环丙沙星

描述

环丙沙星(环丙沙星*)缓释片含有环丙沙星，一种合成物抗微生物剂口服给药。环丙沙星片剂是包衣的双层片剂，由一即刻释放层和一侵蚀-矩阵型控释层。片剂由盐酸环丙沙星和甜菜碱环丙沙星两种环丙沙星原料药组成。盐酸环丙沙星是1-环丙基-6-氟-1,4 -二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐。它作为一水合物和半水合物的混合物提供。一水化合物的实验式为C₁₇H₁₈FN_3.O_3.．盐酸。H₂它的分子量是385.8。半水合物的实验式是C₁₇H₁₈FN_3.O_3.．盐酸。1.5 H₂它的分子量是394.8。本品为微黄至淡黄色结晶性物质。一水化合物的化学结构如下:

环丙沙星甜菜碱是1-环丙基-6-氟- 1,4 -二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。作为水合物，它的实验式是C₁₇H₁₈FN_3.O_3.．3.5 H₂它的分子量是394.3。它是一种淡黄色到淡黄色的结晶物质，其化学结构如下:

环丙沙星片剂有500毫克和1000毫克(相当于环丙沙星)两种。环丙沙星片剂为近白色至微黄色，薄膜包衣，椭圆形片剂。每片500毫克环丙沙星含有500毫克环丙沙星HCl(287.5毫克，干燥后按环丙沙星计算)和环丙沙星^__(212.6毫克，干燥后计算)。每片环丙沙星1000mg含有1000mg环丙沙星HCl (574.9 mg，干燥后按环丙沙星计算)和环丙沙星^__(425.2毫克，干燥后计算)。非活性成分是交叉聚维酮、羟丙纤维素、硬脂酸镁、聚乙二醇、无水二氧化硅胶体、琥珀酸和二氧化钛。

*如环丙沙星^__还有盐酸环丙沙星
^__不符合USP各论的干燥损耗试验和点火残留试验。

迹象

皮肤和皮肤结构感染

CIPRO适用于成人患者皮肤及皮肤结构感染引起的治疗大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、奇异变形杆菌、寻常变形杆菌、斯瓦罗维登斯、摩根氏菌、弗伦地柠檬酸杆菌、铜绿假单胞菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌，甲氧西林不敏感表皮葡萄球菌，或酿脓链球菌．

骨骼和关节感染

CIPRO适用于成人患者，用于治疗骨关节感染引起的阴沟肠杆菌，粘质沙雷氏菌,或铜绿假单胞菌．

并发腹腔内感染

CIPRO适用于成人患者，用于治疗所致的复杂腹腔内感染(与甲硝唑合用)大肠杆菌、铜绿假单胞菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、或脆弱拟杆菌．

感染性腹泻

CIPRO适用于成人患者治疗由大肠杆菌(产肠毒素分离株)引起的感染性腹泻。空肠弯曲杆菌，博氏志贺氏菌†，痢疾志贺氏菌，福氏志贺氏菌或索尼志贺氏菌†当需要抗菌治疗时。

†尽管在该器官系统中治疗由该生物体引起的感染显示出临床显著的结果，但在不到10例患者中研究了疗效。

伤寒(肠热)

CIPRO适用于成人患者治疗伤寒(肠热)引起的伤寒沙门氏菌．环丙沙星在根除慢性伤寒携带者状态的功效尚未得到证实。

无并发症宫颈及尿道淋病

CIPRO适用于成人患者的治疗无并发症的宫颈和尿道淋病，由于淋病奈瑟氏菌(见警告和注意事项]。

吸入性炭疽(接触后)

CIPRO适用于出生至17岁的成人和儿童吸入性炭疽(暴露后)患者，以减少暴露于雾化炭疽后的发病率或疾病进展炭疽杆菌．

人体环丙沙星血清浓度可作为预测临床获益的替代终点，并为批准该适应症提供初步依据。¹在2001年10月的炭疽生物恐怖袭击期间获得了环丙沙星用于炭疽接触后预防的支持性临床资料[见]临床研究]。

瘟疫

CIPRO适用于治疗鼠疫，包括肺鼠疫和败血性鼠疫，由于鼠疫耶尔森氏菌预防成人和出生至17岁儿童的鼠疫。由于可行性原因，不能对鼠疫患者进行环丙沙星的疗效研究。因此，这一适应症是基于仅在动物身上进行的疗效研究[见]临床研究]。

慢性细菌性前列腺炎

CIPRO适用于成人患者治疗慢性细菌性前列腺炎所致大肠杆菌或变形杆菌．

下呼吸道感染

CIPRO适用于成人患者下呼吸道感染引起的治疗大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、神奇变形杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌,或链球菌引起的肺炎．

CIPRO不是治疗推定或确诊继发性肺炎的首选药物链球菌引起的肺炎．

CIPRO适用于慢性支气管炎急性加重期(AECB)的治疗莫拉克斯氏菌属复活．

因为氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星，与严重的不良反应有关[见警告和注意事项对于一些AECB患者是自限性的，对于没有其他治疗方案的患者，保留CIPRO用于治疗AECB。

尿路感染

成人尿路感染

CIPRO适用于成人患者治疗由尿路感染引起的大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、粘质沙雷氏菌、神奇变形杆菌、雷氏普罗维登斯菌、摩根氏菌、柯氏柠檬酸杆菌、弗氏柠檬酸杆菌、铜绿假单胞菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、或粪肠球菌．

急性无并发症膀胱炎

CIPRO适用于成年女性患者治疗急性无并发症膀胱炎大肠杆菌或葡萄球菌saprophyticus．

因为氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星，与严重的不良反应有关[见警告和注意事项对于一些急性无并发症膀胱炎患者是自限性的，对于没有其他治疗方案的患者，保留CIPRO用于治疗急性无并发症膀胱炎。

小儿并发尿路感染和肾盂肾炎

CIPRO适用于1至17岁的儿童患者，用于治疗由大肠杆菌引起的复杂尿路感染(cUTI)和肾盂肾炎[见]特定人群使用]。

虽然在临床试验中是有效的，但由于与对照组相比，不良反应的发生率增加，包括与关节和/或周围组织有关的反应，CIPRO并不是儿科人群的首选药物。与其他氟喹诺酮类药物一样，CIPRO与幼年动物负重关节的关节病变和组织病理学改变有关[见]警告和注意事项，不良反应，特定人群使用和临床前毒理学]。

急性鼻窦炎

CIPRO适用于成人患者治疗急性鼻窦炎所致流感嗜血杆菌，肺炎链球菌,或莫拉克斯氏菌属复活．

因为氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星，与严重的不良反应有关[见警告和注意事项]并且对于一些急性鼻窦炎患者是自限性的，对于没有其他治疗方案的患者，保留CIPRO用于治疗急性鼻窦炎。

使用

为减少耐药菌的产生，保持CIPRO和其他抗菌药物的有效性，CIPRO仅应用于治疗或预防经证实或强烈怀疑由易感菌引起的感染。当培养和敏感性信息可用时，在选择或修改抗菌治疗时应考虑这些信息。在缺乏此类数据的情况下，当地流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

如果怀疑厌氧菌引起感染，应给予适当的治疗。治疗前应进行适当的培养和药敏试验，以分离和确定引起感染的有机体，并确定它们对环丙沙星的敏感性。在这些测试结果已知之前，可以开始使用CIPRO治疗;一旦有结果，应继续适当的治疗。

与其他药物一样，一些分离出的铜绿假单胞菌在环丙沙星治疗期间可能很快产生耐药性。在治疗期间定期进行培养和药敏试验，不仅可以提供抗菌药物治疗效果的信息，还可以提供细菌耐药性可能出现的信息。

剂量和给药方法

CIPRO片剂和口服混悬液应按照适当的剂量指南表中的说明口服给药。

成人用药剂量

确定任何特定患者的剂量和持续时间必须考虑到感染的严重程度和性质、致病微生物的易感性、患者宿主防御机制的完整性以及肾功能和肝功能的状态。成年患者在临床指征时，可根据医生的判断给予CIPRO片剂或口服混悬剂。使用同包装的刻度匙给药CIPRO口服混悬液[见]剂量和给药方法]。

表1:成人剂量指南

感染	剂量	频率	通常持续时间1
皮肤和皮肤结构	500 - 750毫克	每12小时一次	7至14天
骨骼和关节	500 - 750毫克	每12小时一次	4至8周
复杂的腹腔2	500毫克	每12小时一次	7至14天
感染性腹泻	500毫克	每12小时一次	5至7天
伤寒	500毫克	每12小时一次	10天
无并发症尿道和宫颈淋球菌感染	250毫克	单剂量	单剂量
吸入性炭疽(接触后)3.	500毫克	每12小时一次	60天
瘟疫3.	500 - 750毫克	每12小时一次	14天
慢性细菌性前列腺炎	500毫克	每12小时一次	28天
下呼吸道感染	500 - 750毫克	每12小时一次	7至14天
尿路感染	250 - 500毫克	每12小时一次	7至14天
急性无并发症膀胱炎	250毫克	每12小时一次	3天
急性鼻窦炎	500毫克	每12小时一次	10天
1一般情况下，在感染症状和体征消失后应继续使用环丙沙星至少2天，吸入性炭疽除外(接触后)。 2与甲硝唑配合使用。 3.在怀疑或确认接触后尽快开始给药。

成人静脉给药到口服给药的转换

在医生的判断下，当临床指证时，以IV型环丙沙星开始治疗的患者可以切换到环丙沙星片剂或口服混悬液(见表2)临床药理学]。

表2:等效AUC给药方案

环丙沙星口服剂量	等效CIPRO IV剂量
每12小时250毫克片剂	每12小时静脉注射200毫克
每12小时片剂500毫克	每12小时静脉注射400毫克
每12小时750毫克片剂	每8小时静脉注射400毫克

儿科患者用药剂量

治疗cUTI的剂量和初始治疗途径(即静脉注射或口服)肾盂肾炎应根据感染的严重程度而定。CIPRO应按表3所述给药。使用同包装的刻度匙给药CIPRO口服混悬液[见]剂量和给药方法]。

表3:儿科剂量指南

感染	剂量	频率	总持续时间
复杂性尿路或肾盂肾炎(1 ~ 17岁)	10毫克/公斤至20毫克/公斤(每剂最大750毫克;即使体重超过51公斤，也不能超过。	每12小时一次	10-21天1
吸入性炭疽(接触后)2	15 mg/kg(每剂最大500 mg)	每12小时一次	60天
瘟疫2、3	15 mg/kg(每剂最大500 mg)	每8到12小时一次	14天
1临床试验中cUTI和肾盂肾炎的总治疗时间由医师决定。平均治疗时间为11天(10 ~ 21天)。 2在怀疑或确认接触后尽快开始给药。 3.在怀疑或确认接触后尽快开始给药鼠疫耶尔森氏菌属．

肾损害患者的剂量调整

环丙沙星主要通过肾脏排泄排出;然而，药物也通过肝脏的胆道系统和肠道代谢和部分清除。这些替代的药物消除途径似乎可以补偿肾脏损害患者肾脏排泄的减少。尽管如此，建议对剂量进行一些调整，特别是对严重肾功能不全的患者。肾损害患者的用药剂量指南见表4。

表4:肾功能受损成人患者推荐的起始和维持剂量

肌酐清除率(mL/min)	剂量
> 50	见常用剂量。
30 - 50	每12小时250-500毫克
5-29	每18小时250-500毫克
血液透析或腹膜透析患者	250- 500mg / 24小时(透析后)

当只知道血清肌酐浓度时，可用下列公式估计肌酐清除率:

男人:	(体重单位:kg) x(140 -年龄) (72) x血清肌酐(mg/ 100ml)
女人:	(0.85)乘以男性的计算值。

血清肌酐应该代表肾功能的稳定状态。

对于严重感染和严重肾功能损害的患者，可按上述时间间隔给予单位剂量750mg。应仔细监测患者。

中度至重度肾功能不全的儿童患者被排除在cUTI和肾盂肾炎的临床试验之外。对于中度至重度肾功能不全(即肌酐清除率< 50 mL/min/1.73m²)的儿科患者，没有必要的剂量调整信息。

重要的管理说明

多价阳离子

CIPRO至少在镁/铝抗酸剂前2小时或后6小时使用;聚合磷酸盐粘合剂(例如，七层胶、碳酸镧)或硫糖铝;Videx®(二丹参)咀嚼/缓冲片剂或小儿口服液粉剂;其他高缓冲药物;或其他含有钙，铁或锌．

乳制品

CIPRO与乳制品(如牛奶或牛奶)同时服用酸奶)或钙强化果汁应避免单独，因为可能会减少吸收;然而，CIPRO可以与含有这些产品的膳食一起服用。

接受CIPRO患者的水合作用

确保接受CIPRO的患者有足够的水合作用，以防止高浓度尿液的形成。喹诺酮类药物有结晶尿的报道。

指导患者适当的CIPRO给药[见]患者咨询信息]。

错过剂量

如果错过了一次剂量，应随时服用，但不得迟于下一次计划剂量前6小时。如果距离下一次服药时间不到6小时，则不应服用错过的剂量，并应按照规定的下一个计划剂量继续治疗。不应服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

拆分CIPRO片剂

CIPRO片剂，250毫克和500毫克是功能性评分片，可以在评分线上分成两半，分别提供125毫克和250毫克的强度。

口服混悬剂CIPRO微胶囊的重构方法

CIPRO口服混悬液的浓度为5% (5g环丙沙星100ml)和10% (10g环丙沙星100ml)。CIPRO口服混悬液由两种组分(微胶囊和稀释剂)组成，在配药前必须联合使用。

表5:重组口服混悬液的适宜剂量

剂量	5% (250mg / 5ml)	10% (500mg / 5ml)
250毫克	5毫升	2.5毫升
500毫克	10毫升	5毫升
750毫克	15毫升	7.5毫升

悬浮液的准备

Step1

小瓶装微胶囊，大瓶装稀释剂。

步骤2

打开两个瓶子。儿童防盖:向左转动时按盖上的说明按压。

步骤3

Â将微胶囊完全倒入较大的稀释剂瓶中。悬浮液不加水吗．

步骤4

Â取下稀释剂瓶标签的顶层(露出CIPRO口服混悬液标签)。按照瓶盖上的说明完全关闭大瓶，用力摇晃约15秒。悬挂装置可以使用了。

步骤5

在瓶标上注明重组口服混悬液的有效期。

重组产物可在30°C(86°F)以下保存14天。防止受冻。

最终混合的环丙沙星混悬液中不应添加任何添加剂。由于其物理特性，CIPRO口服混悬液不应通过喂食或鼻胃管给药。

重组后口服混悬CIPRO的给药说明

• 每次使用前大力摇摇CIPRO口服混悬液约15秒。
• 使用为患者提供的同包装刻度茶匙给药CIPRO口服混悬液(见图1)。

图1:共包装5毫升刻度茶匙

共同包装的刻度茶匙(5mL)提供，标记为½(2.5 mL)和1/1 (5mL)

• 使用后，用洗洁精在流水下清洗刻度茶匙，并彻底擦干。
• 请勿咀嚼CIPRO口服混悬液中的微胶囊，而应将其整个吞下。
• 之后可以喝水。
• 每次使用后，请按照瓶盖上的说明正确关闭瓶盖。
• 治疗完成后，CIPRO口服混悬液不应重复使用。

成人和儿童患者口服混悬剂使用同包装勺子的剂量

表6:5%环丙沙星口服混悬液:重组后每5毫升250毫克环丙沙星

感染	体重(公斤)	使用共包装勺计量剂量*(茶匙)(体积(mL))	剂量强度(mg)
复杂性尿路或肾盂肾炎(1 ~ 17岁)1和瘟疫2	9公斤到12公斤	半茶匙(2.5毫升)	125毫克
	13到18公斤	1茶匙(5毫升)	250毫克
	19公斤到24公斤	1至1½茶匙(5毫升至7.5毫升)	250毫克到375毫克
	25公斤到31公斤	1½至2茶匙(7.5 mL至10 mL)	375毫克到500毫克
	32公斤到37公斤	1½至2½茶匙(7.5 mL至12.5 mL)	375毫克到625毫克
	38公斤或以上	2至3茶匙(10毫升至15毫升)	500毫克到750毫克
吸入性炭疽(接触后)3.	9公斤到12公斤	半茶匙(2.5毫升)	125毫克
	13到18公斤	1茶匙(5毫升)	250毫克
	19公斤到24公斤	1至1½茶匙(5毫升至7.5毫升)	250毫克到375毫克
	25kg或以上	2茶匙(10毫升)	500毫克
*为患者提供一个刻度茶匙(5mL)，标记为½(2.5)mL和1/1 (5mL)。 1每12小时注射一次，持续10-21天剂量和给药方法］ 2儿科患者每8-12小时注射一次，持续10-21天剂量和给药方法];成人每12小时服用一次，持续14天剂量和给药方法］ 3.每12小时注射一次，持续60天剂量和给药方法］

表7:10%口服混悬液:再造后每5毫升500毫克环丙沙星(不适合体重低于13公斤的儿童)

感染	体重(公斤)	使用共包装勺计量剂量*(茶匙)(体积(mL))	剂量强度(mg)
复杂性尿路或肾盂肾炎(1 ~ 17岁)1和瘟疫2	13公斤到24公斤	半茶匙(2.5毫升)	250毫克
	25公斤	半至一茶匙(2.5毫升至5毫升)	250毫克到500毫克
	26公斤到37公斤	1茶匙(5毫升)	500毫克
	38公斤或以上	1至1½茶匙(5毫升至7.5毫升)	从500毫克到最大剂量750毫克
吸入性炭疽(接触后)3.	13公斤到24公斤	半茶匙(2.5毫升)	250毫克
	25kg或以上	1茶匙(5毫升)	500毫克
*为患者提供一个刻度茶匙(5mL)，标记为½(2.5)mL和1/1 (5mL)。 1每12小时给药一次，持续10 - 21天[见剂量和给药方法］ 2儿科患者每8 - 12小时给药10 - 21天[见]剂量和给药方法];成人每12小时服用一次，持续14天剂量和给药方法］ 3.每12小时注射一次，持续60天剂量和给药方法］

如何提供

剂型及剂量

平板电脑

• 250毫克，微黄，膜涂，圆形，功能性刻痕，一面印“BAYER”，另一面印“CIP 250”。
• 500毫克，微黄，膜涂，胶囊状，功能性标记，一面印着“BAYER”，另一面印着“CIP 500”。

口服悬挂

• 5%口服混悬液:复溶后每5ml含250mg环丙沙星
• 10%口服混悬液:重组后每5毫升500毫克环丙沙星

储存和处理

盐酸环丙沙星片剂为圆形微黄色薄膜包衣片剂，含环丙沙星250毫克。250mg片剂的一侧编码有“BAYER”字样，背面功能性刻划并刻有“CIP 250”字样。环丙沙星也有胶囊状、微黄色薄膜包衣片剂，内含500毫克环丙沙星。500mg片剂一侧编码“BAYER”字样，背面功能性刻划并刻有“CIP 500”字样。CIPRO有250毫克和500毫克，每瓶100毫克。

	强度	NDC代码	平板电脑识别
100瓶装:	250毫克	NDC 50419-758-01	环丙沙星250
	500毫克	NDC 50419-754-01	环丙沙星500

储存在20°至25°C(68°至77°F);允许在15°至30°C(59°至86°F)范围内的偏移[见USP控制室温]。

CIPRO口服混悬液有5%和10%两种浓度。药品由两种成分(含有活性成分的微胶囊和稀释剂)组成，必须由药剂师混合[见]剂量和给药方法]。

的优势	重构后的总体积	环丙沙星每瓶环丙沙星浓度	NDC代码
5％	100毫升	250毫克/5毫升5000毫克	50419-777-01
10％	100毫升	500mg / 5ml 10000 mg	50419-773-01

微胶囊和稀释液保存在25°C(77°F)以下;允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内进行偏移[见USP控制室温]。防止受冻。

重组产物可在25°C(77°F)下保存14天;允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内进行偏移[见USP控制室温]。防止受冻。

为患者提供带有标记½(2.5 mL)和1/1 (5mL)的刻度茶匙(5mL)。

参考文献

1.21 CFR 314.510(子部分-加速批准用于危及生命疾病的新药)。

2.傅利民，李建军，李建军，等。药物致畸效应的临床研究。巴尔的摩，马里兰州:约翰霍普金斯大学出版社，2000:149-195。

3.李建军，李建军，李建军，等。妊娠期氟喹诺酮类药物暴露后的妊娠结局:一项多中心前瞻性对照研究。微生物学进展。1998;42(6):1336-1339。

制造商:拜耳医疗保健制药公司whppany, NJ 07981。修订日期:2021年11月

副作用

以下严重和其他重要的药物不良反应将在标签的其他部分进行更详细的讨论:

• 致残和可能不可逆的严重不良反应[见]警告和注意事项］
• 肌腱炎和肌腱断裂[见]警告和注意事项］
• 周围神经病[见]警告和注意事项］
• 中枢神经系统的影响[参见警告和注意事项重症肌无力加重[见警告和注意事项］
• 其他严重的，有时是致命的不良反应警告和注意事项］
• 过敏反应[参见警告和注意事项］
• 肝毒性(见警告和注意事项］
• 主动脉瘤和夹层的风险[见]警告和注意事项］
• 伴随茶碱的严重不良反应[见警告和注意事项］
• Clostridioides固执的-相关性腹泻[参见警告和注意事项］
• QT间期延长[见警告和注意事项］
• 儿童患者的肌肉骨骼疾病[见警告和注意事项］
• 光敏性/光毒性(见警告和注意事项］
• 耐药细菌的发展[见警告和注意事项］

临床试验经验

由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验中的不良反应率进行比较，也可能不能反映实践中观察到的不良反应率。

成人患者中

在口服和肠外注射CIPRO的临床调查中，49,038名患者接受了该药的疗程。

从所有配方、所有剂量、所有药物治疗持续时间和环丙沙星治疗的所有适应症的临床试验中，最常报告的不良反应是恶心(2.5%)、腹泻(1.6%)、肝功能检查异常(1.3%)、呕吐(1%)和皮疹(1%)。

表8:少于1%的环丙沙星患者发生医学上重要的不良反应

系统器官类别	不良反应
整体身体	头疼 腹部疼痛或不适 疼痛
心血管	晕厥 心绞痛 心肌梗死 心跳呼吸骤停 心动过速 低血压
中枢神经系统	不安 头晕 失眠 噩梦 幻觉 偏执 精神病(有毒) 躁狂的反应 易怒 地震 共济失调 癫痫发作(包括癫痫持续状态) 不适 厌食症 恐惧症 人格解体 抑郁(可能最终导致自残行为) (例如自杀意念/念头、企图或已完成自杀) 感觉异常 异常步态 偏头痛
胃肠	肠穿孔 消化道出血 淤胆型黄疸 肝炎 胰腺炎
贫血性/淋巴	瘀斑
代谢和营养	高血糖 低血糖症
肌肉骨骼	关节痛 关节僵硬 肌肉无力
肾和泌尿生殖	间质性肾炎 肾功能衰竭
呼吸	呼吸困难 喉水肿 咳血 支气管痉挛
皮肤/超敏反应	过敏反应包括危及生命的过敏性休克 多形性红斑/史蒂文斯—约翰逊 并发症状 表皮剥脱的皮炎 中毒性表皮坏死松解 瘙痒 荨麻疹 光敏性/光毒性反应 冲洗 发热 血管性水肿 结节性红斑 出汗
特殊的感觉	视力模糊 视力障碍(色盲和失光) 视力下降 复视 耳鸣 听力损失 不好的味道

在随机、双盲对照临床试验中，比较CIPRO片剂[500 mg，每日2次(BID)]与头孢呋辛酯(250 mg - 500 mg BID)和克拉霉素(500 mg BID)对呼吸道感染患者的中枢神经系统不良反应，CIPRO显示出与对照药物相当的不良反应。

儿科患者

在一项国际多中心试验中，比较口服/静脉注射环丙沙星与头孢菌素治疗1 - 17岁(平均年龄6±4岁)儿童cUTI或肾盂肾炎的短期(6周)和长期(1年)肌肉骨骼和神经系统安全性。治疗时间10 ~ 21天(平均治疗时间11天，范围1 ~ 88天)。共有335名环丙沙星治疗患者和349名比较药物治疗患者入组。

独立儿科安全委员会(IPSC)审查了所有肌肉骨骼不良反应的病例，包括异常步态或异常关节检查(基线或治疗紧急)。在治疗开始的6周内，环丙沙星治疗组肌肉骨骼不良反应发生率为9.3%(31/335)，而对照组为6%(21/349)。6周内发生的所有肌肉骨骼不良反应(体征和症状的临床消退)通常在治疗结束后30天内消失。放射学评价未常规用于确认不良反应的解决。与对照组患者相比，环丙沙星治疗的患者更有可能报告不止一次的不良反应。在所有年龄亚组中，环丙沙星组肌肉骨骼不良反应的发生率始终高于对照组。1年后，环丙沙星治疗组在此期间任何时间报告的不良反应发生率为13.7%(46/335)，而对照组为9.5%(33/349)(表9)。

表9:肌肉骨骼不良反应¹经IPSC评估

	环丙沙星	比较器
所有患者(6周内)	31/335 (9.3%)	21/349 (6%)
95%置信区间2	(-0.8% + 7.2%)
年龄段
12个月< 24个月	1/36 (2.8%)	0/41
2年< 6年	5/124 (4%)	3/118 (2.5%)
6年< 12年	18/143 (12.6%)	12/153 (7.8%)
12到17年	7/32 (21.9%)	6/37 (16.2%)
所有患者(1年内)	46/335 (13.7%)	33/349 (9.5%)
95%置信区间1	(-0.6%， + 9.1%)
1.包括:关节痛、步态异常、关节检查异常、关节扭伤、腿痛、背痛、关节病、骨痛、疼痛、肌痛、手臂痛和关节(膝盖、肘部、脚踝、臀部、手腕和肩膀)活动范围减小。 2.本研究旨在证明环丙沙星组的关节病变发生率不超过对照组6%。在6周和1年的评估中，95%可信区间表明不能得出环丙沙星组与对照组具有可比性的结论。

在治疗开始的6周内，CIPRO组的神经系统不良反应发生率为3%(9/335)，而对照组为2%(7/349)，包括头晕、神经紧张、失眠和嗜睡。

在本试验中，环丙沙星组在治疗开始后6周内不良反应的总发生率为41%(138/335)，而对照组为31%(109/349)。最常见的不良反应是胃肠道:环丙沙星患者为15%(50/335)，而比较药患者为9%(31/349)。环丙沙星治疗组严重不良反应发生率为7.5%(25/335)，对照组为5.7%(20/349)。3%(10/335)的环丙沙星治疗患者因不良反应停药，而1.4%(5/349)的对照组患者因不良反应停药。在至少1%的环丙沙星患者中发生的其他不良反应为腹泻4.8%、呕吐4.8%、腹痛3.3%、消化不良2.7%、恶心2.7%、发烧2.1%、哮喘1.8%和皮疹1.8%。

一项随机双盲临床试验也收集了环丙沙星治疗囊性纤维化患者(5-17岁)急性肺恶化的短期安全性数据。67例患者给予CIPRO IV 10 mg/kg/剂量，每8小时给药1周，随后给予CIPRO片剂20 mg/kg/剂量，每12小时给药，完成10 - 21天的治疗;62例患者联合头孢他啶静脉注射50 mg/kg/剂量，每8小时给药，妥布霉素静脉注射3 mg/kg/剂量，共10 - 21天。由治疗盲法检查者进行定期肌肉骨骼评估。患者在完成治疗后平均随访23天(范围0-93天)。环丙沙星组和对照组分别有22%和21%的患者报告了肌肉骨骼不良反应。环丙沙星组12%的受试者报告活动范围减小，对照组16%。环丙沙星组有10%的患者出现关节痛，对照组有11%。其他不良反应在治疗组之间的性质和频率相似。CIPRO治疗儿童囊性纤维化患者急性肺恶化的疗效尚未确定。

除了在临床试验中报告的儿科患者的不良反应外，应该预期在临床试验或上市后经历中报告的成人不良反应也可能发生在儿科患者中。

上市后经验

从全球销售氟喹诺酮类药物的经验来看，包括环丙沙星在内报告了以下不良反应。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，因此并不总是能够可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系(表10)。

表10:药品不良反应上市后报告

系统器官类别	不良反应
心血管	QT延长
	角的扭摆
	血管炎和室性心律失常
中枢神经系统	高渗性
	肌无力
	重症肌无力加重
	周围神经病变
	多神经病
	抽搐
眼睛疾病	眼球震颤
胃肠	Pseudomembranous结肠炎
贫血性/淋巴	全血细胞减少症(危及生命或致命的后果)
	高铁血红蛋白症
肝胆管的	肝功能衰竭(包括死亡病例)
感染和侵扰	念珠菌病(口腔、胃肠道、阴道)
调查	凝血酶原时间延长或减少
	胆固醇升高(血清)
	钾升高(血清)
肌肉骨骼	肌痛
	肌阵挛
	腱炎
	腱断裂
精神疾病	搅动
	混乱
	精神错乱
皮肤/超敏反应	急性全身性脓疱病(AGEP)
	固定的喷发
	血清疾病样反应
特殊的感觉	嗅觉缺失症
	感觉过敏
	感觉减退
	味觉丧失

不利的实验室变化

使用CIPRO时实验室参数的变化如下:

肝- ALT升高(血糖)，最后(血清谷)、碱性磷酸酶、LDH、血清胆红素。

血液- - - - - -嗜酸性粒细胞，白血球减少症血小板减少血小板升高全血细胞减少症．

肾-血清肌酐升高;包子，结晶尿，圆柱尿，和血尿已被报道。

其他变化还包括:血清γ -氨酰基转移酶升高、血清水平升高淀粉酶，减少血糖、高尿酸，减少血红蛋白，贫血、出血素质，血液单核细胞增加，以及白细胞增多．

药物的相互作用

环丙沙星是人细胞色素P450 1A2 (CYP1A2)介导的抑制剂新陈代谢．CIPRO与其他主要由CYP1A2代谢的药物共给药会导致这些药物的血浆浓度升高，并可能导致共给药药物的临床显著不良事件。

表11:受CIPRO影响和影响的药物

受CIPRO影响的药物
药物(s)	建议	评论
Tizanidine	禁忌	由于替扎尼定的降压和镇静作用增强，替扎尼定和CIPRO同时使用是禁忌的[见]禁忌症］
茶碱	避免使用(可能增加和延长血浆暴露时间)	CIPRO与茶碱同时服用可能导致患者中枢神经系统(CNS)或其他不良反应的风险增加。如果不能避免同时使用，监测血清茶碱水平并酌情调整剂量警告和注意事项］
已知延长QT间期的药物	避免使用	对于服用已知可延长QT间期药物(如IA或III类抗心律失常药、三环抗抑郁药、大环内酯类药物、抗精神病药)的患者，CIPRO可进一步延长QT间期[见]警告和注意事项和特定人群使用]。
口服降糖药	慎用，降糖作用增强	据报道，当CIPRO和口服降糖药，主要是磺脲类药物(如格列本脲、格列美脲)同时使用时，可能是通过增强口服降糖药的作用来发生严重的低血糖。有死亡报告。当CIPRO与口服降糖药联合使用时监测血糖[见]不良反应]。
苯妥英	血清苯妥英水平改变(升高或降低)	为避免因苯妥英水平降低而导致癫痫发作失控，并防止在同时服用两种药物的患者停用CIPRO后出现苯妥英过量相关不良反应，监测苯妥英治疗，包括在CIPRO与苯妥英联合给药期间和之后不久的苯妥英血清浓度。
环孢霉素	慎用(血清肌酐短暂升高)	监测肾功能(特别是血清肌酐)，当CIPRO与环孢素共给药。
抗凝血剂药物	慎用(抗凝作用增强)	风险可能因潜在感染、年龄和患者的一般状况而异，因此CIPRO对INR(国际标准化比率)增加的贡献难以评估。在CIPRO与口服抗凝剂(例如华法林)联合使用期间和使用后不久，经常监测凝血酶原时间和INR。
甲氨蝶呤	慎用抑制甲氨蝶呤肾小管运输可能导致甲氨蝶呤血浆水平升高	可能增加甲氨蝶呤相关毒性反应的风险。因此，在甲氨蝶呤治疗下，当需要同时使用环丙沙星醇治疗时，应仔细监测患者。
罗匹尼罗	请谨慎使用	在与CIPRO联合给药期间和之后不久，建议监测与罗匹尼罗相关的不良反应并适当调整罗匹尼罗的剂量[见]警告和注意事项]。
氯氮平	请谨慎使用	建议仔细监测氯氮平相关的不良反应，并在与CIPRO联合给药期间和之后不久适当调整氯氮平的剂量。
非甾体抗炎药	请谨慎使用	非甾体类抗炎药(但不包括乙酰水杨酸)与非常大剂量的喹诺酮类药物联合使用，在临床前研究和上市后研究中已被证明会引起抽搐。
西地那非	请谨慎使用，剂量增加两倍	西地那非毒性监测[见临床药理学]。
度洛西汀	避免使用度洛西汀暴露量增加5倍	如不可避免，监测度洛西汀毒性
咖啡因/黄嘌呤衍生物	使用时要谨慎，清除率降低，导致血清半衰期延长	CIPRO抑制咖啡因(或含有己酮茶碱的产品)后副黄嘌呤的形成。监测黄嘌呤毒性，必要时调整剂量。
唑吡坦	避免使用	与环丙沙星合用可能增加唑吡坦血药浓度，不建议同时使用
影响CIPRO药代动力学的药物
含多价阳离子(镁/铝抗酸剂)的抗酸剂、硫糖铝、复合维生素和其他产品;聚合磷酸盐粘合剂(例如，七层胶、碳酸镧);硫糖铝;Videx®(二腺苷)咀嚼片/缓冲片或小儿散;其他高缓冲药物;或含钙、铁、锌的产品和乳制品)	CIPRO应在多价含阳离子产品给药前至少2小时或6小时后服用[见]剂量和给药方法]。	减少环丙沙星的吸收，导致血清和尿液水平降低
丙磺舒	谨慎使用(干扰肾小管分泌CIPRO和增加CIPRO血清水平)	CIPRO的毒性可能会增强。

警告

的一部分预防措施部分。

预防措施

致残性和潜在不可逆的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变和中枢神经系统的影响

氟喹诺酮类药物，包括CIPRO，与同一患者可能同时发生的来自不同身体系统的致残和潜在不可逆的严重不良反应有关。常见的不良反应有腱炎，肌腱破裂，关节痛，肌痛，周围神经病变,中枢神经系统影响(幻觉、焦虑、抑郁、失眠、严重头痛和混乱)。这些反应可在开始CIPRO后数小时至数周内发生。任何年龄或没有预先存在的危险因素的患者都经历过这些不良反应警告和注意事项]。

在出现任何严重不良反应的第一个迹象或症状时立即停用CIPRO。此外，对于经历过与氟喹诺酮类药物相关的任何严重不良反应的患者，应避免使用氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星。

肌腱炎和肌腱断裂

氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星，与所有年龄段的肌腱炎和肌腱断裂风险增加有关[见]警告和注意事项和不良反应]。这种不良反应最常涉及跟腱，也有报道称肌腱套(肩膀)，手，手肱二头肌拇指和其他肌腱。在开始CIPRO治疗的数小时或数天内，或在氟喹诺酮类药物治疗结束后长达数月，可发生肌腱炎或肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在双侧。

在60岁以上的患者中，服用氟喹诺酮类药物的患者发生氟喹诺酮类相关肌腱炎和肌腱断裂的风险增加皮质类固醇药物，以及肾、心或肺移植患者。其他可能独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈运动、肾功能衰竭和既往的肌腱疾病，如类风湿性关节炎．不具备上述危险因素的氟喹诺酮类药物患者也发生过肌腱炎和肌腱断裂。如果患者出现疼痛、肿胀、炎症或肌腱断裂，立即停用CIPRO。有肌腱疾病史或经历过肌腱炎或肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星不良反应]。

周围神经病变

氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星，与外周动脉粥样硬化的风险增加有关神经病变．据报道，在接受氟喹诺酮类药物(包括CIPRO)治疗的患者中，有影响小轴突和/或大轴突的感觉或感觉运动轴突多神经病变，导致感觉异常、感觉减退、感觉障碍和虚弱。在一些患者中，CIPRO可在开始服用后不久出现症状，并且可能是不可逆的[见]警告和注意事项和不良反应]。

如果患者出现周围神经病变症状，包括疼痛、灼烧、刺痛、麻木和/或无力，或其他感觉改变，包括轻触、疼痛、温度、体位，立即停用CIPRO感觉振动感觉，和/或运动强度，以尽量减少不可逆条件的发展。既往有周围神经病变的患者应避免使用氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星(CIPRO)不良反应]。

中枢神经系统作用

精神病学不良反应

氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星，与精神不良反应风险增加有关，包括:有毒精神病精神反应发展为自杀意念/念头、幻觉或偏执;抑郁或自残行为，如自杀未遂或已自杀;焦虑、激动或紧张;困惑,精神错乱迷失方向或注意力不集中;失眠或做噩梦;记忆障碍。这些反应可能在第一次给药后发生。如果发生这些反应，建议接受CIPRO的患者立即告知其医疗保健提供者，停药并进行适当的护理。

中枢神经系统不良反应

氟喹诺酮类药物，包括CIPRO，与癫痫发作(惊厥)、颅内压升高(假性脑瘤)、头晕和震颤的风险增加有关。与其他氟喹诺酮类药物一样，环丙沙星也具有触发癫痫发作或降低癫痫发作阈值。的情况下癫痫持续状态已被报道。与所有氟喹诺酮类药物一样，癫痫患者和已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者慎用CIPRO使使癫痫发作或降低癫痫发作阈值(例如，严重的脑梗塞动脉硬化，以前的历史痉挛，脑血流量减少，脑结构改变，或中风)，或存在其他可能诱发癫痫发作或降低癫痫发作阈值的危险因素(例如，某些药物治疗、肾功能不全)。如果发生癫痫发作，停用CIPRO并采取适当的治疗不良反应和药物的相互作用]。

重症肌无力加重

氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星神经肌肉阻断活动和可能加剧肌肉无力的患者重症肌无力．上市后严重不良反应，包括死亡和需要呼吸支持，与重症肌无力患者使用氟喹诺酮相关。已知重症肌无力病史的患者应避免使用CIPRO不良反应]。

其他严重甚至致命的不良反应

其他严重的有时致命的不良反应，有的由于过敏，有的由于不确定病因在接受喹诺酮类药物(包括环丙沙星)治疗的患者中有报道。这些事件可能很严重，通常在多次给药后发生。临床表现可能包括以下一项或多项:

• 发热、皮疹或严重皮肤病学的反应(例如，中毒性表皮坏死松解，史蒂文斯—约翰逊综合征）;
• 血管炎;关节痛;肌痛;血清病;
• 过敏性肺炎;
• 间质性肾炎;急性肾功能不全或衰竭;
• 肝炎;黄疸;急性肝坏死或失败;
• 贫血,包括溶血性和再生障碍性;血小板减少症,包括血栓性血小板减少性紫癜;白血球减少症;粒细胞缺乏症;全血细胞减少症;和/或其他血液学异常。

一旦出现皮疹、黄疸或任何其他过敏症状，立即停用环丙沙星，并采取支持性措施[见]不良反应]。

过敏反应

在接受氟喹诺酮类药物治疗(包括CIPRO)的患者中，有严重的、偶尔致命的超敏反应(过敏)反应，有些是在第一次给药后发生的。一些反应伴随着心血管昏倒，失去知觉，刺痛，咽或者面部水肿，呼吸困难，荨麻疹，瘙痒。仅有少数患者有超敏反应史。严重的过敏反应需要立即紧急治疗肾上腺素和其他复苏措施包括输氧，静脉输液，静脉注射抗组胺药糖皮质激素,加压的胺类药物，气道管理，包括插管，如所示[参见不良反应]。

肝毒性

严重肝毒性的病例，包括肝坏死、危及生命的肝功能衰竭和致命事件，已被报道使用CIPRO。急性肝损伤发病迅速(范围为1 - 39天)，通常伴有过敏。损伤类型可为肝细胞性、胆汁淤积性或混合性。大多数死亡的患者年龄在55岁以上。如果出现肝炎的任何体征和症状(如厌食症黄疸，尿色深，瘙痒(或腹部压痛)，立即停止治疗。

转氨酶、碱性磷酸酶或胆汁淤积性黄疸可能会暂时升高，特别是在既往有肝损害的患者中，这些患者接受了环丙沙星的治疗不良反应]。

主动脉瘤和夹层的风险

流行病学研究报告了增加的比率主动脉瘤和解剖使用氟喹诺酮类药物后两个月内，特别是老年患者。风险增加的原因尚未确定。在已知的主动脉动脉瘤或有较大动脉瘤风险的患者，只有在没有其他选择的情况下才使用CIPRO抗菌治疗可用。

伴随茶碱的严重不良反应

在同时服用CIPRO和茶碱的患者中有严重和致命的反应。这些反应包括心脏骤停、癫痫发作、癫痫持续状态和呼吸衰竭．恶心，呕吐，地震还出现过易怒、心悸等症状。

虽然在单独接受茶碱治疗的患者中也有类似的严重不良反应的报道，但不能排除CIPRO可能会加剧这些反应的可能性。如果不能避免同时使用，监测血清茶碱水平并酌情调整剂量药物的相互作用]。

难辨梭状芽胞杆菌引起的腹泻

Clostridioides固执的（梭状芽孢杆菌(c)相关性腹泻(CDAD)在使用包括CIPRO在内的几乎所有抗菌剂后均有报道，其严重程度从轻度腹泻到致命结肠炎．使用抗菌剂治疗会改变正常情况植物区系的结肠导致过度生长梭状芽孢杆菌．

梭状芽孢杆菌会产生毒素A和B，导致CDAD的发展。产生高毒素的分离株梭状芽孢杆菌导致发病率和死亡率增加，因为这些感染可能耐火材料来抗菌治疗，可能需要结肠切除术．所有使用抗菌药物后出现腹泻的患者必须考虑CDAD。小心病史是必要的，因为有报道称CDAD在使用抗菌剂两个多月后发生。

如果怀疑或确认CDAD，持续使用抗菌药物不针对梭状芽孢杆菌可能需要停止使用。适当的液体和电解液管理，补充蛋白质，抗菌治疗梭状芽孢杆菌，并根据临床需要进行手术评估[见]不良反应]。

QT间期延长

一些氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星，已与延长QT间期有关心电图还有一些心律失常．在接受氟喹诺酮类药物(包括环丙沙星)的患者的上市后监测期间报告了点扭转病例。

已知QT间期延长、QT间期延长或心尖扭转的危险因素(例如:先天性长QT综合征，未纠正的电解质失衡，如低钾血或低镁症还有心脏病，比如心脏衰竭，心肌梗死,或心动过缓)，以及接受IA类抗心律失常药物(奎尼丁、普鲁卡因胺)或III类抗心律失常药物(胺碘酮、索他洛尔)的患者，三环类抗抑郁药大环内酯类药物和抗精神病药物。老年患者也可能更容易受到药物对QT间期的影响不良反应，特定人群使用]。

小儿患者的肌肉骨骼疾病和动物的关节病影响

CIPRO适用于儿科患者(小于18岁)，仅用于cUTI，预防吸入性炭疽热(曝光后)，以及瘟疫(见适应症及用法]。与对照组相比，观察到不良反应发生率增加，包括与关节和/或周围组织有关的反应[见]不良反应]。

在临床前研究中，口服CIPRO会导致未成熟狗的跛行。这些狗的负重关节的组织病理学检查显示永久性病变软骨．相关喹诺酮类药物也可产生负重关节软骨糜烂等症状关节病不同种类的未成熟动物[参见特定人群使用和临床前毒理学]。

光敏性/光毒性

中度至重度光敏性/光毒性反应，后者可能表现为夸张的晒伤反应(例如晒伤、红斑渗出物,囊泡暴露在光线下的部位(通常是面部、颈部“V”区、前臂伸肌面、手背)出现的起泡、水肿，可能与在阳光或紫外线照射后使用喹诺酮类药物包括CIPRO有关。因此，避免过度暴露在这些光源下。如果发生光毒性，停用CIPRO[见]不良反应]。

耐药细菌的发展

在没有经证实或强烈怀疑的细菌感染或感染的情况下处方环丙沙星片和环丙沙星口服混悬液预防适应症不太可能给患者带来益处，并增加耐药细菌发展的风险。

伴随使用细胞色素P450 1A2酶代谢药物的潜在风险

CIPRO是肝脏CYP1A2酶途径的抑制剂。CIPRO与其他主要由CYP1A2代谢的药物(如茶碱、甲基黄嘌呤、咖啡因(如替扎尼定、罗匹尼罗、氯氮平、奥氮平和唑吡坦)，导致联合用药的血浆浓度升高，并可能导致联合用药的临床显著的药效学不良反应[见]药物的相互作用和临床药理学]。

干扰梅毒的及时诊断

CIPRO尚未被证明对治疗梅毒．短时间内使用高剂量抗菌药物进行治疗淋病可能掩盖或延缓潜伏梅毒的症状。在诊断时对所有淋病患者进行梅毒血清学检查。在CIPRO治疗3个月后随访梅毒血清学检查。

结晶尿

环丙沙星晶体很少在人类受试者的尿液中被观察到，但在实验室动物的尿液中更为常见，通常是碱性的[见]临床前毒理学]。与CIPRO相关的结晶尿在人类中很少报道，因为人类尿液通常是酸性的。服用环丙沙星的患者避免尿液呈碱性。给病人补水以防止高浓度尿液的形成剂量和给药方法]。

血糖紊乱

氟喹诺酮类药物，包括环丙沙星，与血糖紊乱有关，包括症状性血糖紊乱高血糖和低血糖症，通常在糖尿病患者同时接受口服血糖过低的制剂(如格列本脲)或与胰岛素．在这些患者中，建议仔细监测血糖。严重的低血糖导致昏迷或死亡的病例也有报道。如果服用环丙沙星的患者出现低血糖反应，应立即停用环丙沙星并开始适当的治疗不良反应，药物的相互作用]。

患者咨询信息

建议患者阅读fda批准的患者标签(用药指南）

严重不良反应

建议患者停止服用CIPRO，如果他们遇到不良反应，并打电话给他们的医疗保健提供者，以完成与另一种抗菌药物的整个疗程的建议。

告知患者以下与CIPRO或其他氟喹诺酮类药物使用相关的严重不良反应:

• 可能同时发生的致残性和潜在不可逆的严重不良反应:告知患者致残和潜在不可逆的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂、周围神经病变和中枢神经系统影响，与使用CIPRO有关，并可能在同一患者中同时发生。如果患者出现不良反应，通知患者立即停止服用环丙沙星，并打电话给他们的医疗保健提供者。
• 肌腱炎及肌腱断裂:如果患者出现肌腱疼痛、肿胀或炎症，或其中一个关节无力或无法使用，指示患者联系他们的医疗保健提供者;休息，避免运动;并停止CIPRO治疗。症状可能是不可逆转的。氟喹诺酮类药物在通常超过60岁的老年患者、服用皮质类固醇药物的患者以及接受肾脏、心脏或肺移植的患者中发生严重肌腱紊乱的风险更高。
• 周围神经病变:告知患者周围神经病变与使用环丙沙星有关，症状可能在开始治疗后不久出现，并且可能是不可逆的。如果周围神经病变的症状包括疼痛、灼烧、刺痛、麻木和/或虚弱，立即停止使用CIPRO，并告诉他们联系医生。
• 中枢神经系统作用(例如抽搐、头晕、头晕(如颅内压升高):告知患者接受氟喹诺酮类药物(包括环丙沙星)治疗的患者有惊厥报告。如果患者有惊厥病史，建议患者在服用此药前告知医生。告知患者，在操作汽车或机械或从事其他需要精神警觉和协调的活动之前，他们应该知道他们对CIPRO的反应。指导患者如果出现持续性头痛并伴有或不伴有视力模糊，应通知医生。
• 重症肌无力加重:指导患者告知医生任何重症肌无力病史。指导患者如果出现任何肌肉无力的症状，包括呼吸困难，立即通知医生。
• 过敏反应:告知患者环丙沙星可引起过敏反应，即使是单次剂量，在出现皮疹、荨麻疹或其他皮肤反应、心跳加快、吞咽或呼吸困难、任何肿胀迹象时应停药血管性水肿(例如，嘴唇、舌头、面部肿胀、喉咙发紧，声音沙哑)或其他过敏反应的症状。
• 肝毒性:告知患者服用CIPRO的患者有严重肝毒性(包括急性肝炎和致命事件)的报告。指导患者如果出现肝损伤的任何体征或症状，包括:食欲不振、恶心、呕吐、发烧、虚弱、疲倦、右上肢，应告知医生象限触痛、瘙痒、皮肤和眼睛发黄、大便呈浅色或尿液呈深色。
• 主动脉瘤及夹层:告知患者如果出现胸、胃、肺等症状，应立即就医背部疼痛．
• 腹泻:腹泻是一种常见的抗生素引起的问题，通常结束时抗生素是停止的。有时在开始使用抗生素治疗后，患者会出现水样和带血便(有或没有)胃痉挛甚至在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间。如果发生这种情况，指示患者尽快联系他们的医生。
• QT间期延长:指导患者告知医生任何个人或家族史的QT延长或心律失常的情况，如低钾血症，心动过缓，或最近的心肌缺血;如果他们正在服用任何IA类(奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(胺碘酮，索他洛尔)抗心律失常药物。如果患者有任何QT间期延长的症状，包括心脏延长，应通知医生心慌或者失去意识。
• 小儿肌肉骨骼疾病:如果孩子有关节相关问题的病史，建议家长在服用本药物前告知孩子的医生。告知儿童患者的父母，在环丙沙星治疗期间或之后发生的任何与关节相关的问题，应通知儿童的医生警告和注意事项和特定人群使用]。
• Tizanidine:如果患者已经在服用替扎尼定，建议不要使用环丙沙星。CIPRO增加替扎尼定(Zanaflex®)的效果。
• 茶碱:告知患者环丙沙星CIPRO可能会增加茶碱的作用。可能发生危及生命的中枢神经系统影响和心律失常。如果患者出现癫痫、心悸或呼吸困难，建议立即寻求医疗帮助。
• 咖啡因:告知患者CIPRO可能会增加咖啡因的作用。在服用喹诺酮类药物的同时摄入含有咖啡因的产品，可能会导致咖啡因积累。
• 光敏性/光毒性:告知患者接受氟喹诺酮类药物治疗的患者有光敏/光毒性的报告。告知患者在服用喹诺酮类药物时尽量减少或避免暴露在自然或人工阳光下(晒黑床或UVA/B治疗)。如果患者在使用喹诺酮类药物时需要在户外活动，请指导他们穿宽松的衣服以保护皮肤免受阳光照射，并与医生讨论其他防晒措施。如果出现类似晒伤的反应或皮肤爆发，指示患者与医生联系。
• 血糖紊乱:告知患者，如果他们是糖尿病患者，正在接受胰岛素或口服降糖药治疗，并且发生了低血糖反应，他们应该停止使用CIPRO并咨询医生。
• 哺乳期:对于吸入性炭疽(暴露后)以外的适应症，建议妇女在使用环丙沙星治疗期间以及最后一次给药后2天内不建议母乳喂养。或者，妇女可以在治疗期间和最后一次服药后2天内抽吸并丢弃[见]特定人群使用]。

抗菌耐

告知患者，包括环丙沙星片和环丙沙星口服混悬液在内的抗菌药物只能用于治疗细菌感染。它们不治疗病毒感染(例如，艾滋病)普通感冒）.当处方CIPRO片剂和CIPRO口服混悬液用于治疗细菌感染时，患者应被告知，尽管在治疗过程的早期通常会感觉好转，但应完全按照指示服用药物。跳过剂量或未完成整个疗程可能会(1)降低立即治疗的有效性，(2)增加细菌产生耐药性的可能性，并且将来无法使用环丙沙星片剂和环丙沙星口服混悬液或其他抗菌药物治疗。

政府的指令

指导病人

• 每次使用前要用力摇晃CIPRO口服混悬液约15秒。
• 始终使用标有1/ 2 (2.5 mL)和1/1 (5 mL)标记的分度测量勺，以获得准确的剂量。
• 使用后，量勺应在流动的水下用洗洁精清洗，并彻底干燥。
• 不要咀嚼微胶囊，而是整个吞下。
• 那水可以事后再喝。
• 每次使用后，请按照瓶盖上的说明正确关闭瓶盖。
• 治疗完成后，CIPRO口服混悬液不应重复使用。

告知患者CIPRO可伴餐或不伴餐服用。

告知患者在服用环丙沙星时要多饮水，以避免高浓度尿液的形成和尿液中结晶的形成。

告知患者含镁、铝、硫糖铝、金属阳离子如铁的抗酸剂和含锌或二腺苷的复合维生素制剂应至少在给药前2小时或给药后6小时服用。CIPRO不应与乳制品(如牛奶或酸奶)或加钙果汁单独服用，因为可能会显著减少环丙沙星的吸收;然而，CIPRO可以与含有这些产品的膳食一起服用。

建议患者，如果错过了一次剂量，应随时服用，但不得迟于下一次计划剂量前6小时。如果距离下一次服药时间不到6小时，则不应服用错过的剂量，并应按照规定的下一个计划剂量继续治疗。不应服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

建议患者CIPRO片剂(250毫克和500毫克)进行评分，并可在评分线上分成两半，分别提供125毫克或250毫克的剂量。

药物相互作用口服降糖药

告知患者，当环丙沙星和口服降糖药联合使用时，有过低血糖的报告;如果使用CIPRO后出现低血糖，指示他们咨询医生，并告知他们可能需要更换抗菌药物。

炭疽和鼠疫研究

告知在这些情况下给予CIPRO的患者，由于可行性原因，不能在人体中进行疗效研究。因此，批准这些条件是基于在动物身上进行的疗效研究。

临床前毒理学

致癌，诱变，生育障碍

环丙沙星进行了8次体外诱变试验，试验结果如下:

• 沙门氏菌/微粒体试验(阴性)
• 大肠杆菌DNA修复试验(消极的)
• 鼠标淋巴瘤细胞正向突变试验(阳性)
• 中国仓鼠V₇₉细胞HGPRT试验(阴性)
• 叙利亚仓鼠胚胎细胞转化试验(阴性)
• 酿酒酵母点突变试验(消极的)
• 酿酒酵母有丝分裂交叉和基因转换试验(阴性)
• 大鼠肝细胞DNA修复试验(阳性)

因此，8项试验中有2项为阳性，但以下3项体内试验系统的结果为阴性:

• 大鼠肝细胞DNA修复试验
• 微核试验(小鼠)
• 占主导地位的致命的测试(老鼠)

在大鼠和小鼠中进行的长期致癌性研究没有结果致癌大鼠和小鼠每日口服剂量分别高达250毫克/公斤和750毫克/公斤的环丙沙星的致瘤作用(分别约为基于体表面积的最高推荐治疗剂量的1.7和2.5倍)。

光共致癌性试验结果表明，与对照剂相比，环丙沙星并没有缩短紫外线诱导的皮肤肿瘤出现的时间。无毛(Skh-1)小鼠暴露在UVA光下3.5小时，每两周5次，持续78周，同时给予环丙沙星。在同时接受UVA和环丙沙星治疗的小鼠中，第一个皮肤肿瘤的发生时间为50周(小鼠剂量大约等于基于体表面积的人类最大推荐剂量)，而同时接受UVA和载药治疗的小鼠为34周。在UVA和其他喹诺酮类药物联合治疗的小鼠中，皮肤肿瘤发生的时间从16周到32周不等。⁵

在这个模型中，仅用环丙沙星治疗的小鼠没有发生皮肤或全身肿瘤。使用染色小鼠和/或全毛小鼠的类似模型没有数据。这些发现对人类的临床意义尚不清楚。

在雄性和雌性大鼠中进行的生育研究显示，口服环丙沙星剂量高达100 mg/kg(约为基于体表面积的最高推荐口服治疗剂量的0.6倍)，没有证据表明存在损害。雄性大鼠在交配前10周口服环丙沙星，雌性大鼠在交配前3周口服环丙沙星至妊娠第7天。

特定人群使用

怀孕

风险概述

数十年来孕妇长期使用环丙沙星的经验，根据现有已发表的病例报告、病例对照研究和妊娠期间使用环丙沙星的观察性研究的信息，未发现任何与药物相关的重大出生缺陷风险。流产或不良的母体或胎儿结果(见数据）.在器官发生期间，妊娠小鼠和大鼠口服环丙沙星剂量为100 mg/kg，妊娠兔口服环丙沙星剂量为30 mg/kg，未引起胎儿畸形(见数据）.根据体表面积，这些剂量分别高达小鼠、大鼠和家兔临床口服最大推荐剂量的0.3、0.6和0.4倍。该人群主要出生缺陷和流产的估计背景风险是未知的。所有怀孕都有出生缺陷、损失或其他不良后果。在美国普通人群中，在临床确认的妊娠中，主要出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2%至4%和15%至20%。

数据

人类的数据

虽然现有的研究不能明确地确定没有风险，但来自未来的数十年来的观察性研究尚未证实妊娠期间使用环丙沙星与重大出生缺陷、流产或不良母婴结局之间存在关联。现有的研究有方法学上的局限性，包括样本量小，其中一些研究不是针对环丙沙星的。一项对照前瞻性观察研究追踪了200名妊娠期间暴露于氟喹诺酮类药物的妇女(52.5%暴露于环丙沙星，68%暴露于妊娠早期)。胚胎发生期间在子宫内接触氟喹诺酮类药物与主要畸形的风险增加无关。氟喹诺酮类药物组报告的主要先天性畸形发生率为2.2%，对照组为2.6%(主要畸形的背景发生率为1 - 5%)。自然流产率，早产低出生体重在两组之间没有差别，接触环丙沙星的儿童一岁前没有明显的临床肌肉骨骼功能障碍。

另一项前瞻性随访研究报告了549例接触氟喹诺酮类药物的妊娠(93%在妊娠早期接触)。有70次环丙沙星暴露，都发生在妊娠早期。的畸形暴露于环丙沙星和氟喹诺酮类药物的活产婴儿的总体发病率均在背景发病率范围内。没有发现先天性异常的特殊模式。该研究未发现子宫内暴露于环丙沙星的任何明确的不良反应。

在怀孕期间暴露于环丙沙星的妇女中，早产、自然流产或出生体重的发生率没有差异。然而，这些小规模的上市后流行病学研究，其中大多数是短期的，孕早期接触，不足以评估不常见缺陷的风险，也不足以就环丙沙星对孕妇及其发育中的胎儿的安全性得出可靠和明确的结论。

动物的数据

发展毒理学在大鼠、小鼠和兔子身上进行了环丙沙星的研究。在大鼠和小鼠中，在器官发生期间(妊娠期)给予高达100 mg/kg的口服剂量，GD(6-17)与不良发育结局(包括胚胎毒性或畸形)无关。在大鼠和小鼠中，100mg /kg剂量分别是基于体表面积的人类最大每日口服剂量(1500mg /天)的0.6和0.3倍。在一系列家兔发育毒理学研究中，家兔在妊娠第6天至第10天、妊娠第10天至第14天或妊娠第14天至第18天期间口服或静脉注射环丙沙星，以覆盖器官发生期。这是为了减轻胃肠在接受抗生素治疗的兔子中观察到的不耐受表现为母体食物消耗减少和体重减轻，这可能导致胚胎吸收或自然流产．口服环丙沙星剂量为100 mg/kg(约为基于体表面积的最高临床推荐口服剂量的1.3倍)导致母体毒性过高，混淆了胎儿的评估。30mg /kg口服剂量(约为临床最高推荐口服剂量的0.4倍)与抑制母体和胎儿体重增加有关，但未观察到胎儿畸形。给孕兔静脉注射高达20mg /kg的剂量(大约是基于体表面积的最高临床推荐口服剂量的0.3倍)没有母性毒性，也没有观察到胚胎毒性和胎儿畸形。

在围产期和产后研究中，大鼠从妊娠第16天至第22天接受环丙沙星剂量高达200mg /kg/天(口服)或高达30mg /kg/天(皮下)产后．200毫克/公斤的剂量大约是根据体表面积推荐的最大临床口服剂量的1.3倍。没有观察到母鼠毒性，也没有观察到对幼鼠生长发育的不良影响，包括幼鼠后腿关节没有关节病变的迹象。环丙沙星和其他喹诺酮类药物在直接给药时已被证明可引起大多数未成熟动物的关节病变[见]警告和注意事项和临床前毒理学]。

泌乳

风险概述

已发表的文献报道，环丙沙星存在于人乳静脉注射和口服后。没有关于CIPRO对产奶量或母乳喂养婴儿的影响的信息。因为母乳喂养的婴儿存在严重不良反应的潜在风险，包括幼龄动物研究显示的关节病变特定人群使用(临床考虑)]，对于大多数适应症，哺乳期妇女可以考虑在CIPRO治疗期间抽吸和丢弃母乳，并在最后一次剂量后额外两天(五个半衰期)。或者，建议妇女在CIPRO治疗期间不建议母乳喂养，并在最后一次剂量后额外两天(五个半衰期)。

然而，对于吸入性炭疽(暴露后)，在导致炭疽暴露的事件中，在母亲(可能还有婴儿)服用CIPRO期间继续母乳喂养的风险-收益评估可能是可以接受的[见]剂量和给药方法，儿童使用,临床研究]。母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对CIPRO的临床需求以及CIPRO对母乳喂养儿童的任何潜在不良影响或潜在的母体疾病一起考虑。

临床考虑

环丙沙星可能引起哺乳婴儿肠道菌群的改变。建议妇女监测母乳喂养的婴儿是否有稀便或血便念珠菌病（画眉，尿布疹）.

儿童使用

虽然在临床试验中是有效的，但由于与对照组相比不良反应的发生率增加，CIPRO并不是儿科人群的首选药物。包括CIPRO在内的喹诺酮类药物可引起关节病(关节痛)，关节炎)，用于幼年动物[参见警告和注意事项和临床前毒理学]。

并发尿路感染和肾盂肾炎

CIPRO适用于cUTI和肾盂肾炎的治疗大肠杆菌适用于1至17岁的儿科患者。虽然在临床试验中是有效的，但由于与对照组相比，不良反应的发生率增加，包括与关节和/或周围组织相关的事件，CIPRO并不是儿科人群的首选药物不良反应和临床研究]。

吸入性炭疽(接触后)

CIPRO适用于出生至17岁的儿科患者，用于吸入性炭疽(暴露后)。风险-收益评估表明，给儿科患者使用环丙沙星是合适的剂量和给药方法和临床研究]。

瘟疫

CIPRO适用于出生至17岁的儿科患者，用于治疗鼠疫，包括肺鼠疫和败血性鼠疫所致鼠疫杆菌（鼠疫耶尔森氏菌属),预防瘟疫。CIPRO的疗效研究不能在人类中进行肺鼠疫出于可行性考虑。因此，该适应症的批准是基于在动物身上进行的疗效研究。风险-收益评估表明儿科患者使用CIPRO是合适的[见]适应症及用法，剂量和给药方法和临床研究]。

老年使用

老年患者在接受氟喹诺酮类药物(如CIPRO)治疗时，发生严重肌腱疾病(包括肌腱断裂)的风险增加。在同时接受皮质类固醇治疗的患者中，这种风险进一步增加。跟腱炎或肌腱断裂可累及跟腱、手部、肩部或其他肌腱部位，可在治疗期间或治疗完成后发生;有病例在氟喹诺酮类药物治疗后几个月内发生。在给老年患者尤其是皮质类固醇患者开CIPRO处方时应谨慎使用。应告知患者这一潜在的不良反应，并建议停用CIPRO，如果出现任何肌腱炎或肌腱断裂的症状，请联系他们的医疗保健提供者黑框警告，警告和注意事项,不良反应]。

流行病学研究报告，在使用氟喹诺酮类药物后两个月内，主动脉瘤和夹层的发生率增加，特别是在老年患者中警告和注意事项]。

在一个回顾对23项CIPRO多剂量对照临床试验的分析，包括3500多例接受环丙沙星治疗的患者，25%的患者大于等于65岁，10%的患者大于等于75岁。在这些受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也没有确定老年患者和年轻患者之间的反应差异，但不能排除某些老年人对任何药物治疗有更高的敏感性。已知环丙沙星基本上由肾脏排出，肾功能受损的患者发生不良反应的风险可能更大。对于大于65岁且肾功能正常的患者，不需要改变剂量。然而，由于一些老年人由于年事已高而出现肾功能下降，老年患者在剂量选择上应谨慎，肾功能监测对这些患者可能是有用的[见]剂量和给药方法和临床药理学]。

一般来说，老年患者可能更容易受到药物对QT间期的影响。因此，当CIPRO与可能导致QT间期延长的药物(例如，IA类或III类抗心律失常药物)或具有点扭转危险因素(例如，已知的QT间期延长，未纠正的低钾血症)的患者同时使用时，应采取预防措施警告和注意事项]。

肾功能损害

环丙沙星主要通过肾脏排泄排出;然而，药物也被代谢并部分通过胆通过肝脏和肠道的系统。这些替代的药物消除途径似乎可以补偿肾脏损害患者肾脏排泄的减少。尽管如此，建议对剂量进行一些调整，特别是对严重肾功能不全的患者剂量和给药方法和临床药理学]。

肝损伤

在稳定性慢性肝病患者的初步研究中肝硬化，环丙沙星药代动力学未见明显变化。环丙沙星在急性肝功能不全患者中的药代动力学尚未研究。

过量

在急性过量的情况下，一些病例报道了可逆性肾毒性。通过诱导呕吐或呕吐来排空胃胃灌洗。仔细观察患者并给予支持性治疗，包括监测肾功能、尿液pH值和酸度，必要时预防结晶尿，并给予含镁、铝或钙的抗酸剂，以减少环丙沙星的吸收。必须保持充足的水分。之后只有少量环丙沙星(少于10%)从体内排出血液透析或腹膜透析．

禁忌症

超敏反应

对环丙沙星、任何喹诺酮类抗菌药物或任何产品成分有过敏史的患者禁用CIPRO[见]警告和注意事项]。

Tizanidine

与替扎尼定同时使用是禁忌的药物的相互作用]。

临床药理学

作用机制

环丙沙星是氟喹诺酮类抗菌剂中的一员[见]微生物学]。

药物动力学

吸收

口服片剂环丙沙星的绝对生物利用度约为70%，首次代谢无明显损失。环丙沙星最大血清浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)显示在图表中，剂量范围为250毫克至1000毫克(表12)。

表12:健康受试者单次服用环丙沙星片后的Cmax和AUC

剂量(毫克)	Cmax(微克/毫升)	AUC (mcg•人力资源/毫升)
250	1.2	4.8
500	2.4	11.6
750	4.3	20.2
1000	5.4	30.8

口服给药后1至2小时达到最高血清浓度。250mg、500mg或750mg给药后12小时的平均浓度分别为0.1、0.2和0.4 mcg/mL。在肾功能正常的受试者中，血清消除半衰期约为4小时。当剂量达到1000毫克时，血清浓度成比例增加。

每12小时口服500毫克的剂量所产生的AUC相当于每12小时60分钟静脉输注400毫克CIPRO所产生的AUC。每12小时口服750毫克的AUC已被证明与每8小时60分钟静脉输注400毫克的AUC相当。750mg口服剂量的Cmax与400mg静脉注射剂量相似(表13)。每12小时口服250毫克的剂量所产生的AUC相当于每12小时输注200毫克环丙沙星所产生的AUC。

表13:多次口服和静脉注射后的稳态药代动力学参数(成人)

参数	每12小时口服500毫克	每12小时静脉注射400mg	每12小时口服750毫克	每8小时静脉注射400mg
AUC0-24h ss(μg•h /毫升)	27.4 *	25.4 *	31.6 *	32.9 * *
Cmax ss(μg / mL)	2.97	4.56	3.59	4.07
*: AUC0-12h × 2 **: AUC0-8h × 3

食物

当CIPRO片剂与食物同时服用时，药物的吸收会延迟，导致浓度峰值发生在给药后2小时而不是1小时，而CIPRO混悬液与食物一起服用时则没有延迟。然而，CIPRO片剂或CIPRO混悬液的整体吸收不受实质性影响。环丙沙星作为混悬液的药代动力学也不受食物的影响。避免与乳制品(如牛奶或酸奶)或钙强化果汁同时服用CIPRO，因为可能会减少吸收;然而，CIPRO可以与含有这些产品的膳食一起服用

口服时，500mg剂量为10ml 5% CIPRO混悬液(含250mg环丙沙星/5mL)与500mg片剂生物等效。10 mL体积的5% CIPRO混悬液(含250 mg环丙沙星/5mL)与5mL体积的10% CIPRO混悬液(含500 mg环丙沙星/5mL)具有生物等效性。

分布

环丙沙星与血清蛋白的结合率为20%至40%，不太可能高到足以引起与其他药物的显著蛋白质结合相互作用。

经口服后，环丙沙星可广泛分布于全身。在男性和女性中，组织浓度经常超过血清浓度，特别是在生殖器组织，包括前列腺癌．环丙沙星以活性形式存在于唾液，鼻支气管分泌物，粘膜鼻窦，痰，皮肤水疱液，淋巴液腹膜液体,胆汁和前列腺分泌物。在肺、皮肤、脂肪、肌肉、软骨和骨骼中也检测到环丙沙星。药物扩散到脑脊髓液（脑脊液）;然而，脑脊液浓度通常低于血清峰值浓度的10%。在水和玻璃眼睛的幽默。

新陈代谢

在人类尿液中已鉴定出四种代谢物，它们加起来约占口服剂量的15%。代谢物具有抗菌活性，但活性低于不变环丙沙星。环丙沙星是人细胞色素P450 1A2 (CYP1A2)介导代谢的抑制剂。环丙沙星与其他主要由CYP1A2代谢的药物合用可导致这些药物的血浆浓度升高，并可能导致合用药物的临床显著不良事件[见]禁忌症，警告和注意事项,药物的相互作用]。

排泄

在肾功能正常的受试者中，血清消除半衰期约为4小时。口服给药剂量的约40 - 50%作为不变药物随尿液排出。口服250mg剂量后，环丙沙星的尿浓度通常在最初两小时内超过200mcg /mL，在给药后8至12小时约为30mcg /mL。环丙沙星的尿排泄在给药后24小时内基本完成。环丙沙星的肾脏清除率约为300毫升/分钟，超过正常水平肾小球过滤速率为120 mL/分钟。因此，活跃的小管分泌似乎在其消除中起着重要作用。probenecid与环丙沙星联合用药可使环丙沙星肾脏清除率降低50%并使其全身浓度增加50%循环．

虽然口服给药后，环丙沙星的胆汁浓度比血清浓度高几倍，但只有少量的给药剂量作为不变药物从胆汁中回收。另外1%至2%的剂量以代谢物的形式从胆汁中回收。口服剂量的约20%至35%在给药后5天内从粪便中回收。这可能由胆道清除或经肠清除引起。

特定的人群

上了年纪的

口服(单剂量)和静脉注射(单剂量和多剂量)环丙沙星的药代动力学研究表明，与年轻人相比，老年人(65岁以上)的血浆环丙沙星浓度更高。虽然Cmax增加16%至40%，但平均AUC增加约30%，至少部分归因于老年人肾清除率降低。老年人的消除半衰期仅略微延长(~20%)。这些差异不被认为具有临床意义[见]特定人群使用]。

肾功能损害

肾功能降低的患者，环丙沙星的半衰期略有延长。剂量可能需要调整[见]特定人群使用和剂量和给药方法]。

肝损伤

在稳定型慢性肝硬化患者的初步研究中，未观察到环丙沙星药代动力学的显著变化。的动力学关于环丙沙星在急性肝功能不全患者中的作用，尚未有充分的研究。

儿科

表14总结了1岁至12岁以下接受静脉治疗的儿童患者的药代动力学参数。

表14:儿科患者采用10mg /kg，每日三次的多重给药方案，静脉注射(1小时输注)的估计auc0 - 24,ss和Cmax,ss

年龄	AUC0-24,ss (mg h/L)	C max,ss (mg/L)
1年以下	30.9 *	2 8 *
1年至2年以下	27.8 *	3.6 *
2年至6年以下	28.9 *	2.7 *
6年至12年以下	20.4 *	2.0 *
* 3 x auc0 - 8,ss

这些数值在成人治疗剂量报告的范围内。根据各种感染的儿科患者的群体药代动力学分析，预测儿童的平均半衰期约为4小时 - 5小时，口服混悬液的生物利用度约为60%。

药物之间相互作用

抗酸药

同时服用含有氢氧化镁或氢氧化铝的抗酸剂可使环丙沙星的生物利用度降低90%[见]剂量和给药方法和药物的相互作用]。

组胺h2受体拮抗剂

组胺h2受体拮抗剂似乎对环丙沙星的生物利用度没有显著影响。

灭滴灵

合用环丙沙星和甲硝唑对血清浓度无影响。

Tizanidine

在一项药代动力学研究中，当替扎尼定与CIPRO (500 mg，每天两次，连续3天)同时服用时，替扎尼定(单剂量4mg)的全身暴露量显著增加(Cmax 7倍，AUC 10倍)。替扎尼定和CIPRO同时使用是禁忌的，因为增强降血压药和镇静剂替扎尼定的作用[见禁忌症]。

罗匹尼罗

在一项对12名帕金森病患者进行的研究中，这些患者每天给予6 mg罗匹尼罗1次，500 mg CIPRO 2次，罗匹尼罗的平均Cmax和平均AUC分别增加了60%和84%。在与CIPRO联合给药期间和之后不久，建议监测与罗匹尼罗相关的不良反应并适当调整罗匹尼罗的剂量[见]警告和注意事项]。

氯氮平

氯氮平304 mg与CIPRO同时服用7天后，血清氯氮平和n -去甲基氯氮平浓度分别升高29%和31%。建议仔细监测氯氮平相关的不良反应，并在与CIPRO联合给药期间和之后不久适当调整氯氮平的剂量。

西地那非

健康受试者同时口服50 mg西地那非和500 mg CIPRO，西地那非的平均Cmax和平均AUC都增加了大约两倍。西地那非与CIPRO合用时应谨慎使用，因为预期西地那非与CIPRO合用时暴露量会增加两倍。

度洛西汀

临床研究表明，度洛西汀与强CYP450 1A2同型酶抑制剂(如氟伏沙明)合用可能导致度洛西汀平均AUC增加5倍，平均Cmax增加2.5倍。

利多卡因

在一项对9名健康志愿者进行的研究中，每日两次，同时使用1.5 mg/kg静脉利多卡因和CIPRO 500 mg，可导致利多卡因Cmax和AUC分别增加12%和26%。虽然在这种高剂量下利多卡因治疗耐受性良好，但与CIPRO的可能相互作用以及与利多卡因相关的不良反应的增加可能在同时给药时发生。

胃复安

甲氧氯普胺显著加速口服环丙沙星的吸收，缩短达到最大血药浓度的时间。对环丙沙星的生物利用度无明显影响。

奥美拉唑

当18名健康志愿者以1000 mg单剂量与奥美拉唑(40 mg，每日一次，连续3天)同时给药时，环丙沙星的平均AUC和Cmax分别降低了20%和23%。这种相互作用的临床意义尚未确定。

微生物学

作用机制

环丙沙星的杀菌作用是通过抑制酶的作用产生的拓扑异构酶II (DNA回转酶)和拓扑异构酶IV(都是II型拓扑异构酶)，这是细菌所必需的DNA复制，转录修理;复合．

抗性机制

包括环丙沙星在内的氟喹诺酮类药物的作用机制不同于青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类和四环素类药物;因此，对这类药物耐药的微生物可能对环丙沙星敏感。对氟喹诺酮类药物的耐药性主要由DNA旋切酶突变、外膜通透性降低或药物外排引起。体外对环丙沙星的耐药性是通过多步突变缓慢发展的。自发突变对环丙沙星的耐药性一般发生频率在< 10之间⁹1 x10⁶．

交叉耐药性

环丙沙星与其他抗菌素之间没有已知的交叉耐药性。

环丙沙星已被证明对下列细菌的大多数分离株有活性，无论是在体外还是在临床感染中[见]适应症及用法]。

革兰氏阳性细菌

炭疽杆菌
粪肠球菌
金黄色葡萄球菌(仅甲氧西林敏感株)
葡萄球菌epidermidis(仅甲氧西林敏感株)
葡萄球菌saprophyticus
链球菌引起的肺炎
酿脓链球菌

革兰氏阴性细菌

空肠弯曲杆菌
枸橼酸杆菌属koseri
枸橼酸杆菌属freundii
肠杆菌属下水道
大肠杆菌
流感嗜血杆菌
嗜血杆菌56
克雷伯氏菌肺炎
莫拉克斯氏菌属复活
摩根氏菌属morganii
淋病奈瑟氏菌
变形杆菌
变形杆菌属寻常的
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
铜绿假单胞菌
伤寒沙门氏菌
粘质沙雷氏菌
志贺氏杆菌鲍氏
痢疾
弗氏志贺菌
志贺氏杆菌sonnei
鼠疫杆菌

以下体外数据是可用的，但其临床意义尚不清楚。至少90%的以下细菌表现出体外最低抑制浓度(MIC)小于或等于环丙沙星对类似属或生物群分离物的敏感断点。然而，环丙沙星治疗这些细菌引起的临床感染的疗效尚未在充分和控制良好的临床试验中得到证实。

革兰氏阳性细菌

葡萄球菌haemolyticus(仅甲氧西林敏感株)
葡萄球菌hominis(仅甲氧西林敏感株)

革兰氏阴性细菌

不动杆菌lwoffi
气单胞菌属hydrophila
迟缓
肠杆菌属aerogenes
克雷伯氏菌oxytoca
嗜肺性军团菌
巴斯德菌multocida
肠炎沙门氏菌
霍乱弧菌
弧菌parahaemolyticus
创伤弧菌
鼠疫enterocolitica

敏感性测试

有关FDA认可的药敏试验解释标准、相关试验方法和质量控制标准的具体信息，请参见:https://www.fda.gov/STIC。

临床研究

小儿并发症尿路感染与肾盂肾炎的疗效分析

在1 - 17岁(平均年龄6±4岁)的儿童患者中，将静脉和/或口服CIPRO与头孢菌素治疗cUTI和肾盂肾炎进行比较。该试验在美国、加拿大、阿根廷、秘鲁、哥斯达黎加、墨西哥、南非和德国进行。治疗时间10 ~ 21天(平均治疗时间11天，范围1 ~ 88天)。该研究的主要目的是评估肌肉骨骼和神经系统的安全性。

在治疗后5至9天，评估患者的临床成功和基线微生物的细菌学根除情况，无新感染或重复感染(治愈试验或TOC)。每个方案人群在基线时具有方案规定菌落计数的致病生物，没有违反方案，没有过早终止或随访损失(以及其他标准)。

Per方案人群的临床成功率和细菌根除率在CIPRO和比较组之间相似，如下图所示。

表15:临床成功率和治愈试验时的细菌根除(治疗后5至9天)

	环丙沙星	比较器
随机的病人	337	352
每个方案患者	211	231
治疗后5 ~ 9天的临床反应	95.7% (202/211)	92.6% (214/231)
	95% ci [-1.3%， 7.3%]
治疗后5至9天患者的细菌根除1	84.4% (178/211)	78.3% (181/231)
	95% ci [-1.3%， 13.1%]
治疗后5 - 9天基线病原体的细菌学根除
大肠杆菌	156/178 (88%)	161/179 (90%)
1基线病原体被根除的患者，无新发感染或重复感染/患者总数。5.5%(6/211)和9.5%(22/231)的比较组患者出现环丙沙星重复感染或新发感染。

成人和儿科吸入性炭疽

在接受口服和静脉注射方案的成人和儿科患者中，环丙沙星的平均血清浓度与吸入性炭疽恒河猴模型的生存率的统计学显著改善相关，达到或超过。环丙沙星在不同人群中的药代动力学已被评估。成年人每12小时口服500mg，在稳定状态下达到的平均峰值血清浓度为2.97 mcg/mL，每12小时静脉注射400mg后达到4.56 mcg/mL。在稳定状态下，这两种方案的平均谷血清浓度均为0.2微克/毫升。在一项对10名6至16岁儿童患者的研究中，在两次静脉输注10 mg/kg，间隔12小时后，达到的平均峰血药浓度为8.3 mcg/mL，谷血药浓度范围为0.09 mcg/mL至0.26 mcg/mL。在第二次静脉输注后，患者每12小时口服15 mg/kg，在初始口服剂量后达到3.6 mcg/mL的平均峰值浓度。长期安全性数据，包括对软骨的影响，在给儿科患者服用CIPRO后是有限的。人体环丙沙星血清浓度可作为预测临床获益的替代终点，并为该适应症提供依据。¹

一项安慰剂对照动物研究，恒河猴暴露于吸入平均剂量11ld50 (~5.5 x 10⁵孢子(范围5 - 30ld50炭疽杆菌进行了。环丙沙星对炭疽菌的最低抑菌浓度(MIC)为0.08 mcg/mL。在所研究的动物中，口服给药后达到稳态的环丙沙星平均血清浓度在0.98 mcg/mL至1.69 mcg/mL之间，达到预期Tmax(给药后1小时)。给药后12小时的平均稳态谷浓度范围为0.12微克/毫升至0.19微克/毫升。⁶与安慰剂组(9/10)相比，暴露后24小时开始口服环丙沙星30天方案的动物因炭疽所致死亡率显著降低(1/9)[p= 0.001]。在30天的给药期后，一只接受了cipro治疗的动物死于炭疽。⁷

建议9300多人在2001年期间完成至少60天的抗菌预防，以防止可能吸入性接触炭疽杆菌。CIPRO被推荐给大多数这些人作为预防方案的全部或部分。有些人还接种了炭疽疫苗或改用其他抗菌药。接受CIPRO或其他预防性治疗的患者随后没有发生吸入性炭疽。接受CIPRO作为其全部或部分工作的人数接触后预防治疗方案未知。

瘟疫

一项安慰剂对照动物研究，非洲绿猴暴露于吸入的平均剂量为110 LD50(范围92至127 LD50)鼠疫杆菌(CO92菌株)环丙沙星对Y型大肠杆菌的最小抑菌浓度(MIC)。耶尔本研究使用的菌株为0.015 mcg/mL。非洲绿猴单次注射60分钟后的环丙沙星平均血清峰值浓度分别为3.49±mcg/mL (0.55 mcg/mL)、3.91 mcg/mL±0.58 mcg/mL和4.03 mcg/mL±1.22 mcg/mL，治疗第2天、第6天和第10天的谷浓度均<0.5 mcg/mL。动物被随机分为两组，一组接受为期10天的静脉注射环丙沙星(15mg /kg)，另一组接受安慰剂治疗发热性(2小时体温高于基线1.5°C)，或在挑战后76小时，以较早发生者为准。环丙沙星组的死亡率(1/10)明显低于安慰剂组(2/2)[差异:- 90.0%，95%精确置信区间:-99.8%至-5.8%]。由于给药失败，一只接受环丙沙星治疗的死亡动物没有接受建议剂量的环丙沙星导管．在该动物试验的所有时间点，循环环丙沙星浓度均低于0.5微克/毫升。在治疗的第2天变为培养阴性，但有低级别复发菌血症治疗开始后第6天。终端血培养在这个动物体内是阴性的。⁸

动物毒理学和/或药理学

环丙沙星和其他喹诺酮类药物已被证明在大多数实验物种的未成熟动物中引起关节病[见]警告和注意事项]。观察幼年犬和大鼠的负重关节损伤。在年轻的比格犬中，每天服用100 mg/kg环丙沙星，持续4周，可引起关节退行性改变膝关节．当剂量为30 mg/kg时，对关节的影响最小。在随后对小猎犬进行的一项研究中，每天口服30mg /kg和90mg /kg环丙沙星剂量(基于比较血浆auc，约为儿科剂量的1.3倍和3.5倍)2周，引起关节变化，在无治疗期5个月后，组织病理学仍观察到关节变化。在10 mg/kg(根据比较血浆auc，大约是儿童剂量的0.6倍)时，未观察到对关节的影响。在另外5个月的无治疗期后，该剂量也与关节毒性无关。在另一项研究中，从关节上移除负重减轻了病变，但并不能完全预防病变。

结晶尿，有时伴有继发性肾病这种疾病发生在服用环丙沙星的实验动物身上。这主要与环丙沙星在碱性条件下溶解度降低有关，在试验动物的尿液中主要存在;在人类中，结晶尿是罕见的，因为人类的尿液通常是酸性的。在恒河猴中，单次口服剂量低至5 mg/kg后，无肾病的结晶尿。(大约是根据体表面积推荐的最高治疗剂量的0.07倍)。静脉给药10 mg/kg/天6个月后，未见肾脏病理改变;然而，在相同时间内以20mg /kg/天的剂量(约为基于体表面积的最高推荐治疗剂量的0.2倍)后观察到肾病。

在犬中，快速静脉注射3mg /kg和10mg /kg环丙沙星(15秒)可产生明显的降压作用。这些作用被认为与组胺释放有关，因为它们被吡拉胺部分拮抗，一种抗组胺药。在恒河猴中，快速静脉注射也会产生低血压但是这个物种的影响是不一致的，而且不太明显。

在小鼠实验中，非甾体类抗炎药如苯丁酮和吲哚美辛与喹诺酮类药物同时服用可增强喹诺酮类药物对中枢神经系统的刺激作用。

眼在环丙沙星治疗的动物中未观察到一些相关药物的毒性

参考文献

1.21 CFR 314.510(子部分-加速批准用于危及生命疾病的新药)。

5.在fda 上提交的报告抗感染药药品和皮肤病药品咨询委员会会议，1993年3月31日;银报告可从FDA、CDER、顾问和顾问人员处获得，HFD-21, 1901 Chapman Avenue, 200室，Rockville, MD 20852, USA。

6.Kelly DJ等。血清中青霉素，强力霉素在恒河猴的长期治疗中使用环丙沙星。传染病J; 1992;166:1184-7。

7.弗里德兰德我等。实验性吸入性炭疽的暴露后预防。传染病杂志1993;167:1239-42。

8.抗感染药物咨询委员会会议，2012年4月3日——环丙沙星治疗肺鼠疫的疗效。

患者信息

环丙沙星®
(Sip-row)
(盐酸环丙沙星)片，口服

环丙沙星®
(Sip-row)
(环丙沙星)用于口服混悬液

在您开始服用CIPRO之前，请阅读本用药指南，并在每次重新补充时阅读。可能会有新的消息。这些信息不能代替您与您的医疗保健提供者谈论您的医疗状况或治疗。

关于CIPRO我应该知道的最重要的信息是什么?

CIPRO是一种氟喹诺酮类抗菌药，可能会产生严重的副作用。其中一些严重的副作用可能同时发生，并可能导致死亡。

如果您在服用CIPRO时出现以下任何严重的副作用，您应该立即停止服用CIPRO并立即获得医疗帮助。

1.肌腱断裂或肿胀(肌腱炎)。

• 服用环丙沙星的所有年龄段的人都可能出现肌腱问题。肌腱是连接肌肉和骨骼的坚韧的组织绳。肌腱问题的症状可能包括:
  • 疼痛
  • 肿胀
  • 肌腱的撕裂和肿胀，包括背部脚踝(跟腱)、肩、手、拇指或其他肌腱部位。
• 如果你有下列情况，服用环丙沙星时患肌腱问题的风险会更高:
  • 超过60岁
  • 服用类固醇(皮质类固醇)
  • 有肾脏，心脏还是肺移植．
• 没有上述危险因素的人在服用CIPRO时也可能出现肌腱问题。
• 其他可能增加肌腱问题风险的原因包括:
  • 体育活动或锻炼
  • 肾功能衰竭
  • 过去的肌腱问题，例如风湿性关节炎患者(类风湿性关节炎）.
• 在出现肌腱疼痛、肿胀或炎症的第一个迹象时，立即停止服用CIPRO，并立即获得医疗帮助。最常见的疼痛和肿胀部位是脚踝后面的跟腱。这也可能发生在其他肌腱上。
• 肌腱断裂可能发生在你服用或服用完CIPRO之后。肌腱断裂可能在服用CIPRO后数小时或数天内发生，也可能在人们服用完氟喹诺酮几个月后发生。
• 如果出现以下任何肌腱断裂的迹象或症状，请立即停止服用环丙沙星，并立即就医:
  • 听到或感觉到肌腱区域的噼啪声或爆裂声
  • 肌腱受伤后的淤青
  • 不能移动患处或不能承受重量的

肌腱问题可能是永久性的。

2.感觉改变和可能的神经损伤(周围神经病)。服用氟喹诺酮类药物(包括CIPRO)的人可能会对手臂、手、腿或脚的神经造成损害。如果您的手臂、手、腿或脚出现任何以下周围神经病变症状，请立即停止服用CIPRO并与您的医疗保健提供者交谈:

• 疼痛
• 麻木
• 燃烧
• 弱点
• 刺痛

CIPRO可能需要停止，以防止永久性神经损伤。

3.中枢神经系统的作用。据报道，服用氟喹诺酮类抗菌药物(包括环丙沙星)的人会出现精神健康问题和癫痫发作。告诉你的医疗保健提供者，如果你有癫痫发作的历史之前，你开始服用环丙沙星。中枢神经系统的副作用可能在服用第一剂CIPRO后立即发生。如果您出现以下任何副作用或情绪或行为上的其他变化，请立即停止服用CIPRO并与您的医疗保健提供者交谈:

• 癫痫发作
• 睡眠问题
• 听到声音、看到东西或感觉到不存在的东西(幻觉)
• 噩梦
• 感到头昏眼花
• 感到激动
• 疑心更重(偏执)
• 震动
• 自杀的想法或行为
• 感到焦虑或紧张
• 头痛不会消失，不管有没有
• 视力模糊
• 抑郁症
• 内存问题
• 对周围环境的意识减弱
• 错误的或奇怪的想法或信仰(妄想)

这些变化可能是永久性的。

4.重症肌无力(导致肌肉无力的问题)恶化。氟喹诺酮类药物如环丙沙星可能会导致重症肌无力症状恶化，包括肌肉无力和呼吸问题。告诉你的医疗保健提供者，如果你有重症肌无力的历史之前，你开始服用环丙沙星。如果你有任何肌肉无力或呼吸问题恶化，立即打电话给你的医疗保健提供者。

什么是环丙沙星?

CIPRO是一种氟喹诺酮类抗菌药，用于18岁及以上的成年人治疗由某些细菌引起的某些感染。这些细菌感染包括:

• • 尿路感染
  • 骨关节感染
  • 颈尿道淋病，不复杂
  • 慢性前列腺感染
  • 院内肺炎
  • 低智商的人白细胞计数还有发烧
  • 下呼吸道感染
  • 腹腔感染，并发症
  • 吸入的炭疽热
  • 窦感染
  • 感染性腹泻
  • 瘟疫
  • 皮肤感染
  • 伤寒（肠)热
• CIPRO用于治疗鼠疫和炭疽的研究只在动物身上进行，因为鼠疫和炭疽不能在人身上进行研究。
• CIPRO不应用于急性加重的人慢性支气管炎，急性，无并发症膀胱炎以及鼻窦感染，如果有其他治疗选择的话。
• 不应将CIPRO作为治疗由某种细菌引起的下呼吸道感染的首选抗菌药物链球菌引起的肺炎．
• CIPRO也用于18岁以下的儿童治疗复杂的尿路肾脏感染或吸入过炭疽菌，患过鼠疫或接触过鼠疫菌的人。
• 18岁以下的儿童在服用CIPRO时更容易出现骨骼、关节或肌腱(肌肉骨骼)问题，如疼痛或肿胀。CIPRO不应作为18岁以下儿童抗菌药物的首选。

哪些人不应该服用环丙沙星?

不要服用环丙沙星，如果你:

• 曾对氟喹诺酮类抗菌药物有严重过敏反应，或对盐酸环丙沙星或环丙沙星中的任何成分过敏。有关CIPRO的完整成分列表，请参阅本用药指南的末尾。
• 同时服用替扎尼定(Zanaflex®)。如果您不确定，请咨询您的医疗保健提供者。

在服用CIPRO之前，我应该告诉我的医疗保健提供者什么?

在服用CIPRO之前，请告诉您的医疗保健提供者您的所有医疗状况，包括:

• 有肌腱问题。CIPRO不应用于有肌腱问题史的人。
• 患有导致肌肉无力的疾病(重症肌无力)。有重症肌无力病史的患者不应使用CIPRO。
• 肝脏有问题。
• 有中枢神经系统问题(如癫痫）.
• 有神经问题。CIPRO不应用于有周围神经病变病史的人或你的家人有心律不齐，或心脏病尤其是所谓的“QT间期延长”。
• 低血钾(低钾)或低镁(低镁血症)。
• 有或曾经有过癫痫发作。
• 肾脏有问题。如果你的肾脏不能正常工作，你可能需要低剂量的环丙沙星。
• 有糖尿病或者低血糖问题(低血糖症)。
• 都有关节问题，包括类风湿关节炎。
• 吞咽药片有困难。
• 怀孕或计划怀孕。目前尚不清楚CIPRO是否会伤害未出生的婴儿。
• 正在哺乳或计划哺乳。环丙沙星会进入母乳。
  • 在CIPRO治疗期间和服用最后一剂CIPRO后2天内不应母乳喂养。在CIPRO治疗期间和服用最后一剂CIPRO后2天内，您可以抽吸母乳并将其扔掉。
  • 如果你正在服用环丙沙星治疗吸入性炭疽，你和你的医疗保健提供者应该决定你是否可以在服用环丙沙星时继续母乳喂养。

告诉你的医生你服用的所有药物包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂。

• CIPRO和其他药物会相互影响，产生副作用。
• 特别是告诉你的医疗保健提供者，如果你服用:
  • 一个类固醇医学。
  • 抗精神病药。
  • 一个三环抗抑郁药．
  • 水丸(利尿剂）.
  • 茶碱(如Theo-24®，Elixophyllin®，Theochron®，Uniphyl®，Theolair®)。
  • 控制心率或心律的药(抗心律失常药)。
  • 口服抗糖尿病药。
  • 苯妥英(Fosphenytoin钠®，Cerebyx®，Dilantin-125®，Dilantin®，Extended phenytoin钠®，Prompt苯妥英钠®，Phenytek®)。
  • 环孢素(Gengraf®、Neoral®、Sandimmune®、Sangcya®)。
  • 血液稀释剂(如华法林、香豆素、Jantoven®)。
  • 甲氨蝶呤(Trexall®)。
  • 罗匹尼罗(Requip®)。
  • 氯氮平(Clozaril®，Fazaclo®ODT®)。
  • 非甾体抗炎药(非甾体抗炎药）.许多常见的止痛药物都是非甾体抗炎药。在服用环丙沙星或其他氟喹诺酮类药物的同时服用非甾体抗炎药可能会增加中枢神经系统受到影响和癫痫发作的风险。
  • 西地那非(伟哥®，Revatio®)
  • 度洛西汀。
  • 含有咖啡因的产品。
  • probenecid (Probalan®，Col-probenecid®)。
• 某些药物可能会使环丙沙星片剂和环丙沙星口服混悬液无法正常工作。在服用这些药物、维生素或补充剂前2小时或服用后6小时服用CIPRO片剂和口服混悬液:
  • 含镁、钙、铝、铁或锌的抗酸剂、复合维生素或其它药物或补品
  • 硫糖铝(Carafate®)。
  • 二danosine (Videx®，Videx EC®)。

如果您不确定，请向您的医疗保健提供者索取这些药物的清单。

了解你服用的药物。当你得到一种新药时，保留一份清单给你的医疗保健提供者和药剂师看。

我应该如何服用环丙沙星?

• 按照您的医疗保健提供者告诉您的方式服用CIPRO。
• 您的医疗保健提供者会告诉您服用多少CIPRO以及何时服用。
• 环丙沙星可与食物或不食物一起服用。
• CIPRO不应单独与乳制品(如牛奶或酸奶)或钙强化果汁一起服用，但可以与含有这些产品的膳食一起服用。
• 服用环丙沙星时要多喝水。
• 即使您开始感觉好转，也不要跳过任何剂量的CIPRO或停止服用，直到您完成规定的治疗，除非:
  • 你的肌腱有问题。看到“关于CIPRO我应该知道的最重要的信息是什么?”
  • 你有神经问题。看到“关于CIPRO我应该知道的最重要的信息是什么?”
  • 你有中枢神经系统问题。看到“关于CIPRO我应该知道的最重要的信息是什么?”
  • 你有严重的过敏反应。看到“CIPRO可能有哪些副作用?”
  • 你的医疗保健提供者告诉你停止服用CIPRO。

服用所有的CIPRO剂量将有助于确保所有的细菌都被杀死。服用所有剂量的环丙沙星将有助于降低细菌对环丙沙星产生耐药性的机会。如果你对环丙沙星产生耐药性，环丙沙星和其他抗菌药物将来可能对你不起作用。

• 如果你服用了太多的CIPRO，立即打电话给你的医疗保健提供者或寻求医疗帮助。

• CIPRO以刻分片(CIPRO片剂)、口服混悬液(CIPRO oral suspension)、缓释片(CIPRO XR)和静脉滴注注射剂(CIPRO IV)的形式供应。阅读并遵循以下说明，以了解您的医疗保健提供者为您开出的CIPRO类型。

环丙沙星片:

• CIPRO片剂有250毫克和500毫克的评分片剂，可以整片服用，也可以在评分线上分成两半。你的医疗保健提供者会告诉你服用多少环丙沙星片剂，以及你是否需要将环丙沙星片剂掰成两半才能获得处方剂量。
• 每天早晚同一时间服用CIPRO片剂。不要压碎或咀嚼药片。如果你不能吞下药片，告诉你的医疗保健提供者。
• 如果你错过了一剂CIPRO片剂，它是:
  • 6小时或以上直到你的下一个计划剂量，立即服用你错过的剂量。然后在正常时间服用下一剂。
  • 少于6小时在你的下一个计划剂量之前，不要服用错过的剂量。在你的正常时间服用下一剂。
• 不要一次服用2剂CIPRO片来弥补错过的剂量。如果您不确定错过剂量后何时服用CIPRO片剂，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

环丙沙星口服混悬液:

• 每天早晚同一时间服用CIPRO口服混悬液。每次使用前摇晃CIPRO口服悬浮液瓶约15秒，以确保悬浮液混合均匀。使用后请完全关闭瓶盖。
• 如果您错过了一剂CIPRO口服混悬液，它是:
  • 6小时或以上直到你的下一个计划剂量，立即服用你错过的剂量。然后在正常时间服用下一剂。
  • 少于6小时在你的下一个计划剂量之前，不要服用错过的剂量。在你的正常时间服用下一剂。
• 不要一次服用2剂CIPRO口服混悬液来弥补错过的剂量。如果您不确定错过剂量后何时服用环丙沙星口服混悬液，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

服用环丙沙星时应该避免什么?

• 环丙沙星会让你感到头晕目眩。在你知道CIPRO对你的影响之前，不要开车、操作机械或做其他需要精神警觉或协调的活动。
• 避免使用太阳灯、晒黑床，并尽量限制你在阳光下的时间。CIPRO可以使你的皮肤对阳光敏感(光敏性)，从太阳灯和晒黑床的光。你可能会被严重晒伤，皮肤起水泡或肿胀。如果您在服用CIPRO期间出现任何这些症状，请立即致电您的医疗保健提供者。你应该使用防晒霜如果你必须在阳光下，戴上帽子，穿上能遮盖皮肤的衣服。

CIPRO可能有哪些副作用?

CIPRO可能会导致严重的副作用，包括:

• 看到“关于CIPRO我应该知道的最重要的信息是什么?”
• 严重过敏反应。服用氟喹诺酮类药物(包括CIPRO)的人即使只服用1剂，也可能发生严重的过敏反应，包括死亡。如果出现以下任何严重过敏反应症状，请立即停止服用CIPRO并寻求紧急医疗帮助:
  • 荨麻疹
  • 心跳加速
  • 呼吸或吞咽困难
  • 微弱的
  • 嘴唇、舌头、面部肿胀
  • 皮疹
  • 喉咙发紧，声音嘶哑

服用CIPRO的人即使只服用1剂也可能出现皮疹。停止服用环丙沙星在皮疹的第一个迹象，并打电话给你的医疗保健提供者。皮疹可能是对环丙沙星有更严重反应的征兆。

• 肝损伤(肝毒性)。服用环丙沙星的人可能会出现肝毒性。如果您有以下无法解释的症状，请立即致电您的医疗保健提供者:
  • 恶心或呕吐
  • 不寻常的疲劳
  • 胃疼
  • 食欲不振
  • 发热
  • 浅色大便
  • 弱点
  • 深色尿
  • 腹痛或压痛
  • 皮肤变黄，眼睛变白
  • 瘙痒

停止服用CIPRO，并告诉你的医疗保健提供者，如果你有你的皮肤发黄或你的眼睛的白色部分，或如果你有深色尿液。这些可能是对环丙沙星(一种肝脏问题)的严重反应的迹象。

• 主动脉瘤和夹层。如果你曾经被告知你患有主动脉瘤，告诉你的医疗保健提供者，这是一种将血液从心脏输送到身体的大动脉的肿胀。如果突然出现胸、胃或背部疼痛，请立即就医。
• 肠道感染(Clostridioides固执的与相关的腹泻)。Clostridioides固执的-相关性腹泻(CDAD)可发生在许多抗菌药物，包括CIPRO。如果你有水样腹泻，腹泻不消失，或血便，立即打电话给你的医疗保健提供者。你可能会胃痉挛和发烧。CDAD可能在你用完抗菌药物后2个月或更长时间发生。
• 严重的心律改变(QT延长和点扭转)。如果你的心跳有变化(快速或不规则的心跳)，或者如果你晕倒了，马上告诉你的医疗保健提供者。CIPRO可能引起一种罕见的心脏问题，即QT间期延长。这种情况会导致心跳异常，非常危险。这种情况在人类中发生的几率更高:
  • 谁是老年人。
  • 有QT间期延长的家族史
  • 低血钾(低钾血症)或低镁(低镁血症)。
  • 服用某些药物来控制心律(抗心律失常药)。
• 共同的问题。18岁以下的儿童关节和关节周围组织出现问题的几率会增加。如果您的孩子在CIPRO治疗期间或之后有任何关节问题，请告诉您孩子的医疗保健提供者。
• 对阳光的敏感性(光敏性)。参见“服用CIPRO时应避免什么?”
• 血糖的变化。服用环丙沙星和其他氟喹诺酮类药物与口服抗糖尿病药物或胰岛素一起服用的人可能会出现低血糖(低血糖症)高血糖(高血糖)。按照你的医疗保健提供者的指示多久检查一次血糖。如果您患有糖尿病，并且在服用CIPRO时血糖较低，请立即停止服用CIPRO并致电您的医疗保健提供者。你的抗生素可能需要换药了。

CIPRO最常见的副作用包括:

• 恶心想吐
• 腹泻
• 肝功能检查有变化
• 呕吐
• 皮疹

告诉你的医疗保健提供者任何困扰你或没有消失的副作用。

这些并不是CIPRO可能产生的所有副作用。有关更多信息，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

我应该如何储存环丙沙星?

环丙沙星片

• 储存在室温68°F至77°F(20°C至25°C)。

环丙沙星口服混悬液

• 储存微胶囊和稀释剂在室温下高达77°F(25°C)。
• 不要冻住。
• 在CIPRO治疗结束后，安全扔掉任何未使用的口服混悬液。

将CIPRO和所有药物放在儿童接触不到的地方。

关于CIPRO安全有效使用的一般信息。

药物有时被用于药物指南中列出的其他目的。不要在没有处方的情况下使用CIPRO。不要给其他人服用CIPRO，即使他们和你有同样的症状。这可能会伤害他们。

本用药指南总结了有关CIPRO的最重要信息。如果您想了解更多关于CIPRO的信息，请咨询您的医疗保健提供者。您可以向您的医疗保健提供者或药剂师询问有关CIPRO的信息，这些信息是为卫生专业人员编写的。

CIPRO的成分是什么?

环丙沙星片:

• 活性成分:盐酸环丙沙星
• 活性成分:玉米淀粉、交叉维酮、羟丙纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、硅二氧化钛和二氧化钛。

环丙沙星口服混悬液:

• 活性成分:环丙沙星
• 活性成分:
  • 微胶囊包含:羟丙纤维素，硬脂酸镁，甲基丙烯酸共聚物，聚山梨酯20和聚维酮。
  • 稀释剂包含:碳链甘油三酸酯蔗糖,大豆-卵磷脂，水，和草莓味道。

本用药指南已获得美国食品和药物管理局批准。