包括CIPRO XR已与延长QT间期有关心电图还有一些心律失常。在接受氟喹诺酮类药物(包括CIPRO XR)治疗的患者的上市后监测期间报告了点扭转病例。

已知QT间期延长、QT间期延长或心尖扭转的危险因素(例如:先天性长QT综合征，未纠正的电解质失衡，如低钾血或低镁症还有心脏病，比如心脏衰竭，心肌梗死,或心动过缓)，以及接受IA类抗心律失常药物(奎尼丁、普鲁卡因胺)或III类抗心律失常药物(胺碘酮、索他洛尔)的患者，三环类抗抑郁药大环内酯类药物和抗精神病药物。老年患者也可能更容易受到药物对QT间期的影响不良反应和特定人群使用]。

小儿患者的肌肉骨骼疾病和动物的关节病影响

与对照组相比，观察到不良反应发生率增加，包括与关节和/或周围组织有关的反应[见]不良反应]。

在临床前研究中，口服CIPRO XR会导致未成熟狗的跛行。这些狗的负重关节的组织病理学检查显示永久性病变软骨。相关喹诺酮类药物也可产生负重关节软骨糜烂等症状关节病不同种类的未成熟动物[参见特定人群使用和临床前毒理学]。

光敏性/光毒性

中度至重度光敏/光毒性反应，后者可能表现为严重的晒伤反应(例如灼伤、红斑渗出物,囊泡暴露在光线下的部位(通常是面部、颈部“V”区、前臂伸肌面、手背)出现的起泡、水肿，可能与在阳光或紫外线照射后使用包括CIPRO XR在内的喹诺酮类药物有关。因此，避免过度暴露在这些光源下。如果发生光毒性，停用CIPRO XR[见]不良反应]。

耐药细菌的发展

在没有证实或强烈怀疑细菌感染或感染的情况下处方CIPRO XR片预防适应症不太可能给患者带来益处，并增加耐药细菌发展的风险。

伴随使用细胞色素P450 1A2酶代谢药物的潜在风险

环丙沙星是肝脏CYP1A2酶途径的抑制剂。环丙沙星与其他主要由CYP1A2代谢的药物(如茶碱、甲基黄嘌呤、咖啡因(如替扎尼定、罗匹尼罗、氯氮平、奥氮平)导致联合用药的血浆浓度升高，并可能导致联合用药的临床显著药效学不良反应[见]药物的相互作用和临床药理学]。

干扰梅毒的及时诊断

环丙沙星尚未被证明对治疗梅毒。短时间内使用高剂量抗菌药物进行治疗淋病可能掩盖或延缓潜伏梅毒的症状。在诊断时对所有淋病患者进行梅毒血清学检查。在CIPRO XR治疗后3个月随访梅毒血清学检查。

结晶尿

环丙沙星晶体很少在人类受试者的尿液中被观察到，但在实验室动物的尿液中更为常见，通常是碱性的[见]临床前毒理学]。与环丙沙星有关的结晶尿在人类中很少报道，因为人类的尿液通常是酸性的。服用CIPRO XR的患者避免尿液呈碱性。给病人补水以防止高浓度尿液的形成剂量和给药方法]。

患者咨询信息

建议患者阅读fda批准的患者标签(用药指南)。

严重不良反应

建议患者停止服用CIPRO XR，如果他们遇到不良反应，并打电话给他们的医疗保健提供者，以完成与另一种抗菌药物的整个疗程的建议。

告知患者以下与CIPRO XR或其他氟喹诺酮类药物使用相关的严重不良反应:

  • 可能同时发生的致残性和潜在不可逆的严重不良反应:告知患者致残和潜在不可逆的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂、周围神经病变和中枢神经系统影响，与使用CIPRO XR相关，并可能在同一患者中同时发生。告知患者停止服用CIPRO XR立即，如果他们遇到不良反应，并打电话给他们的医疗保健提供者。
  • 肌腱炎及肌腱断裂:如果患者出现肌腱疼痛、肿胀或炎症，或其中一个关节无力或无法使用，指示患者联系他们的医疗保健提供者;休息，避免运动;并停止CIPRO XR治疗。症状可能是不可逆转的。氟喹诺酮类药物在通常超过60岁的老年患者、服用皮质类固醇药物的患者以及接受肾脏、心脏或肺移植的患者中发生严重肌腱紊乱的风险更高。
  • 周围神经病变:告知患者周围神经病变与使用环丙沙星有关，症状可能在开始治疗后不久出现，并且可能是不可逆的。如果周围神经病变症状包括疼痛、灼烧、刺痛、麻木和/或虚弱，立即停止使用CIPRO XR，并告诉他们联系医生。
  • 中枢神经系统影响(如抽搐、头晕、头昏、颅内压升高):告知患者接受氟喹诺酮类药物(包括环丙沙星)治疗的患者有惊厥报告。如果患者有惊厥病史，建议患者在服用此药前告知医生。告知患者，在操作汽车或机械或从事其他需要精神警觉和协调的活动之前，他们应该知道他们对CIPRO XR的反应。指导患者如果出现持续性头痛并伴有或不伴有视力模糊，应通知医生。
  • 重症肌无力加重:指导患者告知医生任何重症肌无力病史。指导患者如果出现任何肌肉无力的症状，包括呼吸困难，立即通知医生。
  • 过敏反应:告知患者环丙沙星可引起过敏反应，即使是单次剂量，在出现皮疹、荨麻疹或其他皮肤反应、心跳加快、吞咽或呼吸困难、任何肿胀迹象时应停药血管性水肿(例如，嘴唇、舌头、面部肿胀、喉咙发紧，声音沙哑)或其他过敏反应的症状。
  • 肝毒性:告知患者服用CIPRO XR的患者有严重肝毒性(包括急性肝炎和致命事件)的报告。指导患者如果出现肝损伤的任何体征或症状，包括:食欲不振、恶心、呕吐、发烧、虚弱、疲倦、右上肢，应告知医生象限触痛、瘙痒、皮肤和眼睛发黄、大便呈浅色或尿液呈深色。
  • 腹泻:腹泻是一种常见的抗生素引起的问题，通常结束时抗生素是停止的。有时在开始使用抗生素治疗后，患者会出现水样和带血便(有或没有)胃痉挛甚至在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间。如果发生这种情况，指示患者尽快联系他们的医生。
  • QT间期延长:指导患者告知医生任何个人或家族史的QT延长或心律失常的情况，如低钾血症，心动过缓，或最近的心肌缺血;如果他们正在服用任何IA类(奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(胺碘酮，索他洛尔)抗心律失常药物。如果患者有任何QT间期延长的症状，包括心脏延长，应通知医生心慌或者失去意识。
  • 小儿肌肉骨骼疾病:如果孩子有关节相关问题的病史，建议家长在服用本药物前告知孩子的医生。告知儿童患者的父母，在环丙沙星治疗期间或之后发生的任何与关节相关的问题，应通知儿童的医生警告和注意事项和特定人群使用]。
  • Tizanidine:如果患者已经在服用替扎尼定，建议不要使用环丙沙星。CIPRO XR增加替扎尼定(Zanaflex®)的效果。
  • 茶碱:告知患者环丙沙星CIPRO XR可能会增加茶碱的作用。可能发生危及生命的中枢神经系统影响和心律失常。如果患者出现癫痫、心悸或呼吸困难，建议立即寻求医疗帮助。
  • 咖啡因:告知患者CIPRO XR可能会增加咖啡因的作用。在服用喹诺酮类药物的同时摄入含有咖啡因的产品，可能会导致咖啡因积累。
  • 光敏性/光毒性:告知患者接受氟喹诺酮类药物治疗的患者有光敏/光毒性的报告。告知患者在服用喹诺酮类药物时尽量减少或避免暴露在自然或人工阳光下(晒黑床或UVA/B治疗)。如果患者在使用喹诺酮类药物时需要在户外活动，请指导他们穿宽松的衣服以保护皮肤免受阳光照射，并与医生讨论其他防晒措施。如果出现类似晒伤的反应或皮肤爆发，指示患者与医生联系。
抗菌耐

告知患者，包括CIPRO XR、CIPRO片剂、CIPRO口服混悬液在内的抗菌药物只能用于治疗细菌感染。它们不治疗病毒感染(例如，艾滋病)普通感冒)。当CIPRO XR、CIPRO片剂和CIPRO口服混悬液用于治疗细菌感染时，患者应被告知，尽管在治疗过程的早期感觉好转是常见的，但应完全按照指示服用药物。跳过剂量或未完成整个疗程可能会(1)降低立即治疗的有效性，(2)增加细菌产生耐药性的可能性，并且将来无法使用CIPRO XR、CIPRO片剂、CIPRO口服混悬液或其他抗菌药物治疗。

与食物，液体和伴随药物一起给药

告知患者CIPRO XR可伴餐或不伴餐服用。

告知患者在服用CIPRO XR时要多喝水，以避免高浓度尿液的形成和尿液中的晶体形成。

告知患者抗酸剂含有镁，或铝，以及硫糖铝，金属阳离子，如铁，和复合维生素制剂锌应在CIPRO XR给药前至少2小时或给药后6小时服用二腺苷。CIPRO XR不应与乳制品(如牛奶或牛奶)一起服用酸奶)或单独服用钙强化果汁，因为环丙沙星的吸收可能会显著减少;然而，CIPRO XR可以与含有这些产品的膳食一起服用

药物相互作用口服降糖药

告诉病人低血糖症曾有环丙沙星与口服降糖药联合使用的报道;如果服用CIPRO XR后出现低血糖，指导他们咨询医生，并告知他们可能需要更换抗菌药物。

临床前毒理学

致癌，诱变，生育障碍

八个在体外用环丙沙星进行了致突变性试验，试验结果如下:

  • 沙门氏菌/微粒体试验(阴性)
  • 大肠杆菌DNA修复试验(消极的)
  • 鼠标淋巴瘤细胞正向突变试验(阳性)
  • 中国仓鼠V79细胞HGPRT检测(阴性)
  • 叙利亚仓鼠胚胎细胞转化试验(阴性)
  • 酿酒酵母点突变试验(消极的)
  • 酿酒酵母有丝分裂交叉和基因转换试验(阴性)
  • 大鼠肝细胞DNA修复试验(阳性)

因此，8项测试中有2项为阳性，但以下3项的结果为阳性在活的有机体内测试系统给出阴性结果:

环丙沙星则不是致癌在对大鼠和小鼠进行的为期2年的致癌性研究中，每日口服剂量分别为250mg /kg和750mg /kg(约为人体按体表面积计算的每日1000mg剂量的2倍和3倍)。

光共致癌性试验结果表明，与对照剂相比，环丙沙星并没有缩短紫外线诱导的皮肤肿瘤出现的时间。无毛(Skh-1)小鼠暴露在UVA光下3.5小时，每两周5次，持续78周，同时给予环丙沙星。在同时接受UVA和环丙沙星治疗的小鼠中，第一个皮肤肿瘤的发生时间为50周(小鼠剂量大约等于基于体表面积的人类每日最大推荐剂量1000毫克)，而同时接受UVA和载药治疗的小鼠则为34周。在UVA和其他喹诺酮类药物联合治疗的小鼠中，皮肤肿瘤的发生时间为16 ~ 32周。

在这个模型中，仅用环丙沙星治疗的小鼠没有发生皮肤或全身肿瘤。使用染色小鼠和/或全毛小鼠的类似模型没有数据。这些发现对人类的临床意义尚不清楚。

在大鼠中进行的生育研究显示，口服环丙沙星剂量高达100毫克/公斤(根据体表面积，人体每日最高推荐剂量1000毫克的1倍)，没有显示出损害的证据。

特定人群使用

怀孕

妊娠丙类

目前还没有对孕妇进行充分和良好对照的研究。怀孕期间不应使用CIPRO XR，除非潜在的益处证明对胎儿和母亲的潜在风险是合理的。teris.com对妊娠期间使用环丙沙星的已发表数据进行了专家审查畸胎原信息系统得出结论，怀孕期间的治疗剂量不太可能造成实质性的危害产生畸形的风险(数据的数量和质量=公平)，但数据不足以说明没有风险。

一个控制未来的观察性研究追踪了200名妊娠期间暴露于氟喹诺酮类药物的妇女(52.5%暴露于环丙沙星，68%在妊娠早期暴露于环丙沙星)。胚胎发生期间在子宫内接触氟喹诺酮类药物与主要畸形的风险增加无关。氟喹诺酮类药物组报告的主要先天性畸形发生率为2.2%，对照组为2.6%(主要畸形的背景发生率为1 - 5%)。自然流产率，早产低出生体重在两组之间没有差别，接触环丙沙星的儿童一岁前没有明显的临床肌肉骨骼功能障碍。

另一项前瞻性随访研究报告了549例接触氟喹诺酮类药物的妊娠(93%在妊娠早期接触)。有70次环丙沙星暴露，都发生在妊娠早期。的畸形暴露于环丙沙星和氟喹诺酮类药物的活产婴儿的总体发病率均在背景发病率范围内。没有发现先天性异常的特殊模式。该研究未发现子宫内暴露于环丙沙星的任何明确的不良反应。

在怀孕期间暴露于环丙沙星的妇女中，早产、自然流产或出生体重的发生率没有差异。然而，这些小规模的上市后流行病学研究，其中大多数是短期的，孕早期接触，不足以评估不常见缺陷的风险，也不足以就环丙沙星对孕妇及其发育中的胎儿的安全性得出可靠和明确的结论。

在大鼠和小鼠中进行了生殖研究，口服剂量高达100毫克/公斤(分别是人体最大日剂量1000毫克(基于体表面积)的0.6和0.3倍)，没有发现环丙沙星对胎儿有害的证据。在家兔中，口服环丙沙星剂量水平为30和100 mg/kg(约为基于体表面积的最高推荐治疗剂量的0.4和1.3倍)胃肠毒性导致母亲体重下降和发病率增加堕胎两种剂量均未见致畸作用。静脉给药剂量高达20mg /kg(基于体表面积的最高推荐治疗剂量的约0.3倍)后，家兔未产生母体毒性，也未观察到胚胎毒性或致畸性。

哺乳期妇女

环丙沙星在人乳中排泄。哺乳婴儿吸收环丙沙星的量是未知的。由于服用CIPRO XR的母亲喂养的婴儿可能存在严重不良反应(包括关节损伤)的潜在风险，因此应考虑到药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停药。

儿童使用

CIPRO XR在儿科患者和18岁以下青少年中的安全性和有效性尚未确定。环丙沙星可引起幼年动物的关节病[见]临床前毒理学]。CIPRO XR不适用于儿科患者适应症及用法]。

老年使用

老年患者在接受氟喹诺酮类药物(如CIPRO XR)治疗时，发生严重肌腱疾病(包括肌腱断裂)的风险增加。在同时接受皮质类固醇治疗的患者中，这种风险进一步增加。跟腱炎或肌腱断裂可累及跟腱、手部、肩部或其他肌腱部位，可在治疗期间或治疗完成后发生;有病例在氟喹诺酮类药物治疗后几个月内发生。在给老年患者尤其是皮质类固醇患者开CIPRO XR处方时应谨慎使用。应告知患者这一潜在的副作用，并建议停用CIPRO XR，如果出现任何肌腱炎或肌腱断裂症状，请联系医疗保健提供者[见]黑框警告，警告和注意事项,不良反应]。

在一项针对cUTI的大型前瞻性随机CIPRO XR临床试验中，49%(509/1035)的患者年龄在65岁及以上，而30%(308/1035)的患者年龄在75岁及以上。在这些受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也没有确定老年患者和年轻患者之间的反应差异，但不能排除某些老年人对任何药物治疗有更高的敏感性。已知环丙沙星基本上由肾脏排出，肾功能受损的患者发生不良反应的风险可能更大。对于大于65岁且肾功能正常的患者，不需要改变剂量。然而，由于一些老年人由于年事已高而出现肾功能下降，老年患者在剂量选择上应谨慎，肾功能监测对这些患者可能是有用的[见]剂量和给药方法和临床药理学]。

一般来说，老年患者可能更容易受到药物对QT间期的影响。因此，当CIPRO XR与可能导致QT间期延长的合用药物(例如，IA类或III类抗心律失常药物)或具有点扭转危险因素(例如，已知的QT间期延长，未纠正的低钾血症)的患者一起使用时，应采取预防措施警告和注意事项]。

肾功能损害

环丙沙星主要通过肾脏排泄排出;然而，药物也被代谢并部分通过胆通过肝脏和肠道的系统。这些替代的药物消除途径似乎可以补偿肾脏损害患者肾脏排泄的减少。对于接受500mg CIPRO XR治疗的无并发症尿路感染患者，无需调整剂量。肾功能受损的儿童(18岁以下)的剂量尚未研究[见]临床药理学]。

肝损伤

在稳定性慢性肝病患者的初步研究中肝硬化，环丙沙星药代动力学未见明显变化。环丙沙星在急性肝功能不全患者中的药代动力学尚未研究。

过量和禁忌症

过量

在急性过量的情况下，一些病例报道了可逆性肾毒性。通过诱导呕吐或呕吐来排空胃胃灌洗。仔细观察患者并给予支持性治疗，包括监测肾功能、尿液pH值和酸度，必要时预防结晶尿，并给予含镁、铝或钙的抗酸剂，以减少环丙沙星的吸收。必须保持充足的水分。之后只有少量环丙沙星(少于10%)从体内排出血液透析或腹膜透析。

禁忌症

超敏反应

对环丙沙星、任何喹诺酮类抗菌药物或任何产品成分有过敏史的患者禁用本品[见]警告和预防措施]。

Tizanidine

与替扎尼定同时使用是禁忌的药物的相互作用]。

临床药理学

临床药理学

作用机制

环丙沙星是氟喹诺酮类抗菌剂中的一员[见]微生物学]。

药物动力学

吸收

与立即释放片剂相比，CIPRO XR片剂的释放速度较慢。约35%的剂量包含在立即释放成分中，而剩余的65%包含在缓释基质中。

血浆中最大环丙沙星浓度在给药后1至4小时达到。与250 mg和500 mg环丙沙星每日2次速释(BID)治疗相比，500 mg和1000 mg每日1次的CIPRO XR的Cmax高于相应的BID剂量，而24小时的auc相等。

下表比较了这四种治疗方案(每日500mg一次(QD) CIPRO XR与250mg BID环丙沙星速释片和1000mg QD CIPRO XR与500mg BID环丙沙星速释片)在稳态下获得的药代动力学参数。

表5:CIPRO和CIPRO XR给药后的环丙沙星药代动力学(Mean±SD)

Cmax(毫克/升) AUC0-24h (mg•h / L) T½(人力资源) 最高温度(人力资源)1
CIPRO XR 500 mg QD 1.59±0.43 7.97±1.87 6.6±1.4 1.5 (1 - 2.5)
CIPRO 250mg BID 1.14±0.23 8.25±2.15 4.8±0.6 1 (0.5 - 2.5)
CIPRO XR 1000mg QD 3.11±1.08 16.83±5.65 6.31±0.72 2 (1 - 4)
CIPRO 500mg BID 2.06±0.41 17.04±4.79 5.66±0.89 2 (0.5 - 3.5)
1中位数(范围)

药代动力学研究结果表明，CIPRO XR可以在有或没有食物的情况下服用(例如，高脂肪和低脂肪的膳食或禁食的情况下)。

分布

静脉注射环丙沙星计算的分布容积约为2.1-2.7 L/kg。口服和静脉注射环丙沙星的研究表明，环丙沙星可以渗透到多种组织中。环丙沙星与血清蛋白的结合率为20% ~ 40%，不太可能高到与其他药物产生显著的蛋白结合相互作用。服用单剂量CIPRO XR后，500mg和1000mg片剂在给药后4小时尿液中收集的环丙沙星浓度平均超过300mg /L;在给药后12 - 24小时的尿液中，500mg片剂的环丙沙星平均浓度为27mg /L, 1000mg片剂的环丙沙星平均浓度为58mg /L。

新陈代谢

在人尿中鉴定出环丙沙星的四种代谢物。代谢物具有抗菌活性，但活性低于不变环丙沙星。主要代谢物为氧环丙沙星(M3)和磺胺环丙沙星(M2)，各约占总剂量的3% ~ 8%。其他次要代谢物有去乙烯环丙沙星(M1)和甲酰基环丙沙星(M4)。血清中药物和代谢物的相对比例与尿液中发现的成分相对应。这些代谢物的排泄基本上在给药后24小时完成。环丙沙星是CYP1A2介导的抑制剂新陈代谢。环丙沙星与其他主要由CYP1A2代谢的药物合用可导致这些药物的血浆浓度升高，并可能导致合用药物的临床显著不良事件[见]禁忌症，警告和预防措施和药物的相互作用]。

消除

消除动力学盐酸环丙沙星缓释片与盐酸环丙沙星XR片相似。在比较CIPRO XR和速释环丙沙星的研究中，大约35%的口服剂量作为两种制剂的不变药物随尿液排出。环丙沙星的尿排泄在给药后24小时内基本完成。环丙沙星的肾脏清除率约为300毫升/分钟，超过正常水平肾小球过滤速率为120 mL/分钟。因此，活跃的小管分泌似乎在其消除中起着重要作用。probenecid与速释环丙沙星联合用药可使环丙沙星肾脏清除率降低50%并使其全身浓度增加50%循环。虽然胆汁口服立即释放片剂后，环丙沙星浓度比血清浓度高数倍，只有少量剂量从胆汁中作为不变药物回收。另外1 - 2%的剂量以代谢物的形式从胆汁中回收。口服速释环丙沙星约有20%至35%在给药后5天内从粪便中回收。这可能由胆道清除或经肠清除引起。

特定的人群

上了年纪的

速释口服片剂(单剂量)和静脉注射(单剂量和多剂量)环丙沙星的药代动力学研究表明，老年人(> 65岁)的环丙沙星血浆浓度高于年轻人。Cmax增加16%至40%，平均aucs增加约30%，这至少部分归因于老年人肾清除率降低。老年人的消除半衰期仅略微延长(~20%)。这些差异不被认为具有临床意义[见]特定人群使用]。

肾功能损害

肾功能降低的患者，环丙沙星的半衰期略有延长。对于接受500mg CIPRO XR治疗的无并发症尿路感染患者，不需要调整剂量。对于cUTI和AUP，当1000mg为合适剂量时，对于肌酐清除率等于或低于30ml /min的患者，CIPRO XR的剂量应减至500mg / 24h剂量和给药方法]。

肝损伤

在稳定性慢性肝硬化患者的初步研究中，未观察到环丙沙星药代动力学的显著变化。然而，急性肝功能不全患者的环丙沙星动力学尚未完全阐明特定人群使用]。

药物之间相互作用

抗酸药

同时服用含有氢氧化镁或氢氧化铝的抗酸剂可使CIPRO的生物利用度降低90%[见]剂量和给药方法和药物的相互作用]。

组胺h2受体拮抗剂

组胺h2受体拮抗剂似乎对CIPRO的生物利用度没有显著影响。

灭滴灵

同时给药时，CIPRO和甲硝唑的血药浓度无明显变化。

Tizanidine

在一项药代动力学研究中，当替扎尼定与CIPRO (500 mg，每天两次，连续3天)同时服用时，替扎尼定(单剂量4mg)的全身暴露量显著增加(Cmax 7倍，AUC 10倍)。替扎尼定和CIPRO XR同时服用是禁忌的，因为增强降血压药和镇静剂替扎尼定的作用[见禁忌症]。

罗匹尼罗

在一项对12名帕金森病患者进行的研究中，这些患者每天服用6mg罗匹尼罗一次，500mg CIPRO每天两次，罗匹尼罗的平均Cmax和平均AUC分别增加了60%和84%。在与CIPRO XR联合给药期间和之后不久，建议监测与罗匹尼罗相关的不良反应并适当调整罗匹尼罗的剂量[见]警告和预防措施]。

氯氮平

氯氮平304 mg与CIPRO同时服用7天后，血清氯氮平和n -去甲基氯氮平浓度分别升高29%和31%。建议在与CIPRO XR联合给药期间和之后不久仔细监测氯氮平相关不良反应并适当调整氯氮平剂量。

西地那非

健康受试者同时口服50 mg西地那非和500 mg CIPRO，西地那非的平均Cmax和平均AUC都增加了大约两倍。西地那非与CIPRO XR合用时应谨慎使用，因为与CIPRO合用时西地那非暴露量预计会增加两倍[见]药物的相互作用]。

度洛西汀

临床研究表明，度洛西汀与强CYP450 1A2同型酶抑制剂(如氟伏沙明)合用可能导致度洛西汀平均AUC增加5倍，平均Cmax增加2.5倍。

利多卡因

在一项对9名健康志愿者进行的研究中，每日两次同时使用1.5 mg/kg静脉利多卡因与500 mg环丙沙星，可导致利多卡因Cmax和AUC分别增加12%和26%。虽然在这种高剂量下利多卡因治疗耐受性良好，但在同时给药时，可能会发生与CIPRO XR的相互作用以及与利多卡因相关的不良反应的增加。

胃复安

甲氧氯普胺显著加速口服环丙沙星的吸收，缩短达到最大血药浓度的时间。对环丙沙星的生物利用度无明显影响。

奥美拉唑

当18名健康志愿者以1000 mg单剂量与奥美拉唑(40 mg，每日一次，连续3天)联合使用CIPRO XR时，环丙沙星的平均AUC和Cmax分别降低了20%和23%。这种相互作用的临床意义尚未确定。

微生物学

作用机制

环丙沙星的杀菌作用是通过抑制酶的作用产生的拓扑异构酶II (DNA回转酶)和拓扑异构酶IV(都是II型拓扑异构酶)，它们是细菌DNA复制所必需的，转录修理;复合。

抗性机制

包括环丙沙星在内的氟喹诺酮类药物的作用机制不同于β -内酰胺类、大环内酯类、四环素类或氨基糖苷类等其他抗菌剂;因此，对这类药物耐药的微生物可能对环丙沙星敏感。对氟喹诺酮类药物的耐药性主要由DNA旋切酶突变、外膜通透性降低或药物外排引起。在体外对环丙沙星的耐药性通过多次突变缓慢发展。自发突变对环丙沙星的耐药性一般发生频率在< 10之间91 x106。

交叉耐药性

环丙沙星与其他抗菌素之间没有已知的交叉耐药性。

环丙沙星已被证明对以下细菌的大多数分离株都有活性在体外在临床感染中使用环丙沙星适应症及用法]。

革兰氏阳性细菌

粪肠球菌
葡萄球菌saprophyticus

革兰氏阴性细菌

大肠杆菌
肺炎克雷伯菌
变形杆菌
铜绿假单胞菌

以下在体外有资料可查，但其临床意义尚不清楚。至少90%的以下细菌表现出一种在体外最小抑制浓度(MIC)小于或等于环丙沙星的敏感断点(≤1 mcg/mL)。然而，环丙沙星治疗这些细菌引起的临床感染的疗效尚未在充分和控制良好的临床试验中得到证实。

革兰氏阴性细菌
枸橼酸杆菌属koseri
枸橼酸杆菌属freundii
迟缓
肠杆菌属aerogenes
肠杆菌属下水道
克雷伯氏菌oxytoca
摩根氏菌属morganii
变形杆菌属寻常的
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
粘质沙雷氏菌

药敏试验方法

当有条件时，临床微生物实验室应提供结果在体外住院医院使用的抗菌药物产品的药敏试验结果作为描述医院和社区获得性病原体的药敏概况的定期报告提交给医生。这些报告应有助于医生选择抗菌药物产品进行治疗。

稀释技术

定量方法用于测定最低抑菌浓度(mic)。这些MICs提供了细菌对抗菌化合物敏感性的估计。mic应采用标准化测试方法(肉汤和/或琼脂)测定。1、3MIC值应根据表5提供的标准进行解释。

扩散技术

需要测量区域直径的定量方法也可以提供细菌对抗菌化合物敏感性的可重复估计。区大小提供了细菌对抗菌化合物敏感性的估计。区域大小应采用标准化测试方法确定。2、3本方法采用浸渍5mcg环丙沙星的纸盘检测细菌对环丙沙星的敏感性。椎间盘扩散解释标准见表6。

表6:环丙沙星药敏试验解释标准

细菌 麦克风(微克/毫升) 区直径(毫米)
年代 我 R 年代 我 R
肠杆菌科 ≤1 2 ≥4 ≥21岁 16 - 20 ≤15
粪肠球菌 ≤1 2 ≥4 ≥21岁 16 - 20 ≤15
铜绿假单胞菌 ≤1 2 ≥4 ≥21岁 16 - 20 ≤15
葡萄球菌saprophyticus ≤1 2 ≥4 ≥21岁 16 - 20 ≤15
S=易感，I=中级，R=耐药。

“易感”的报告表明，如果抗菌化合物在感染部位达到抑制病原体生长所需的浓度，则抗菌药物可能抑制病原体的生长。“中间”的报告表明，结果应被认为是模棱两可的，如果微生物对替代的、临床可行的药物不完全敏感，则应重复检测。这一类别意味着在药物生理上集中的身体部位或在可以使用高剂量药物的情况下可能具有临床适用性。这一类别还提供了一个缓冲区，防止小的、不受控制的技术因素造成解释上的重大差异。“耐药”的报告表明，如果抗菌化合物达到感染部位通常可达到的浓度，则抗菌药物不太可能抑制病原体的生长;应选择其他治疗方法。

质量控制

标准化的药敏试验程序要求使用实验室控制来监测测定中使用的耗材和试剂的准确性和精密度，以及进行试验的个人的技术。1、2标准环丙沙星粉末应提供表7所示的MIC值范围。对于使用环丙沙星5mcg磁盘的扩散技术，应达到表7中的标准。

表7:环丙沙星可接受质量控制范围

细菌 MIC范围(mcg/mL) 区域直径(mm)
粪肠球菌写明ATCC 29212 0.25 - 2 -
大肠杆菌写明ATCC 25922 0.004 - -0.015 30 - 40
铜绿假单胞菌写明ATCC 27853 0.25 - 1 的男性
金黄色葡萄球菌写明ATCC 29213 0.12 - -0.5 -
金黄色葡萄球菌写明ATCC 25923 - 比如22 - 30

动物毒理学和/或药理学

环丙沙星和其他喹诺酮类药物已被证明在大多数实验物种的未成熟动物中引起关节病[见]警告和预防措施]。观察幼年犬和大鼠的负重关节损伤。在年轻的比格犬中，每天服用100 mg/kg环丙沙星，持续4周，可引起关节退行性改变膝关节。当剂量为30 mg/kg时，对关节的影响最小。在随后对小猎犬进行的一项研究中，每天口服30mg /kg和90mg /kg环丙沙星剂量，持续2周，导致关节变化，在无治疗期5个月后，组织病理学仍然观察到关节变化。当剂量为10 mg/kg时，对关节无影响。在另外5个月的无治疗期后，该剂量也与关节毒性无关。在另一项研究中，从关节上移除负重减轻了病变，但并不能完全预防病变。

结晶尿，有时伴有继发性肾病这种疾病发生在服用环丙沙星的实验动物身上。这主要与环丙沙星在碱性条件下溶解度降低有关，在试验动物的尿液中主要存在;在人类中，结晶尿是罕见的，因为人类的尿液通常是酸性的。在恒河猴中，单次口服剂量低至5mg /kg(约为基于体表面积的最高推荐治疗剂量的0.1倍)后，无肾病的结晶尿已被注意到。静脉给药10 mg/kg/天6个月后，未见肾脏病理改变;然而，在相同时间内以20mg /kg/天的剂量(约为基于体表面积的最高推荐治疗剂量的0.4倍)后观察到肾病。

在狗中，环丙沙星以3和10 mg/kg快速输注(15秒)可产生降压作用。这些作用被认为与组胺释放有关，因为它们被吡拉胺(一种抗组胺药)部分拮抗。在恒河猴中，快速输液注射也会产生低血压。但是这个物种的影响是不一致的，而且不太明显。

在小鼠实验中，非甾体类抗炎药如苯丁酮和吲哚美辛与喹诺酮类药物同时服用可增强喹诺酮类药物对中枢神经系统的刺激作用。

眼在环丙沙星治疗的动物中未观察到一些相关药物的毒性。

临床研究

无并发症尿路感染(急性膀胱炎)

评价CIPRO XR对非并发症急性尿路感染的治疗效果膀胱炎)在美国进行的一项随机、双盲、对照临床试验中。这项研究比较了CIPRO XR (500 mg每日一次，为期3天)和环丙沙星速释片(CIPRO®250 mg每日两次，为期3天)。在905名入组患者中，有452名患者随机453例随机分配到对照组。主要疗效变量是在治愈试验(治疗后第4-11天)时，基线生物体的细菌学根除，无新感染或重复感染。

CIPRO XR组与对照组的细菌学根除和临床成功率相似。根除率和临床成功率及其对应的95%可信区间(CIPRO XR减去对照组)的差异见表8:

表8:细菌根除和临床治愈率在测试治愈(TOC)访问

CIPRO XR 500 mg QD x 3天 CIPRO 250mg BID x 3天
随机的病人 452 453
每个方案患者4 199 223
TOC下的细菌根除(n/ n)1 188/199 (94.5%) 209/223 (93.7%)
Ci [-3.5%， 5.1%]
在TOC (n/ n)下的细菌根除(按生物体)2
大肠杆菌 156/160 (97.5%) 176/181 (97.2%)
粪大肠 10/11 (90.9%) 17/21 (81%)
p .奇异君子兰 11/12 (91.7%) 7/7 (100%)
美国saprophyticus 6/7 (85.7%) 9/9 (100%)
TOC的临床反应(n/ n)3. 189/199 (95%) 204/223 (91.5%)
Ci [-1.1%， 8.1%]
1n/ n =基线微生物被根除且无新发感染或重复感染的患者/患者总数
2n/ n =清除指定基线生物的患者/指定基线生物的患者
3.n/ n =临床成功患者数/患者总数
4除腐生葡萄球菌(≥104 CFU/mL)外，微生物评价标准要求病原菌的存在水平≥105 CFU/mL。

并发症尿路感染与急性无并发症肾盂肾炎

在美国和加拿大进行的一项随机、双盲、对照临床试验中，对CIPRO XR治疗cUTI和急性无并发症肾盂肾炎(AUP)进行了评估。该研究招募了1042名患者(每个治疗组521名患者)，并将CIPRO XR (1000 mg每日一次，持续7至14天)与环丙沙星(500 mg BID，持续7至14天)进行了比较。该试验的主要疗效终点是在Per方案和修改意向治疗(MITT)人群的治疗后5至11天(治愈试验或TOC)，无新感染或重复感染的基线生物体的细菌学根除。

Per方案人群定义为:诊断为cUTI或AUP的患者，基线时存在≥105 CFU/mL的致病微生物，无违反纳入标准，TOC窗口内有效的治愈试验尿培养，对研究药物敏感的微生物，没有过早停药或随访失败，并遵守给药方案(以及其他标准)。与对照组相比，CIPRO XR组有更多的患者被排除在Per方案人群之外，在解释研究结果时应考虑到这一点。排除两组之间差异最大的原因是没有有效的治愈试验尿液培养，对研究药物有耐药性的生物体，以及由于不良事件而过早停药。

对基线时分离出病原菌并接受研究药物治疗的所有患者(定义为MITT人群)进行分析，包括CIPRO XR组342例患者和对照组324例患者。在此分析中，未应答的患者被视为失败。在cutii患者的MITT分析中，CIPRO XR组和对照组的细菌根除率分别为160/271(59%)和156/248 (62.9%)，[97.5% CI*(-13.5%， 5.7%)]。CIPRO XR组和对照组的临床治愈率分别为184/271(67.9%)和182/248 (73.4%)[97.5% CI*(-14.4%， 3.5%)]。CIPRO XR组和对照组在TOC时AUP患者的MITT分析细菌根除率分别为47/71(66.2%)和58/76 (76.3%)[97.5% CI*(-26.8%， 6.5%)]。在TOC下，CIPRO XR组临床治愈率为50/71(70.4%)，对照组为58/76 (76.3%)[97.5% CI*(-22.0%， 10.4%)]。

*比率差异的置信区间(CIPRO XR减去对照)。

在Per方案人群中，CIPRO XR与对照组在TOC访问时细菌根除率的差异在AUP和cUTI患者中并不一致。CIPRO XR组cUTI患者的细菌根除率高于对照组。对于AUP患者，CIPRO XR组的细菌根除率低于对照组。在两个治疗组的临床治愈率上没有观察到这种不一致。CIPRO XR组和对照组的临床治愈率分别为96.1%(198/206)和92.1%(211/229)，差异为4.0%，双侧CI为97.5%(-1.3%，9.4%)。

按感染类型划分的CIPRO XR和对照组在TOC访问时的细菌根除率和临床治愈率及其相应的97.5%置信区间(CIPRO XR减去对照组)的差异见表9，用于Per Protocol群体分析。

表9:在治愈试验(TOC)访问时的细菌根除和临床治愈率

CIPRO XR 1000mg QD CIPRO 500mg BID
随机的病人 521 521
每个方案患者1 206 229
cUTI病人
TOC下的细菌根除(n/ n)2 148/166 (89.2%) 144/177 (81.4%)
Ci [-0.7%， 16.3%]
在TOC (n/ n)下的细菌根除(按生物体)3.
大肠杆菌 91/94 (96.8%) 90/92 (97.8%)
k .肺炎 20/21 (95.2%) 19/23 (82.6%)
粪大肠 17/17 (100%) 14/21 (66.7%)
p .奇异君子兰 11/12 (91.6%) 10/10 (100%)
铜绿假单胞菌 3/3 (100%) 3/3 (100%)
临床治疗TOC (n/ n)4 159/166 (95.8%) 161/177 (91.0%)
Ci [-1.1%， 10.8%]
AUP的病人
TOC下的细菌根除(n/ n)2 35/40 (87.5%) 51/52 (98.1%)
Ci [-34.8%， 6.2%]
大肠杆菌的细菌学根除 35/36 (97.2%) 41/41 (100%)
临床治疗TOC (n/ n)4 39/40 (97.5%) 50/52 (96.2%)
Ci [-15.3%， 21.1%]
1从Per方案人群中排除的患者主要是那些在基线时没有致病微生物或基线时没有≥105 CFU/mL的微生物，违反纳入标准，在TOC窗口内没有有效的治愈试验尿培养，对研究药物有耐药性的微生物，由于不良事件而过早停药，失去随访，或不服从与给药方案(以及其他标准)。
2n/ n =基线微生物被根除且无新发感染或重复感染的患者/患者总数
3.n/ n =清除指定基线生物的患者/指定基线生物的患者
4n/ n =临床成功患者数/患者总数

在接受CIPRO XR治疗的166例cUTI患者中，148例(89%)病原菌被根除，8例(5%)持续存在，5例(3%)发生重复感染，5例(3%)发生新感染。在对照组治疗的177例cUTI患者中，144例(81%)病原菌被根除，16例(9%)患者持续存在，3例(2%)发生重复感染，14例(8%)发生新感染。在接受CIPRO XR治疗的40例AUP患者中，35例(87.5%)的病原菌被根除，2例(5%)患者持续存在，3例(7.5%)出现新感染。在5例未在TOC根除的CIPRO XR AUP患者中，4例被认为临床治愈，未接受替代抗生素治疗。在对照组治疗的52例AUP患者中，51例(98%)的致病菌被根除。1例患者(2%)有持续性。

参考文献

1.临床和实验室标准协会，需氧生长细菌稀释抗菌素敏感性试验方法;批准标准-第9版。CLSI文献[2012]。临床和实验室标准研究所，950西谷路，2500套房，韦恩，宾夕法尼亚州。PA。19087 - 1898

2.临床和实验室标准协会(CLSI)，抗菌药片敏感性试验性能标准;批准标准-第11版。CLSI文献M2-A11[2012]。临床和实验室标准研究所，950西谷路，2500套房，韦恩，宾夕法尼亚州。19087 - 1898。

3.临床和实验室标准协会(CLSI)。药敏试验性能标准;第二十四条信息补充。CLSI文献M100 S24[2014]。临床和实验室标准研究所，950西谷路，2500套房，韦恩，宾夕法尼亚州。19087 - 1898。

用药指南

患者信息

环丙沙星®
(Sip-row)
(盐酸环丙沙星)口服片剂

环丙沙星®
(Sip-row)
(盐酸环丙沙星)用于口服混悬液

环丙沙星®XR
(Sip-row)
(盐酸环丙沙星)口服片剂

环丙沙星®四世
(Sip-row)
(环丙沙星)静脉输注用

在您开始服用CIPRO之前，请阅读本用药指南，并在每次重新补充时阅读。可能会有新的消息。这些信息不能代替您与您的医疗保健提供者谈论您的医疗状况或治疗。

关于CIPRO我应该知道的最重要的信息是什么?

CIPRO是一种氟喹诺酮类抗菌药，可能会产生严重的副作用。其中一些严重的副作用可能同时发生，并可能导致死亡。

如果您在服用CIPRO时出现以下任何严重的副作用，您应该立即停止服用CIPRO并立即获得医疗帮助。

1.肌腱断裂或肿胀(肌腱炎)。

  • 服用环丙沙星的所有年龄段的人都可能出现肌腱问题。肌腱是连接肌肉和骨骼的坚韧的组织绳。肌腱问题的症状可能包括:
    • 疼痛
    • 肿胀
    • 肌腱的撕裂和肿胀，包括背部脚踝(跟腱)、肩、手或其他肌腱部位。
  • 如果你有下列情况，服用环丙沙星时患肌腱问题的风险会更高:
    • 超过60岁
    • 服用类固醇(皮质类固醇)
    • 有肾脏，心脏还是肺移植
  • 没有上述危险因素的人在服用CIPRO时也可能出现肌腱问题。
  • 其他可能增加肌腱问题风险的原因包括:
  • 在出现肌腱疼痛、肿胀或炎症的第一个迹象时，立即停止服用CIPRO，并立即获得医疗帮助。
    最常见的疼痛和肿胀部位是跟腱在你的脚踝后面。这也可能发生在其他肌腱上。
  • 肌腱断裂可能发生在你服用或服用完CIPRO之后。肌腱断裂可能在服用CIPRO后数小时或数天内发生，也可能在人们服用完氟喹诺酮几个月后发生。
  • 如果出现以下任何肌腱断裂的迹象或症状，立即停止服用环丙沙星，并立即就医:
    • 听到或感觉到肌腱区域的噼啪声或爆裂声
    • 肌腱受伤后的淤青
    • 不能移动患处或不能承受重量的

2.感觉改变和可能的神经损伤(周围神经病)。服用氟喹诺酮类药物(包括CIPRO)的人可能会对手臂、手、腿或脚的神经造成损害。如果您的手臂、手、腿或脚出现任何以下周围神经病变症状，请立即停止服用CIPRO并与您的医疗保健提供者交谈:

  • 疼痛
  • 麻木
  • 燃烧
  • 弱点
  • 刺痛

CIPRO可能需要停止，以防止永久性神经损伤。

3.中枢神经系统的作用。据报道，服用氟喹诺酮类抗菌药物(包括环丙沙星)的人会出现癫痫发作。告诉你的医疗保健提供者，如果你有癫痫发作的历史之前，你开始服用环丙沙星。中枢神经系统的副作用可能在服用第一剂CIPRO后立即发生。如果您出现以下任何副作用或情绪或行为上的其他变化，请立即停止服用CIPRO并与您的医疗保健提供者交谈:

  • 癫痫发作
  • 睡眠问题
  • 听到声音、看到东西或感觉到不存在的东西(幻觉)
  • 噩梦
  • 感到头昏眼花
  • 感到焦虑不安
  • 疑心更重(偏执)
  • 震动
  • 自杀的想法或行为
  • 感到焦虑或紧张
  • 无论视力是否模糊，头痛都不会消失
  • 混乱
  • 抑郁症

4.重症肌无力(导致肌肉无力的问题)恶化。氟喹诺酮类药物如环丙沙星可能会导致重症肌无力症状恶化，包括肌肉无力和呼吸问题。告诉你的医疗保健提供者，如果你有重症肌无力的历史之前，你开始服用环丙沙星。如果你有任何肌肉无力或呼吸问题恶化，立即打电话给你的医疗保健提供者。

什么是环丙沙星?

CIPRO是一种氟喹诺酮类抗菌药，用于18岁及以上的成年人治疗由某些细菌引起的某些感染。这些细菌感染包括:

  • CIPRO用于治疗鼠疫和炭疽的研究只在动物身上进行，因为鼠疫和炭疽不能在人身上进行研究。
  • CIPRO不应用于急性加重的患者慢性支气管炎急性无并发症膀胱炎和鼻窦感染，如果有其他治疗选择的话。
  • 不应将CIPRO作为治疗由某种细菌引起的下呼吸道感染的首选抗菌药物链球菌引起的肺炎。
  • CIPRO也用于18岁以下的儿童治疗复杂的尿路、肾脏感染或可能吸入过炭疽菌、鼠疫患者或接触过鼠疫菌者。
  • 18岁以下的儿童在服用CIPRO时更容易出现骨骼、关节或肌腱(肌肉骨骼)问题，如疼痛或肿胀。CIPRO不应作为18岁以下儿童抗菌药物的首选。
  • 仅使用CIPRO XR在成人18岁及以上治疗尿路感染(并发症和非并发症)，包括肾脏感染(肾盂肾炎)。
  • 目前尚不清楚CIPRO XR对18岁以下儿童是否安全有效。

哪些人不应该服用环丙沙星?

不要服用环丙沙星，如果你:

  • 曾对氟喹诺酮类抗菌药物有严重过敏反应，或对盐酸环丙沙星或环丙沙星中的任何成分过敏。有关CIPRO的完整成分列表，请参阅本用药指南的末尾。
  • 同时服用替扎尼定(Zanaflex®)。如果您不确定，请咨询您的医疗保健提供者。

在服用CIPRO之前，我应该告诉我的医疗保健提供者什么?

在服用CIPRO之前，如果您有以下情况，请告知您的医疗保健提供者:

  • 有肌腱问题;有肌腱问题病史的患者不应使用CIPRO
  • 患有导致肌肉无力的疾病(重症肌无力);有重症肌无力病史的患者不应使用CIPRO
  • 有肝脏问题
  • 有中枢神经系统问题(如癫痫）
  • 有神经问题;有周围神经病变病史的患者不应使用CIPRO
  • 有或家人有心律不齐，尤其是QT间期延长
  • 有或曾经有癫痫发作
  • 肾脏有问题。如果你的肾脏不能正常工作，你可能需要低剂量的环丙沙星。
  • 有关节问题，包括类风湿关节炎
  • 吞咽药片有困难
  • 还有其他疾病吗
  • 怀孕或计划怀孕。目前尚不清楚CIPRO是否会伤害未出生的婴儿。
  • 正在哺乳或计划哺乳。环丙沙星会进入母乳。你和你的医疗保健提供者应该决定你是服用环丙沙星还是母乳喂养。你不应该两者都做。

告诉你的医疗保健提供者你服用的所有药物包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。

CIPRO和其他药物会相互影响，产生副作用。

特别是告诉你的医疗保健提供者，如果你服用:

  • 一个类固醇医学
  • 抗精神病药
  • 一个三环抗抑郁药
  • 水丸(利尿剂）
  • 茶碱(如Theo-24®、Elixophyllin®、Theochron®、Uniphyl®、Theolair®)
  • 控制心率或心律的药物(抗心律失常药)
  • 口服抗-糖尿病医学
  • 苯妥英(Fosphenytoin钠®，Cerebyx®，Dilantin-125®，Dilantin®，Extended phenytoin钠®，Prompt苯妥英钠®，Phenytek®)
  • 环孢素(Gengraf®、Neoral®、Sandimmune®、Sangcya®)。
  • 血液稀释剂(如华法林、香豆素、Jantoven)
  • 甲氨蝶呤(Trexall®)
  • 罗匹尼罗(Requip®)
  • 氯氮平(Clozaril®，Fazaclo®ODT®)
  • 非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)。许多常见的止痛药物都是非甾体抗炎药。在服用环丙沙星或其他氟喹诺酮类药物的同时服用非甾体抗炎药可能会增加中枢神经系统受到影响和癫痫发作的风险。
  • 西地那非(伟哥®，Revatio®)
  • 度洛西汀
  • 含有咖啡因的产品
  • probenecid (Probalan®，Col-probenecid®)
  • 某些药物可能会使环丙沙星片、环丙沙星口服混悬液不能正常工作。在服用这些药物、维生素或补充剂前2小时或服用后6小时服用CIPRO片剂和口服混悬液:
    • 含镁、钙、铝、铁或锌的抗酸剂、复合维生素或其它药物或补品
    • 硫糖铝(Carafate®)
    • 二腺苷(Videx®，Videx EC®)

如果您不确定，请向您的医疗保健提供者索取这些药物的清单。

了解你服用的药物。当你得到一种新药时，保留一份清单给你的医疗保健提供者和药剂师看。

我应该如何服用环丙沙星?

  • 按照您的医疗保健提供者告诉您的方式服用CIPRO。
  • 您的医疗保健提供者会告诉您服用多少CIPRO以及何时服用。
  • 每天早晚同一时间服用CIPRO片剂。整片吞下。请勿分裂、压碎或咀嚼片剂。如果你不能吞下整个片剂，请告诉你的医疗保健提供者。
  • 每天早晚同一时间服用CIPRO口服混悬液。每次使用前摇晃CIPRO口服悬浮液瓶约15秒，以确保悬浮液混合均匀。使用后请完全关闭瓶盖。
  • 每天大约在同一时间服用CIPRO XR一次。整片吞下。请勿分裂、压碎或咀嚼片剂。如果你不能吞下整个片剂，请告诉你的医疗保健提供者。
  • 根据您的医疗保健提供者的规定，CIPRO IV通过静脉(IV)输液进入您的静脉，缓慢地，超过60分钟。
  • 环丙沙星可与食物或不食物一起服用。
  • CIPRO不应单独与乳制品(如牛奶或酸奶)或加钙果汁一起服用，但可以与含有这些产品的膳食一起服用。
  • 服用环丙沙星时要多喝水。
  • 即使您开始感觉好转，也不要跳过任何剂量的CIPRO或停止服用，直到您完成规定的治疗，除非:
    • 你的肌腱有问题。看到“关于CIPRO我应该知道的最重要的信息是什么?”
    • 你有神经问题。看到“关于CIPRO我应该知道的最重要的信息是什么?”
    • 你有中枢神经系统问题。看到“关于CIPRO我应该知道的最重要的信息是什么?”
    • 你有严重的过敏反应。看到“CIPRO可能有哪些副作用?”
    • 你的医疗保健提供者告诉你停止服用CIPRO
      服用所有的CIPRO剂量将有助于确保所有的细菌都被杀死。服用所有剂量的环丙沙星将有助于降低细菌对环丙沙星产生耐药性的机会。如果你对环丙沙星产生耐药性，环丙沙星和其他抗菌药物将来可能对你不起作用。
  • 如果你服用了太多的CIPRO，立即打电话给你的医疗保健提供者或寻求医疗帮助。

服用环丙沙星时应该避免什么?

  • 环丙沙星会让你感到头晕目眩。在你知道CIPRO对你的影响之前，不要开车、操作机械或做其他需要精神警觉或协调的活动。
  • 避免使用太阳灯、晒黑床，并尽量限制你在阳光下的时间。CIPRO可以使你的皮肤对阳光敏感(光敏性)，从太阳灯和晒黑床的光。你可能会被严重晒伤，皮肤起水泡或肿胀。如果您在服用CIPRO期间出现任何这些症状，请立即致电您的医疗保健提供者。你应该使用防晒霜如果你必须在阳光下，戴上帽子，穿上能遮盖皮肤的衣服。

CIPRO可能有哪些副作用?

CIPRO可能会导致严重的副作用，包括:

  • 看到的,“关于CIPRO我应该知道的最重要的信息是什么?”
  • 严重过敏反应。服用氟喹诺酮类药物(包括CIPRO)的人即使只服用1剂，也可能发生严重的过敏反应，包括死亡。如果出现以下任何严重过敏反应症状，请立即停止服用CIPRO并寻求紧急医疗帮助:
    • 荨麻疹
    • 呼吸或吞咽困难
    • 嘴唇、舌头、面部肿胀
    • 喉咙发紧，声音嘶哑
    • 心跳加速
    • 微弱的
    • 皮疹
      服用CIPRO的人即使只服用1剂也可能出现皮疹。停止服用环丙沙星在皮疹的第一个迹象，并打电话给你的医疗保健提供者。皮疹可能是对环丙沙星有更严重反应的征兆。
  • 肝损伤(肝毒性)。服用环丙沙星的人可能会出现肝毒性。如果您有以下无法解释的症状，请立即致电您的医疗保健提供者:
    • 恶心或呕吐
    • 胃疼
    • 发热
    • 弱点
    • 腹痛或压痛
    • 瘙痒
    • 不寻常的疲劳
    • 食欲不振
    • 浅色大便
    • 深色尿
    • 你的皮肤变黄或眼睛变白
      停止服用CIPRO，并告诉你的医疗保健提供者，如果你有你的皮肤发黄或你的眼睛的白色部分，或如果你有深色尿液。这些可能是对环丙沙星(一种肝脏问题)的严重反应的迹象。肠道感染(假膜性结肠炎)。Pseudomembranous结肠炎可能发生在许多抗菌药物中，包括环丙沙星。如果你有水样腹泻，腹泻不消失，或血便，立即打电话给你的医疗保健提供者。你可能会胃痉挛和发烧。假性膜性结肠炎可能在你用完抗菌药物后2个月或更长时间发生。
  • 严重的心律改变(QT延长和点扭转)。如果你的心跳有变化(快速或不规则的心跳)，或者如果你晕倒了，马上告诉你的医疗保健提供者。CIPRO可能引起一种罕见的心脏问题，即QT间期延长。这种情况会导致心跳异常，非常危险。这种情况在人类中发生的几率更高:
    • 谁是老年人?
    • 有QT间期延长的家族史
    • 低血钾(低钾血)
    • 服用某些药物来控制心律(抗心律失常药)
  • 共同的问题。18岁以下的儿童关节和关节周围组织出现问题的几率会增加。如果您的孩子在CIPRO治疗期间或之后有任何关节问题，请告诉您孩子的医疗保健提供者。
  • 对阳光的敏感性(光敏性)。参见“服用CIPRO时应避免什么?”

CIPRO最常见的副作用包括:

  • 恶心想吐
  • 腹泻
  • 肝功能检查有变化
  • 呕吐
  • 皮疹

告诉你的医疗保健提供者任何困扰你的副作用，或者没有消失。

这些并不是CIPRO可能产生的所有副作用。有关更多信息，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

我应该如何储存环丙沙星?

环丙沙星片

  • 在20°至25°C(68°至77°F)的室温下保存。

环丙沙星口服混悬液

  • 储存微胶囊和稀释液低于25°C(77°F)。
  • 不要冻住。
  • 在CIPRO治疗结束后，安全扔掉任何未使用的口服混悬液。

环丙沙星XR

  • CIPRO XR储存在59°F至86°F(15°C至30°C)之间。

将CIPRO和所有药物放在儿童接触不到的地方。

关于CIPRO安全有效使用的一般信息。

药物有时被用于药物指南中列出的其他目的。不要在没有处方的情况下使用CIPRO。不要给其他人服用CIPRO，即使他们和你有同样的症状。这可能会伤害他们。

本用药指南总结了有关CIPRO的最重要信息。如果您想了解更多关于CIPRO的信息，请咨询您的医疗保健提供者。您可以向您的医疗保健提供者或药剂师咨询为医疗保健专业人员编写的有关CIPRO的信息。

咨询电话:1-888-842-2937。

CIPRO的成分是什么?

环丙沙星片:

  • 活性成分:盐酸环丙沙星
  • 活性成分:玉米淀粉，微晶纤维素，硅二氧化钛，交叉聚维酮，硬脂酸镁，羟丙纤维素，二氧化钛和聚乙二醇

环丙沙星口服混悬液:

  • 活性成分:盐酸环丙沙星
  • 活性成分:
    • 微胶囊包含:聚维酮，甲基丙烯酸共聚物，羟丙纤维素，硬脂酸镁和聚山梨酸酯
    • 稀释剂包含:碳链甘油三酸酯蔗糖,大豆-卵磷脂，水，和草莓味道

环丙沙星XR:

  • 活性成分:盐酸环丙沙星
  • 活性成分:交叉维酮，羟丙纤维素，硬脂酸镁，聚乙二醇，硅胶体无水，琥珀酸和二氧化钛

环丙沙星四:

  • 活性成分:环丙沙星
  • 活性成分:乳酸为增溶剂，盐酸为pH调节剂

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