希爱力

描述

他达拉非是环鸟苷单磷酸(cGMP)特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)的选择性抑制剂。他达拉非的实验式为C₂₂HgydF4y2Ba₁₉N_3.O₄分子量为389.41。结构公式为:

化学名称是吡嗪[1';，2';:1,6]吡哆[3,4-b]吲哚-1,4-二酮，6 -(1,3-苯二酚-5-基)2,3,6,7,12,12 - a-六氢-2-甲基-，(6R,12aR)-。它是一种结晶固体，几乎不溶于水，在乙醇中极微溶。

西力士是一种杏仁状的口服药片。每片含有2.5、5、10或20毫克他达拉非和以下非活性成分:交联纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙纤维素、氧化铁、一水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化钛和三乙酰素。

迹象

勃起功能障碍

希爱力^®用于治疗勃起功能障碍(ED)。

良性前列腺增生

西力士适用于治疗良性前列腺增生(BPH)的体征和症状。

勃起功能障碍与良性前列腺增生

西力士适用于治疗ED和BPH的症状和体征(ED/BPH)。

使用限制

如果CIALIS与非那雄胺一起用于BPH治疗，则推荐使用26周，因为从4周到26周，CIALIS的增量获益会减少，并且超过26周的CIALIS的增量获益是未知的临床研究]。

剂量和给药方法

不要拆分西力士片剂;应该服用全部剂量。

西力士可用于治疗勃起功能障碍

• 大多数患者需要时，CIALIS的推荐起始剂量为10mg，在预期的性活动之前服用。
• 剂量可根据个人疗效和耐受性增加至20mg或减少至5mg。在大多数患者中，推荐的最大给药频率为每天一次。
• 在给药后36小时内，与安慰剂相比，按需使用犀利士可改善勃起功能。因此，在建议患者最佳使用犀利士时，应考虑到这一点。

西力士每日一次用于治疗勃起功能障碍

• CIALIS每日一次的推荐起始剂量为2.5 mg，每天大约在同一时间服用，不考虑性活动的时间。
• 根据个人疗效和耐受性，每日一次使用的犀利士剂量可增加至5mg。

西力士每日一次用于治疗良性前列腺增生

• CIALIS每日一次的推荐剂量为5毫克，每天大约在同一时间服用。
• 当开始使用西力士和非那雄胺治疗BPH时，西力士的推荐剂量为每天一次5mg，每天大约在同一时间服用，最长可达26周。

西力士用于治疗勃起功能障碍和良性前列腺增生

CIALIS的推荐剂量为每日一次5mg，每天大约在同一时间服用，不考虑性活动的时间。

与食物一起使用

服用西力士可以不考虑食物。

特定人群使用

肾功能损害

希力士按需使用

• 肌酐清除率30 ~ 50ml /min:建议起始剂量为5mg，每天不超过一次，最大剂量为10mg，每48小时不超过一次。
• 肌酐清除率低于30ml /min或血液透析患者:最大剂量为5mg，每72小时不超过一次[见]警告和注意事项和特定人群使用］.

西力士每日一次

勃起功能障碍

• 肌酐清除率低于30ml /min或血液透析患者:不建议每天使用一次犀利士警告和注意事项和特定人群使用]。

良性前列腺增生与勃起功能障碍/良性前列腺增生

• 肌酐清除率30 ~ 50ml /min:建议起始剂量为2.5 mg。可根据个人反应考虑增加至5毫克。
• 肌酐清除率低于30ml /min或血液透析患者:不建议每天使用一次犀利士警告和注意事项和特定人群使用]。

肝损伤

希力士按需使用

• 轻度或中度(儿童Pugh A级或B级):剂量不应超过10mg，每天一次。在肝功能损害患者中，每天使用一次的氟哌司尚未得到广泛的评估，因此建议谨慎使用。
• 重度(Child Pugh Class Cmax):不推荐使用犀利士(CIALIS)警告和注意事项和特定人群使用]。

西力士每日一次

• 轻度或中度(儿童Pugh A级或B级):每日一次的犀利士在肝功能损害患者中尚未被广泛评估。因此，如果给这些患者开每日一次的犀利士，建议谨慎。
• 重度(Child Pugh Class Cmax):不推荐使用犀利士(CIALIS)警告和注意事项和特定人群使用]。

伴随药物

硝酸盐

同时使用任何形式的硝酸盐都是禁忌的禁忌症]。

α-受体阻滞剂

艾德

在治疗ED的患者中，当CIALIS与α -受体阻滞剂联合使用时，患者在开始治疗前应稳定α -受体阻滞剂治疗，并且CIALIS应以最低推荐剂量开始治疗警告和注意事项，药物的相互作用和临床药理学]。

良性前列腺增生

西力士不推荐与α受体阻滞剂联合用于治疗前列腺增生警告和注意事项，药物的相互作用和临床药理学］.

CYP3A4抑制剂

希力士按需使用

对于同时服用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑或利托那韦)的患者，CIALIS的最大推荐剂量为10mg，每72小时不超过一次[见]警告和注意事项和药物的相互作用]。

西力士每日一次

对于同时服用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑或利托那韦)的患者，推荐的最大剂量为2.5 mg警告和注意事项和药物的相互作用]。

如何提供

剂型及剂量

杏仁形状的药片有四种不同的大小和不同的黄色深浅:

• 2.5毫克片剂，用“C 2 1/2”
• 5毫克片剂，用“c5”分解
• 10mg片剂，含“c10”
• 20mg片剂，用“c20”分解

储存和处理

希爱力(他达拉非)的供应如下:

2.5毫克片剂，用“C 2 1/2”
2 × 15的水泡	国防委员会0002-4465-34
5毫克片剂，用“c5”分解
每瓶30瓶	国防委员会0002-4462-30
2 × 15的水泡	国防委员会0002-4462-34
10mg片剂，含“c10”
每瓶30瓶	国防委员会0002-4463-30
20mg片剂，用“c20”分解
每瓶30瓶	国防委员会0002-4464-30

杏仁形片剂有四种强度，有不同的大小和不同的黄色深浅，包装尺寸如下:

存储

保存在25°C(77°F);偏差允许在15-30°C(59-86°F)[见USP控制的室温]。

请放在儿童接触不到的地方。

销售:礼来美国有限责任公司，印第安纳波利斯，印第安纳州46285，美国。2022年4月修订。

副作用

临床试验经验

由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验中的不良反应率进行比较，也可能不能反映实践中观察到的不良反应率。

在世界各地的临床试验中，他达拉非被用于9000多名男性。在每日一次使用犀利士的试验中，分别有1434人、905人和115人接受了至少6个月、1年和2年的治疗。根据需要强行使用，1300多名和1000多名受试者分别治疗至少6个月和1年。

西力士用于治疗ED

在8项为期12周的主要安慰剂对照临床研究中，平均年龄为59岁(范围22至88岁)，他达拉非10或20 mg治疗的患者因不良事件停药率为3.1%，而安慰剂治疗的患者因不良事件停药率为1.4%。

在安慰剂对照临床试验中推荐服用CIALIS时，报告了以下不良反应(见表1)，以供需要时使用:

表1:在8项主要安慰剂对照临床研究(包括一项糖尿病患者的研究)中，服用犀利士治疗ED的患者(10mg或20mg)报告了≥2%的治疗出现的不良反应，并且药物比安慰剂更频繁

不良反应	安慰剂 (N = 476)	他达拉非5毫克 (N = 151)	他达拉非10毫克 (N = 394)	他达拉非20mg (N = 635)
头疼	5%	11%	11%	15%
消化不良	1%	4%	％	10%
背部疼痛	3%	3%	5%	6%
肌痛	1%	1%	4%	3%
鼻塞	1%	2%	3%	3%
冲洗一个	1%	2%	3%	3%
肢体疼痛	1%	1%	3%	3%
一个冲洗一词包括:面部冲洗和冲洗

西力士每日一次，用于治疗ED

在三个为期12周或24周的安慰剂对照临床试验中，平均年龄为58岁(范围21至82岁)，他达拉非治疗患者因不良事件而停药率为4.1%，而安慰剂治疗患者为2.8%。

在为期12周的临床试验中，报告了以下不良反应(见表2):

表2:在三项为期12周的主要安慰剂对照3期研究(包括糖尿病患者的研究)中，每日一次使用犀利士治疗ED的患者报告≥2%的治疗不良反应(2.5或5毫克)，药物比安慰剂更频繁

不良反应	安慰剂 (N = 248)	他达拉非2.5毫克 (N = 196)	他达拉非5毫克 (N = 304)
头疼	5%	3%	6%
消化不良	2%	4%	5%
鼻咽炎	4%	4%	3%
背部疼痛	1%	3%	3%
上呼吸道感染	1%	3%	3%
冲洗	1%	1%	3%
肌痛	1%	2%	2%
咳嗽	0%	4%	2%
腹泻	0%	1%	2%
鼻塞	0%	2%	2%
四肢疼痛	0%	1%	2%
尿路感染	0%	2%	0%
胃食管反流病	0%	2%	1%
腹部疼痛	0%	2%	1%

在一项安慰剂对照临床研究中，在24周治疗期间报告了以下不良反应(见表3):

表3:在一项为期24周的安慰剂对照临床研究中，每日一次使用犀利士(2.5或5mg)治疗ED的患者报告的治疗不良反应≥2%，药物比安慰剂更频繁

不良反应	安慰剂 (N = 94)	他达拉非2.5毫克 (N = 96)	他达拉非5毫克 (N = 97)
鼻咽炎	5%	6%	6%
肠胃炎	2%	3%	5%
背部疼痛	3%	5%	2%
上呼吸道感染	0%	3%	4%
消化不良	1%	4%	1%
胃食管反流病	0%	3%	2%
肌痛	2%	4%	1%
高血压	0%	1%	3%
鼻塞	0%	0%	4%

西力士每日一次，用于治疗前列腺增生，ED和前列腺增生

在三个为期12周的安慰剂对照临床试验中，两个在患者中良性前列腺增生ED和BPH患者中有1例，平均年龄为63岁(范围44 - 93岁)，他达拉非治疗患者因不良事件而停药率为3.6%，而安慰剂治疗患者为1.6%。至少有2例他达拉非治疗的患者报告了导致停药的不良反应，包括头痛、上腹部疼痛和肌痛．报告了以下不良反应(见表4)。

表4:在3项为期12周的安慰剂对照临床研究中，≥1%的接受西力士每日一次(5mg)治疗的患者报告的治疗不良反应，药物比安慰剂更频繁，包括两项西力士每日一次治疗bph1项研究和一项治疗ED和BPH的研究

不良反应	安慰剂 (N = 576)	他达拉非5毫克 (N = 581)
头疼	2.3%	4.1%
消化不良	0.2%	2.4%
背部疼痛	1.4%	2.4%
鼻咽炎	1.6%	2.1%
腹泻	1.0%	1.4%
四肢疼痛	0.0%	1.4%
肌痛	0.3%	1.2%
头晕	0.5%	1.0%

此外，在西爱力治疗前列腺增生和前列腺增生的对照临床试验中，不良反应发生率较低(<1%)的报告包括:胃食管反流疾病上腹部疼痛恶心呕吐关节痛,肌肉痉挛．

背部疼痛或肌痛的发病率见表1至表4。在他达拉非的临床药理学试验中，背部疼痛或肌痛通常在给药后12至24小时发生，通常在48小时内消退。与他达拉非治疗相关的背痛/肌痛以弥漫性为特征两国较低的腰椎，臀，大腿或胸腰椎肌肉发达的平卧加重了不适。一般来说，报告的疼痛程度为轻度或中度，无需药物治疗即可解决，但报告的严重背痛发生率较低(<所有报告的5%)。当需要治疗时对乙酰氨基酚或者非甾体类抗炎药一般有效;然而，在一小部分需要治疗的受试者中，轻度麻醉(如可待因)。Overall, approximately 0.5% of all subjects treated with CIALIS for on demand use discontinued treatment as a consequence of back pain/myalgia. In the 1-year open label扩展研究显示，背痛和肌痛分别占5.5%和1.3%的患者。诊断测试，包括对炎症、肌肉损伤或肾脏损害的测量，没有显示出医学上显著的潜在证据病理．西力士每日一次治疗ED、BPH和BPH/ED的发病率见表2、3和4。在每日一次使用西爱力的研究中，背痛和肌痛的不良反应一般为轻度或中度，所有适应症的停药率<1%。

在使用犀利士治疗ED的安慰剂对照研究中，65岁及以上接受犀利士治疗的患者(2.5%)腹泻发生率更高[见]特定人群使用]。

在使用任何剂量的犀利士的所有研究中，色觉改变的报告都很罕见(<0.1%的患者)。

下一节列出了在每日一次使用或按需使用cialis的对照临床试验中报告的其他不太频繁的事件(<2%)。这些事件与西力士的因果关系尚不确定。排除在此列表之外的是那些轻微事件，那些与药物使用没有合理关系的事件，以及报告过于不精确而没有意义的事件:

整体身体-衰弱，面部水肿，疲劳，疼痛，周围水肿

心血管-心绞痛胸痛;低血压，心肌梗死，体位性低血压，心慌，晕厥，心动过速

消化-肝功能检查异常口干，吞咽困难，食管炎，胃炎， GGTP增加，便稀，恶心，上腹部疼痛，呕吐，胃食管回流疾病,直肠及肛门的出血，直肠出血

肌肉骨骼关节痛,颈部疼痛

紧张头晕，感觉迟钝，失眠感觉异常，嗜眠症，眩晕

肾脏和泌尿系统-肾脏损害

呼吸-呼吸困难，鼻出血，咽炎

皮肤和附属物-瘙痒、皮疹、出汗

眼科-视力模糊，色觉变化，结膜炎(包括结膜充血,眼睛疼痛,流泪眼皮增大、肿胀

耳科学的-听力突然下降或丧失;耳鸣

泌尿生殖勃起增加，自发阴茎安装

上市后经验

下列不良反应是在批准后使用西力士期间发现的。由于这些反应是在不确定规模的人群中自愿报告的，因此不可能总是可靠地估计其频率或建立与药物暴露的因果关系。这些事件被选择纳入，要么是因为它们的严重性，报告频率，缺乏明确的替代因果关系，要么是这些因素的组合。

心脑血管

严重的心血管事件，包括心肌梗死心源性猝死中风，胸痛，心悸和心动过速，已报道上市后时间与他达拉非的使用有关。这些患者中的大多数(但不是全部)先前存在心血管危险因素。据报道，这些事件中的许多发生在性活动期间或之后不久，少数报道发生在使用CIALIS后不久，没有性活动。据报道，其他病例发生在使用犀利士和进行性活动后数小时至数天。不可能确定这些事件是否与犀利士、性行为、患者的潜在疾病直接相关心血管病，这些因素的组合，或其他因素[参见警告和注意事项]。

整体身体-过敏反应包括荨麻疹，史蒂文斯—约翰逊综合征、去角质性皮炎

紧张-偏头痛，癫痫发作癫痫复发，短暂性全身性遗忘

眼科-视野视网膜静脉缺损闭塞，视网膜动脉闭塞

Non-arteritic前缺血性视神经神经病变(NAION)是一种导致视力下降包括永久性视力丧失的原因，很少在上市后与PDE5抑制剂(包括CIALIS)的使用有时间关联。大多数，但不是全部，这些患者有潜在的解剖或血管发生NAION的危险因素，包括但不一定限于:低杯至阀瓣比率(“拥挤盘”)，年龄超过50岁;糖尿病，高血压，冠状动脉疾病，高脂血症，吸烟[参见警告和注意事项]。

耳科学的-有报道称，上市后突然下降或丧失听力的病例与使用PDE5抑制剂(包括CIALIS)有关。在一些病例中，医疗条件和其他因素也可能在耳科不良事件中起作用。在许多情况下，医疗后续信息有限。无法确定这些报告的事件是否与使用CIALIS、患者潜在的听力损失风险因素、这些因素的组合或其他因素直接相关警告和注意事项]。

泌尿生殖-阴茎异常勃起(见警告和注意事项]。

药物的相互作用

与西力士潜在的药效学相互作用

硝酸盐

对于使用任何形式的有机硝酸盐的患者，给予犀利士是禁忌的。在临床药理学研究中，CIALIS被证明可以增强降血压药硝酸盐的作用。对于服用过犀利士的患者，如果认为在危及生命的情况下医学上需要给予硝酸盐，在服用最后一剂犀利士后至少48小时后才考虑给予硝酸盐。在这种情况下，仍应在密切的医疗监督下使用硝酸盐，并进行适当的血流动力学监测[见]剂量和给药方法，禁忌症,临床药理学]。

α-受体阻滞剂

当PDE5抑制剂与α -受体阻滞剂共同使用时，建议谨慎。pde5抑制剂，包括西力士，和α -肾上腺素能阻滞剂都是血管舒张药有降血压的作用。当血管扩张剂联合使用时，预期会对血压产生累加效应。他达拉非与doxazosin, tamsulosin或alfuzosin共同使用进行了临床药理学研究。(见剂量和给药方法，警告和注意事项,临床药理学]。

抗高血压药物

PDE5抑制剂，包括他达拉非，是轻度全身性血管扩张剂。通过临床药理学研究来评价他达拉非对所选抗高血压药降压作用的增强作用高血压药物(氨氯地平血管紧张素II受体阻滞剂，苯德鲁氟肼，依那普利，美托洛尔)。与安慰剂相比，他达拉非与这些药物联合使用后血压略有下降。(见警告和注意事项和临床药理学]。

酒精

酒精和他达拉非(PDE5抑制剂)都有轻度血管扩张剂的作用。当轻度血管扩张剂联合使用时，每一种化合物的降压作用可能会增加。大量饮酒(如5个单位或以上)与犀利士联合使用可增加直立性体征和症状的可能性，包括心率加快、站立血压降低、头晕和头痛。他达拉非不影响酒精的血浆浓度，酒精也不影响他达拉非的血浆浓度。(见警告和注意事项和临床药理学]。

其他药物对西力士的潜在影响

(见剂量和给药方法和警告和注意事项]。

抗酸药

同时服用抗酸剂(氢氧化镁/氢氧化铝)和他达拉非可降低他达拉非的表观吸收率，但不改变他达拉非的暴露量(AUC)。

HgydF4y2Ba₂拮抗剂(如尼扎替丁)

增加胃由尼扎替丁引起的pH值对药代动力学无显著影响。

细胞色素P450抑制剂

西力士是CYP3A4的底物，主要由CYP3A4代谢。研究表明，抑制CYP3A4的药物可以增加他达拉非的暴露。

CYP3A4(如酮康唑)

酮康唑(400mg /天)是一种选择性和有效的CYP3A4抑制剂，与他达拉非20mg单独使用相比，他达拉非20mg单剂量暴露(AUC)增加312%，Cmax增加22%。酮康唑(每日200毫克)使他达拉非10毫克单剂量暴露(AUC)比单独使用他达拉非10毫克增加107%，Cmax增加15%[见]剂量和给药方法]。

虽然具体的相互作用尚未研究，其他CYP3A4抑制剂，如红霉素，伊曲康唑，和葡萄柚果汁，可能会增加他达拉非的摄入量。

HIV蛋白酶抑制剂

利托那韦(500 mg或600 mg，每日2次，稳定状态下)是一种CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的抑制剂，与单独使用他达拉非20mg相比，他达拉非20mg单剂量暴露(AUC)增加32%，Cmax降低30%。利托那韦(200mg，每日两次)使他达拉非20mg单剂量暴露(AUC)比单独使用他达拉非20mg时增加124%，而Cmax没有变化。虽然具体的相互作用还没有被研究，其他的艾滋病毒蛋白酶抑制剂可能会增加他达拉非的暴露剂量和给药方法]。

细胞色素P450诱导剂

研究表明，诱导CYP3A4的药物可以减少他达拉非的暴露。

CYP3A4(如利福平)

利福平(每日600毫克)是一种CYP3A4诱诱剂，与单独使用他达拉非10毫克相比，他达拉非10毫克单剂量暴露(AUC)降低88%，Cmax降低46%。虽然具体的相互作用尚未研究，但其他CYP3A4诱导剂，如卡马西平、苯妥英和苯巴比妥，可能会减少他达拉非的暴露。无需调整剂量。减少他达拉非与利福平或其他CYP3A4诱诱剂的联合使用，预计会降低CIALIS每日一次使用的疗效;疗效下降的程度尚不清楚。

西力士可能影响其他药物

阿斯匹林

他达拉非没有增加阿司匹林引起的出血时间。

细胞色素P450底物

CIALIS预计不会引起临床显著的抑制或诱导细胞色素P450 (CYP)同型代谢药物的清除。研究表明他达拉非可以鼻涕抑制或诱导P450亚型CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP2E1。

CYP1A2(如茶碱)

他达拉非对茶碱的药动学无显著影响。当服用茶碱的受试者服用他达拉非时，观察到与茶碱相关的心率增加略有增加(每分钟3次)。

CYP2C9(如华法林)

他达拉非对s -华法林或r -华法林的暴露量(AUC)没有显著影响，他达拉非也没有影响凝血酶原时间华法林诱导。

CYP3A4(如咪达唑仑或洛伐他汀)

他达拉非对咪唑拉莫或洛伐他汀的暴露量(AUC)无显著影响。

p -糖蛋白(如地高辛)

在健康受试者中，他达拉非(40 mg/天一次)连续10天对地高辛(0.25 mg/天)的稳态药代动力学没有显著影响。

警告

的一部分“预防措施”部分

预防措施

评价勃起功能障碍BPH应包括适当的医学评估，以确定潜在的潜在原因，以及治疗方案。

在处方西力士之前，必须注意以下事项:

心血管

医生应该考虑病人的心血管状况，因为性行为有一定程度的心脏风险。因此，治疗勃起功能障碍，包括犀利士，不应该困惑于男性的性行为是不可取的，因为他们潜在的心血管状况。在开始性活动时出现症状的患者应建议避免进一步的性活动，并立即就医。

如果患者在服用犀利士后出现需要硝酸甘油的心绞痛性胸痛，医生应与患者讨论适当的措施。对于服用过犀利士的患者，如果医学上认为有必要对危及生命的情况给予硝酸盐治疗，则在服用最后一剂犀利士后至少48小时后才考虑给予硝酸盐治疗。在这种情况下，仍应在密切的医疗监督下使用硝酸盐，并进行适当的血流动力学监测。

因此，服用犀利士后出现心绞痛性胸痛的患者应立即就医。(见禁忌症和患者信息]。

左脑患者心室流出道阻塞(例如:主动脉瓣狭窄和特发性肥厚性主动脉下狭窄)可能对血管扩张剂的作用敏感，包括PDE5抑制剂。

以下心血管疾病患者组未纳入CIALIS的临床安全性和有效性试验，因此，在获得进一步信息之前，不建议以下患者组使用CIALIS:

• 最近90天内心肌梗塞
• 不稳定心绞痛或性交时发生的心绞痛
• 纽约心脏协会二级或以上心脏衰竭在过去的六个月里
• 不受控制的心律失常，低血压(<90/ 50mm)Hg)或不受控制的高血压
• 最近6个月内中风。

与其他PDE5抑制剂一样，他达拉非具有轻度全身性血管舒张特性，可导致短暂性血压下降。在一项临床药理学研究中，他达拉非20mg导致平均最大降低仰卧的与安慰剂相比，健康受试者的血压降低1.6/0.8 mm Hg临床药理学］.虽然这种效果在大多数患者中并不重要，但在开cialis之前，医生应该仔细考虑他们的潜在心血管疾病患者是否会受到这种血管舒张作用的不利影响。血压自主控制功能严重受损的患者可能对血管扩张剂(包括PDE5抑制剂)的作用特别敏感。

每日服用一次犀利士可能产生药物相互作用

医生应该意识到，西力士每日一次可提供连续的血浆他达拉非水平，在评估与药物(如硝酸盐、α受体阻滞剂、降压药和强效CYP3A4抑制剂)和大量饮酒的潜在相互作用时应考虑到这一点[见]药物的相互作用]。

长时间的勃起

对于这类化合物，有超过4小时的勃起时间延长和阴茎勃起(持续时间超过6小时的疼痛勃起)的罕见报道。阴茎勃起，如果不及时治疗，会对勃起组织造成不可逆转的损害。勃起时间超过4小时的患者，无论疼痛与否，都应寻求紧急医疗救助。

犀利士应谨慎使用的情况下，有可能使他们对阴茎勃起(如镰状细胞性贫血，多发性骨髓瘤,或白血病)，或在患者解剖变形阴茎(如成角、海绵体纤维化或佩罗尼氏病)。

对眼睛的影响

医生应建议患者停止使用所有磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂，包括犀利士，并在单眼或双眼突然失明的情况下就医。这样的事件可能是一种非动脉性前缺血性视神经病变(NAION)的征兆，这是一种罕见的疾病，是视力下降的原因，包括永久性视力丧失，在上市后很少报道与使用所有PDE5抑制剂的时间相关。根据已发表的文献，在年龄≥50岁的男性中，NAION的年发病率为每10万人2.5-11.8例。

〇观察案例交叉研究评估在NAION发病前立即使用PDE5抑制剂(在5个半衰期内)与之前使用PDE5抑制剂时NAION的风险。结果表明，NAION的风险增加了大约2倍，风险估计为2.15 (95% CI 1.06, 4.34)。类似的研究报告了一致的结果，风险估计为2.27 (95% CI0.99, 5.20)。NAION的其他风险因素，如“拥挤”的存在。视神经盘在这些研究中，可能导致了NAION的发生。

无论是罕见的上市后报告，还是观察性研究中PDE5抑制剂使用与NAION的关联，都没有证实PDE5抑制剂使用与NAION之间的因果关系[见]不良反应]。

医生应考虑使用PDE5抑制剂是否会对具有潜在NAION危险因素的患者产生不利影响。已经经历过NAION的人复发的风险增加。因此，PDE5抑制剂，包括CIALIS，在这些患者中应谨慎使用，且仅在预期获益大于风险时使用。与一般人群相比，视盘“拥挤”的个体也被认为具有更大的NAION风险;然而，证据不足以支持筛查未来的PDE5抑制剂的使用者，包括犀利士，对于这种不常见的情况。

患有遗传性退行性视网膜疾病的患者，包括色素性视网膜炎，未包括在临床试验中，不建议在这些患者中使用。

突发性听力损失

医生应建议患者停止服用PDE5抑制剂，包括CIALIS，并在听力突然下降或丧失的情况下立即就医。据报道，这些可能伴有耳鸣和头晕的事件与PDE5抑制剂(包括cialis)的摄入在时间上有关联。无法确定这些事件是否与使用PDE5抑制剂或其他因素直接相关[见]不良反应]。

α受体阻滞剂和抗高血压

医生应与患者讨论犀利士增强α -受体阻滞剂和抗高血压药物降血压作用的可能性药物的相互作用和临床药理学]。

当PDE5抑制剂与α -受体阻滞剂共同使用时，建议谨慎。PDE5抑制剂(包括cialis)和α -肾上腺素能阻滞剂都是具有降血压作用的血管扩张剂。当血管扩张剂联合使用时，预期会对血压产生累加效应。在一些患者中，同时使用这两类药物可显著降低血压药物的相互作用和临床药理学]，这可能导致症状性低血压(例如:晕倒)。应考虑到以下几点:

艾德

• 在开始使用PDE5抑制剂之前，患者应该稳定α -受体阻滞剂治疗。单独使用α -受体阻滞剂治疗表现出血流动力学不稳定的患者在同时使用PDE5抑制剂时出现症状性低血压的风险增加。
• 在α -受体阻滞剂治疗稳定的患者中，PDE5抑制剂应以最低推荐剂量开始。
• 在已经服用最佳剂量PDE5抑制剂的患者中，α -受体阻滞剂治疗应以最低剂量开始。当服用PDE5抑制剂时，α受体阻滞剂剂量的逐步增加可能与血压的进一步降低有关。
• PDE5抑制剂和α -受体阻滞剂联合使用的安全性可能受到其他变量的影响，包括容量消耗和其他抗高血压药物。

(见剂量和给药方法和药物的相互作用]。

良性前列腺增生

• α -受体阻滞剂和CIALIS联合使用治疗BPH的疗效尚未得到充分研究，由于联合使用可能导致血压降低的血管扩张作用，不推荐CIALIS和α -受体阻滞剂联合使用治疗BPH。(见剂量和给药方法，药物的相互作用,临床药理学]。
• 接受α -受体阻滞剂治疗BPH的患者应在开始每日一次使用西力士治疗BPH前至少一天停用α -受体阻滞剂。

肾功能损害

希力士按需使用

对于肌酐清除率低于30ml /min的患者，CIALIS应限制在5mg，每72小时不超过一次终末期肾病在血液透析．肌酐清除率为30 - 50ml /min的患者，CIALIS的起始剂量为5mg，每天不超过一次，最大剂量为10mg，每48小时不超过一次。(见特定人群使用]。

西力士每日一次

艾德

由于他达拉非暴露量增加(AUC)，临床经验有限，缺乏影响清除率的能力透析在美国，肌酸酐清除率低于30ml /min的患者不建议每日使用一次西力士特定人群使用]。

BPH和ED/BPH

由于他达拉非暴露(AUC)增加，临床经验有限，缺乏通过透析影响清除率的能力，肌酸酐清除率低于30ml /min的患者不建议每日使用一次犀利士。对于肌酐清除率为30 - 50ml /min的患者，开始剂量为2.5 mg，每日一次，并根据个体反应增加剂量至5mg，每日一次[见]剂量和给药方法，特定人群使用,临床药理学]。

肝损伤

希力士按需使用

对于轻度或中度肝功能损害的患者，CIALIS的剂量不应超过10mg。由于对严重肝功能损害患者的信息不足，不推荐在该组中使用犀利士特定人群使用]。

西力士每日一次

西力士每日一次使用尚未广泛评估轻度或中度肝功能损害患者。因此，如果给这些患者开每日一次的犀利士，建议谨慎。由于对严重肝功能损害患者的信息不足，不推荐在该组中使用犀利士特定人群使用]。

酒精

应告知患者酒精和CIALIS(一种PDE5抑制剂)均可作为轻度血管扩张剂。当轻度血管扩张剂联合使用时，每一种药物的降压作用可能会增加。因此，医生应告知患者，大量饮酒(如5个单位或以上)同时服用西爱力可增加直立性体征和症状的可能性，包括心率加快、站立血压降低、头晕和头痛[见]临床药理学]。

同时使用细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)强效抑制剂

西力士在肝脏中主要由CYP3A4代谢。对于服用强效CYP3A4抑制剂如阿斯利托那韦、酮康唑和伊曲康唑的患者，根据需要使用CIALIS的剂量应限制在10mg，每72小时不超过一次药物的相互作用]。在服用强效cyp3a4抑制剂和CIALIS每日一次的患者中，最大推荐剂量为2.5 mg剂量和给药方法]。

与其他PDE5抑制剂或勃起功能障碍治疗的联合

西爱力联合其他PDE5抑制剂或治疗勃起功能障碍的安全性和有效性尚未研究。告知患者不要同时服用其他PDE5抑制剂，包括ADCIRCA。

对出血的影响

研究在体外他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5存在于血小板中。与阿司匹林联合使用时，他达拉非20mg不延长出血时间，相对于阿司匹林单独使用。西爱力尚未被用于有出血性疾病或显著活性消化酶的患者溃疡．尽管在健康受试者中并未显示犀利士会增加出血次数，但在有出血性疾病或明显的活动性消化性溃疡的患者中使用犀利士时应基于仔细的风险-收益评估和谨慎。

性传播疾病患者咨询

使用犀利士不能预防性传播疾病。应考虑向患者提供必要的保护措施，以预防性传播疾病，包括人类免疫缺陷病毒(HIV)。

前列腺增生开始治疗前对其他泌尿系统疾病的考虑

在开始使用犀利士治疗BPH之前，应考虑其他可能引起类似症状的泌尿系统疾病。此外,前列腺癌和BPH可能共存。

患者咨询信息

参见fda批准的患者标签(患者信息)”

硝酸盐

医生应与患者讨论禁忌定期和/或间歇使用有机硝酸盐。应告知患者CIALIS与硝酸盐同时使用可能导致血压突然下降到不安全的水平，导致头晕、晕厥甚至心脏病或中风。

如果患者在服用犀利士后出现需要硝酸甘油的心绞痛性胸痛，医生应与患者讨论适当的措施。对于服用过犀利士的患者，如果医学上认为有必要对危及生命的情况给予硝酸盐治疗，则在服用最后一剂犀利士后至少48小时后才考虑给予硝酸盐治疗。在这种情况下，仍应在密切的医疗监督下使用硝酸盐，并进行适当的血流动力学监测。因此，服用犀利士后出现心绞痛性胸痛的患者应立即就医禁忌症和警告和注意事项]。

鸟苷酸环化酶刺激剂

医生应与患者讨论CIALIS与任何GC刺激器(如asriociguat)的禁忌症肺动脉高压．应告知患者cialis与GC刺激器同时使用可能导致血压下降到不安全水平。

心血管方面的考虑

医生应考虑既往存在心血管疾病的患者发生性行为的潜在心脏风险。医生应建议在开始性活动时出现症状的患者避免进一步的性活动，并立即就医[见]警告和注意事项]。

与降低血压的药物同时使用

医生应与患者讨论犀利士增强α -受体阻滞剂和抗高血压药物降血压作用的可能性警告和注意事项，药物的相互作用,临床药理学]。

每日服用一次犀利士可能产生药物相互作用

医师应与患者讨论持续暴露于他达拉非的临床意义，特别是与药物(如硝酸盐、α受体阻滞剂、降压药和细胞色素P450 3A4的有效抑制剂)和大量饮酒的潜在相互作用。(见剂量和给药方法，警告和注意事项，药物的相互作用，临床药理学,临床研究]。

阴茎异常勃起

对于这类化合物，有超过4小时的勃起时间延长和阴茎勃起(持续时间超过6小时的疼痛勃起)的罕见报道。阴茎勃起，如果不及时治疗，会对勃起组织造成不可逆转的损害。医生应该建议勃起时间超过4小时的患者，无论疼痛与否，都要寻求紧急医疗救助。

突然丧失视力

医生应建议患者停止使用包括犀利士在内的所有PDE5抑制剂，并在单眼或双眼突然失明的情况下就医。这样的事件可能是非动脉性前缺血性视神经病变(NAION)的征兆，这是视力下降的原因，包括可能的永久性视力丧失，在上市后很少报道与使用所有PDE5抑制剂的时间相关。医生应与患者讨论单眼已发生NAION的患者发生NAION的风险增加。医生还应与患者讨论视盘“拥挤”的患者在普通人群中发生naion的风险增加，尽管没有足够的证据支持筛查PDE5抑制剂的潜在使用者，包括犀利士，以治疗这种罕见的疾病警告和注意事项和不良反应]。

突发性听力损失

医生应建议患者停止服用PDE5抑制剂，包括CIALIS，并在听力突然下降或丧失的情况下立即就医。据报道，这些可能伴有耳鸣和头晕的事件与PDE5抑制剂(包括cialis)的摄入在时间上有关联。无法确定这些事件是否与使用PDE5抑制剂或其他因素直接相关[见]不良反应]。

酒精

应告知患者酒精和CIALIS(一种PDE5抑制剂)均可作为轻度血管扩张剂。当轻度血管扩张剂联合使用时，每一种药物的降压作用可能会增加。因此，医生应告知患者，大量饮酒(如5个单位或以上)同时服用西爱力可增加直立性体征和症状的可能性，包括心率加快、站立血压降低、头晕和头痛[见]警告和注意事项，药物的相互作用,临床药理学]。

性传播疾病

使用犀利士不能预防性传播疾病。应考虑向患者提供关于预防性传播疾病，包括人类免疫缺陷病毒(HIV)的必要保护措施的咨询。

建议政府

医生应指导患者正确使用犀利士，以达到最佳使用效果。

对于男性ED患者需要使用的犀利士，应指导患者在预期性活动前至少30分钟服用一片。大多数患者的性交能力在36小时内得到改善。

对于患有ED或ED/BPH的男性，应指导患者每天大约在同一时间服用一片犀利士，而不必考虑性活动的时间。西力士在治疗过程中有效地改善勃起功能。

对于男性前列腺增生患者每日一次使用的犀利士，应指导患者每天大约在同一时间服用一片。

临床前毒理学

致癌物，自生，生育障碍

致癌物质

他达拉非则不然致癌对大鼠或小鼠每日给药2年，剂量高达400mg /kg/天。根据未结合的他达拉非的AUC测量，小鼠的全身药物暴露量约为10倍，雄性和雌性大鼠的暴露量分别为14倍和26倍，人类男性的最大推荐人体剂量(MRHD)为20毫克。

无生源说

他达拉非对小鼠无诱变作用在体外细菌Ames试验或小鼠正向突变试验淋巴瘤细胞。他达拉非在实验中无致裂性在体外人淋巴细胞染色体畸变试验在活的有机体内大鼠微核测定。

生育能力受损

对生育力、生殖性能和生殖器官均无影响形态在雄性或雌性大鼠中，给予口服剂量高达400mg /kg/天的他达拉非，对未结合的他达拉非产生14倍的aus，对雌性产生26倍的aus，在人类雄性中观察到的MRHD为20mg。在每天给予他达拉非3至12个月的比格犬中，存在与治疗相关的不可逆变性和萎缩精管的上皮细胞在20-100%的狗的睾丸中导致精子发生在40-75%的狗中，剂量≥10mg /kg/天。未结合的他达拉非在无观察到不良反应水平(NOAEL) (10 mg/kg/天)下的全身暴露(基于AUC)与MRHD为20 mg的人的预期暴露相似。

在给药400mg /kg/天2年的大鼠或小鼠中，没有出现与治疗相关的睾丸发现。

特定人群使用

怀孕

风险概述

西力士(他达拉非)不适合女性使用。

没有关于孕妇使用犀利士的数据来告知不良发育结局的任何药物相关风险。在动物生殖研究中，未观察到怀孕大鼠或小鼠在器官发生期间口服他达拉非的不良发育影响，其暴露量高达人类最大推荐剂量(MRHD) 20毫克/天的11倍(见数据)。

数据

动物的数据

动物生殖研究显示，当他达拉非在器官发生期间口服给妊娠大鼠或小鼠，暴露量高达人类最大推荐剂量(MRHD) 20毫克/天的11倍时，没有证据表明他达拉非有致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性。在一个产前在大鼠的产后发育研究中，根据AUC，当母亲暴露于他达拉非剂量大于mrhd的10倍时，产后幼犬存活率下降。母体毒性的迹象发生在剂量大于MRHD的16倍的auc。存活的后代发育正常，繁殖能力正常。

在另一项大鼠产前和产后发育研究中，观察到剂量为60、200和1000 mg/kg的幼鼠产后存活率降低。母系毒性为200 mg/kg/d，发育毒性为30 mg/kg/d。这给出了20毫克MRHD的人类AUC的暴露倍数分别约为16倍和10倍。

他达拉非和/或其代谢物穿过胎盘，导致大鼠胎儿暴露。

泌乳

风险概述

西力士不适合女性使用。

没有关于他达拉非和/或代谢物在母乳中的存在、对患儿的影响或对产奶量的影响的信息。他达拉非和/或其代谢物在哺乳期大鼠乳汁中的浓度约为血浆浓度的2.4倍。

生殖潜能的女性和男性

不孕不育

根据对成年男性的3项研究的数据，他达拉非减少了精子10毫克他达拉非为期6个月的研究和20毫克他达拉非为期9个月的研究。在他达拉非20mg连续服用6个月的研究中没有发现这种效果。没有不利影响他达拉非的平均浓度为10毫克或20毫克睾酮，促黄体激素或者促卵泡激素。这两项研究中精子浓度降低的临床意义尚不清楚。目前还没有研究评估他达拉非对男性生育能力的影响[见]临床药理学]。

根据对动物的研究，在狗身上观察到精子发生的减少，但在大鼠身上没有临床前毒理学]。

儿童使用

西力士不适用于儿科患者。18岁以下患者的安全性和有效性尚未确定。

一项随机、双盲、安慰剂对照试验在患有Duchennemuscular dystrophy的儿童患者(7 - 14岁)中进行，这些患者每天接受CIALIS 0.3 mg/kg、CIALIS 0.6 mg/kg或安慰剂治疗48周，但在肌肉力量和表现的一系列评估中未能证明CIALIS治疗有任何益处。

幼年动物研究

在一项研究中，他达拉非在出生后14至90天以60、200和1000 mg/kg/天的剂量口服给药给幼鼠，未观察到不良反应。达到的最高血浆他达拉非暴露量(AUC)约为MRHD时观察到的10倍。

老年使用

在他达拉非的ED临床研究中，大约19%的受试者年龄在65岁及以上，而大约2%的受试者年龄在75岁及以上。在他达拉非的BPH临床研究(包括ED/BPH研究)中，大约40%的受试者年龄超过65岁，而大约10%的受试者年龄在75岁及以上。在这些临床试验中，老年受试者(>65岁和≥75岁)和年轻受试者(≤65岁)在疗效或安全性方面没有观察到总体差异。然而，在使用犀利士治疗ED的安慰剂对照研究中，65岁及65岁以上接受犀利士治疗的患者(2.5%的患者)腹泻发生率更高[见]不良反应]。不应仅根据年龄调整剂量。然而，应该考虑到一些老年人对药物更敏感。(见临床药理学]。

肝损伤

在临床药理学研究中，轻度或中度肝功能损害(Child-Pugh Class A或B)受试者的他达拉非暴露(AUC)与健康受试者的暴露相当，剂量为10mg。没有数据表明他达拉非对肝功能损害患者的剂量大于10mg。严重肝功能损害(Child-Pugh Class Cmax)患者的数据不足。(见剂量和给药方法和警告和注意事项]。

肾功能损害

在使用单剂量他达拉非(5 - 10mg)的临床药理学研究中，当肌酐清除率为30 - 80ml /min时，他达拉非暴露(AUC)增加一倍。在接受血液透析的终末期肾脏疾病患者中，单次给药10或20mg他达拉非后，Cmax增加2倍，AUC增加2.7至4.8倍。与肾功能正常的受试者相比，肾功能受损受试者暴露于总甲基儿茶酚(未结合的加葡萄糖醛酸盐)的量高出2- 4倍。血液透析(在给药后24至30小时进行)对他达拉非或代谢物消除的贡献可以忽略不计。在临床药理学研究中(N=28)，在剂量为10 mg的男性患者中，肌酐清除率为30至50 mL/min时，背痛被报道为限制性不良事件。在5mg的剂量下，背部疼痛的发生率和严重程度与一般人群没有显著差异。在血液透析患者服用10或20毫克他达拉非，没有报告的病例背部疼痛。(见剂量和给药方法和警告和注意事项]。

过量

对健康受试者给予单次至多500毫克的剂量，对患者给予每日至多100毫克的多次剂量。不良事件与低剂量组相似。用药过量时，应根据需要采取标准的支持措施。血液透析对他达拉非消除的作用可忽略不计。

禁忌症

硝酸盐

对于使用任何形式的有机硝酸盐的患者，定期和/或间歇性使用CIALIS是禁忌的。临床药理学研究表明，犀利士可增强硝酸盐的降压作用临床药理学]。

过敏反应

已知对他达拉非严重过敏的患者(CIALIS或adcirca)禁用CIALIS。过敏反应有报道，包括史蒂文斯-约翰逊综合征和剥脱性皮炎不良反应]。

伴随的鸟苷酸环化酶(GC)刺激剂

正在使用GC刺激剂(如riociguat)的患者不要使用CIALIS。PDE5抑制剂，包括cialis，可能增强GC刺激剂的降压作用。

临床药理学

作用机制

在性刺激过程中，阴茎勃起是由于阴茎动脉松弛导致阴茎血流量增加而引起的语料库cavernosal平滑肌．这种反应是由释放的一氧化氮(NO)来自神经末梢和内皮刺激平滑肌细胞中cGMP的合成。循环GMP引起平滑肌松弛和海绵体血流量增加。抑制磷5型(PDE5)通过增加cGMP的量来增强勃起功能。他达拉非抑制PDE5。因为启动一氧化氮的局部释放需要性刺激，所以在没有性刺激的情况下，他达拉非对PDE5的抑制没有效果。

PDE5抑制对海绵体和肺动脉中cGMP浓度的影响也在平滑肌中观察到前列腺癌,膀胱还有它们的血管供应。减轻前列腺增生症状的机制尚未确定。

研究在体外他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5见于海绵体、前列腺和膀胱的平滑肌以及血管和膀胱发自肺腑的平滑肌,骨骼肌，尿道血小板，肾，肺，小脑心脏，肝脏，睾丸，精囊胰腺。

在体外研究表明，他达拉非对PDE5的作用比其他磷酸二酯酶更有效。的se studies have shown that tadalafil is >10,000-fold more potent for PDE5 than for PDE1, PDE2, PDE4, andPDE7 enzymes, which are found in the heart, brain, blood vessels, liver,白细胞骨骼肌和其他器官。他达拉非对PDE5的作用比对PDE3(一种存在于心脏和血管中的酶)的作用强10000倍以上。此外，他达拉非对PDE5的作用是PDE6的700倍视网膜负责光转导。他达拉非对PDE5的效力是PDE8、PDE9和PDE10的9000倍以上。他达拉非对PDE5的作用是PDE11A1的14倍，对PDE5的作用是PDE11A4的40倍，这是PDE11四种已知形式中的两种。PDE11是一种存在于人类前列腺、睾丸、骨骼肌和其他组织(例如，肾上腺皮质)。在体外他达拉非对人体有抑制作用重组PDE11A1和较小程度的PDE11A4在治疗范围内的活性。PDE11抑制在人类中的生理作用和临床后果尚未明确。

药效学

对血压的影响

他达拉非20mg给予健康男性受试者，与安慰剂相比，在仰卧位上无显著差异收缩压和舒张压血压(最大平均下降1.6/0.8 mm Hg的差异)和站立收缩压和舒张压(最大平均下降0.2/4.6 mm Hg的差异)。此外，对心率没有显著影响。

硝酸盐对血压的影响

在临床药理学研究中，他达拉非(5 ~ 20mg)可增强硝酸盐的降压作用。因此，服用任何形式硝酸盐的患者都不能使用犀利士(CIALIS)禁忌症]。

进行了一项研究，以评估硝基甘油和他达拉非之间的相互作用程度，在他达拉非服用后紧急情况下是否需要硝基甘油。这是一项双盲、安慰剂对照、交叉研究，研究对象为150名年龄在40岁以上的男性受试者糖尿病和/或控制高血压)，并接受每日剂量20mg的他达拉非或匹配的安慰剂，连续7天。受试者被给予单剂量0.4 mg舌下在最后一次给药他达拉非后(他达拉非后2、4、8、24、48、72和96小时)，在预先指定的时间点进行硝酸甘油(NTG)检测。的客观的该研究的目的是确定在他达拉非给药后，何时没有观察到明显的血压相互作用。在这项研究中，他达拉非和NTG在每个时间点都观察到显著的相互作用，直至并包括24小时。在48小时内，通过大多数血液动力学测量，他达拉非和ntga之间的相互作用未被观察到，尽管在这个时间点，与安慰剂相比，他达拉非的受试者有更多的血压下降。48小时后，无法检测到相互作用(见图1)。

图1:血压的平均最大变化(他达拉非减去安慰剂，点估计与90% CI)

因此，CIALIS与硝酸盐一起给药是禁忌的。对于服用过犀利士的患者，如果认为在危及生命的情况下医学上需要给予硝酸盐，在服用最后一剂犀利士后至少48小时后才考虑给予硝酸盐。在这种情况下，仍应在密切的医疗监督下使用硝酸盐，并进行适当的血流动力学监测[见]禁忌症]。

α受体阻滞剂对血压的影响

在健康男性受试者中进行了六项随机、双盲、交叉临床药理学研究，以调查他达拉非与α受体阻滞剂的潜在相互作用[见]剂量和给药方法和警告和注意事项]。在四项研究中，健康男性受试者每天(至少持续7天)服用口服α受体阻滞剂，单次口服他达拉非。在两项研究中，每日口服α受体阻滞剂(至少持续7天)给健康男性受试者服用重复每日剂量的他达拉非。

Doxazosin

他达拉非与多沙唑嗪(一种α[1]-肾上腺素能阻滞剂)联合进行了三项临床药理学研究。

在第一项doxazosin研究中，对每天口服doxazosin 8mg的健康受试者(N=18名受试者)进行2期交叉设计，给予单剂量20mg的他达拉非或安慰剂。在给药至少7天后，Doxazosin与他达拉非或安慰剂同时给药(见表5和图2)。

表5:Doxazosin (8mg /day)研究1:收缩压平均最大降幅(95% CI)

减去安慰剂后收缩压平均最大降幅(mm Hg)	他达拉非20mg
仰卧的	3.6 (-1.5, 8.8)
站	9.8 (4.1, 15.5)

图2:Doxazosin研究1:收缩压与基线的平均变化

在他达拉非或安慰剂给药后1、2、3、4、5、6、7、8、10、12和24小时手动测量血压。异常值被定义为在一个或多个时间点站立收缩压<85 mm Hg或站立收缩压>30 mm Hg较基线下降的受试者。他达拉非20mg组和安慰剂组分别有9个和3个异常值。5名和2名受试者是异常值，因为他他非和安慰剂组的站立收缩压比基线下降>30 mm Hg，而5名受试者是异常值，因为他他非和安慰剂组的站立收缩压<85 mm Hg。评估了可能与血压影响相关的严重不良事件。安慰剂组没有此类事件的报道。在服用他达拉非后报告了两起此类事件。据报道，一名受试者在给药后7小时开始出现眩晕，持续约5天。本受试者曾在服用多沙唑嗪和安慰剂后出现轻度眩晕。另一名受试者报告在给药后25分钟开始头晕，持续1天。无晕厥报告。

在第二项doxazosin研究中，对每天服用口服doxazosin 4或8 mg的健康受试者给予单次口服剂量20mg的他达拉非。本研究(72名受试者)分三部分进行，每部分进行3个周期的交叉。

在A部分(N=24)，受试者被滴定到doxazosin 4mg，每天早上8点给药。他达拉非在上午8点、下午4点或晚上8点服用。没有安慰剂对照。

在B部分(N=24)，受试者被滴定到doxazosin 4mg，每天晚上8点给药。他达拉非在上午8点、下午4点或晚上8点服用。没有安慰剂对照。

在Cmax部分(N=24)，受试者被滴定到doxazosin 8mg，每天上午8点给药。在这一部分中，他达拉非或安慰剂在上午8点或晚上8点服用。

表6和图3显示了研究中安慰剂对照部分(Cmax部分)在给药后12小时内减去安慰剂的平均最大收缩压下降。

表6:Doxazosin (8mg /天)研究2 (C部分):平均最大收缩压下降

减去安慰剂后收缩压平均最大降幅(mm Hg)	他达拉非20mg，早上8点服用。	他达拉非20mg，晚上8点服用。
动态血压监测(ABPM)	7	8

图3:Doxazosin研究2 (Part Cmax):收缩期血液与时间匹配基线的平均变化

在服用他达拉非或安慰剂后的36小时内，每15至30分钟用ABPM测量一次血压。如果在分析期间记录到一个或多个收缩压读数<85毫米汞柱或一个或多个收缩压从时间匹配的基线下降>30毫米汞柱，则受试者被归类为异常值。

在C部分的24名受试者中，16名受试者在服用他达拉非后被归类为异常值，6名受试者在服用他达拉非或安慰剂后的24小时内被归类为异常值。其中，5例和2例因收缩压<85毫米汞柱而异常，而15例和4例分别因他他非和安慰剂后收缩压较基线下降>30毫米汞柱而异常。

在晚上8点给药后的24小时内，17名受试者被归类为他达拉非组外值，7名受试者被归类为安慰剂组外值。其中，10名和2名受试者因收缩压<85 mm Hg而成为异常值，而15名和5名受试者因收缩压从基线下降>30 mm Hg而成为异常值，分别在他他非和安慰剂之后。

他达拉非组和安慰剂组中有一些额外的受试者在超过24小时的时间内被归类为异常值。

评估了可能与血压影响相关的严重不良事件。在研究中(N=72名受试者)，在给药他达拉非后报告了2例此类事件(1名受试者在给药后10小时开始出现症状性低血压，持续约1小时，另一名受试者在给药后11小时开始出现头晕，持续2分钟)。安慰剂组没有此类事件的报道。在他达拉非给药之前，在doxazosin磨合阶段，有一个受试者报告了一个严重事件(头晕)。

在第三项doxazosin研究中，健康受试者(N=45)接受治疗;在两期交叉设计中，37名患者接受了28天每天一次的他达拉非5mg或安慰剂治疗。7天后，doxazosin开始剂量为1mg，并在每个周期的最后21天滴定至每天4mg(7天剂量为1mg;7天2毫克;多沙唑嗪4mg 7天)。结果如表7所示。

表7:Doxazosin研究3:收缩压平均最大降低(95% CI)

减去安慰剂的平均最大收缩压下降		他达拉非5毫克
第一天服用4毫克多沙唑嗪	仰卧的	2.4 (-0.4, 5.2)
	站	-0.5 (-4.0, 3.1)
第7天服用4毫克多沙唑嗪	仰卧的	2.8 (-0.1, 5.7)
	站	1.1 (-2.9, 5.0)

在给药前两个时间点(-30和-15分钟)和每次给药后第一天(1mg、2mg、4mg)的1、2、3、4、5、6、7、8、10、12和24小时以及给药后第7天(4mg)手动测量血压。

在首次给药doxazosin 1mg后，他达拉非5mg组没有异常值，安慰剂组有一个异常值，因为站立收缩压比基线下降> 30mmhg。

他达拉非5mg组有2个异常值，安慰剂组在首次给药doxazosin 2mg后没有异常值，因为站立收缩压比基线下降> 30mmhg。

没有异常值对他达拉非5毫克和两个安慰剂后的第一剂量doxazosin 4毫克由于减少从基线站> 30毫米汞柱的收缩压。有一个局外人在他达拉非5毫克和三个安慰剂后第一次剂量的doxazosin 4毫克由于站收缩压小于85毫米汞柱。doxazosin 4毫克的第七天,没有在他达拉非离群值5毫克,一个主题在安慰剂有减少> 30毫米汞柱站收缩压,一名安慰剂组受试者的站立收缩压<85毫米汞柱。所有可能与血压影响相关的不良事件被评为轻度或中度。的re were two episodes of syncope in this study, one subject following a dose of tadalafil 5 mg alone, and another subject following coadministration of tadalafil 5 mg and doxazosin 4 mg.

Tamsulosin

在第一项坦索罗新研究中，健康受试者每天服用0.4 mg选择性α [1A]-肾上腺素受体阻滞剂坦索罗新(N=18名受试者)，分3期给予单剂量他达拉非10、20 mg或安慰剂。他达拉非或安慰剂在坦索罗辛至少7天的用药后2小时给予。

表8:坦索罗辛(0.4 mg/天)研究1:收缩压平均最大降幅(95% CI)

减去安慰剂后收缩压平均最大降幅(mmHg)	他达拉非10毫克	他达拉非20mg
仰卧的	3.2 (-2.3, 8.6)	3.2 (-2.3, 8.7)
站	1.7 (-4.7, 8.1)	2.3 (-4.1, 8.7)

在他达拉非或安慰剂给药后1、2、3、4、5、6、7、8、10、12和24小时手动测量血压。在给予他达拉非10mg、20mg和安慰剂后，分别有2、2和1个异常值(受试者在一个或多个时间点站立收缩压比基线下降> 30mmhg)。没有受试者的站立收缩压<85 mm Hg，也没有报告可能与血压影响相关的严重不良事件。无晕厥报告。

在第二项坦索罗辛研究中，健康受试者(N=39)接受治疗;在两期交叉设计中，35名患者接受了14天每天一次的他达拉非5mg或安慰剂治疗。在每个周期的最后7天，每天添加0.4 mg的坦索罗辛。

表9:坦索罗辛研究2:收缩压平均最大降幅(95% CI)

减去安慰剂的平均最大收缩压下降		他达拉非5毫克
第一天服用0.4毫克坦索罗辛	仰卧的	-0.1 (-2.2, 1.9)
	站	0.9 (-1.4, 3.2)
第7天服用0.4 mg坦索罗辛	仰卧的	1.2 (-1.2, 3.6)
	站	1.2 (-1.0, 3.5)

在给药前的两个时间点(-30和-15分钟)以及给药后的第1、6、8、10、12和24小时，分别在坦索罗辛给药后的第1、6和7天手动测量血压。没有异常值(受试者在一个或多个时间点站立收缩压较基线下降>30 mm Hg)。1名安慰剂组加坦索罗辛组(第7天)和1名他达拉非组加坦索罗辛组(第6天)的受试者站立收缩压<85 mm Hg。未报告可能与血压相关的严重不良事件。无晕厥报告。

Alfuzosin

在2期交叉设计中，健康受试者服用每日一次的alfuzosin HCl缓释片10mg (α[1]-肾上腺素受体阻滞剂)，给予单剂量的他达拉非20mg或安慰剂(N=17名完成受试者)。他达拉非或安慰剂在阿呋唑嗪至少7天给药后4小时给药。

表10:Alfuzosin (10mg /天)研究:收缩压平均最大降低(95% CI)

减去安慰剂后收缩压平均最大降幅(mm Hg)	他达拉非20mg
仰卧的	2.2 (-0.9, -5.2)
站	4.4 (-0.2, 8.9)

在他达拉非或安慰剂给药后1、2、3、4、6、8、10、20和24小时手动测量血压。的re was 1 outlier (subject with a standing systolic blood pressure <85 mm Hg) following administration of tadalafil 20 mg. There were no subjects with a decrease from baseline in standing systolic blood pressure of>30 mm Hg at one or more time points. No severe adverse events potentially related to blood pressure effects were reported. No syncope was reported.

抗高血压药物对血压的影响

氨氯地平

进行了一项研究，以评估氨氯地平(每天5毫克)和他达拉非10毫克的相互作用。没有effect of tadalafil on amlodipine blood levels and no effect of amlodipine on tadalafil blood levels. The mean reduction in supine systolic/diastolic blood pressure due to tadalafil 10 mg in subjects taking amlodipine was 3/2 mm Hg, compared to placebo. In a similar study using tadalafil 20 mg, there were no clinically significant differences between tadalafil and placebo in subjects taking amlodipine.

血管紧张素受体阻滞剂(合并或不合并其他抗高血压药物)

进行了一项研究，以评估血管紧张素II受体阻滞剂和他达拉非20mg的相互作用。该研究的受试者服用任何上市的血管紧张素II受体阻滞剂，或单独服用，或作为联合用药的组成部分，或作为多种抗高血压方案的一部分。给药后，动态血压测量显示他达拉非和安慰剂的收缩压/舒张压差异为8/4 mm Hg。

利尿剂

进行了一项研究，以评估苯德鲁氟肼(每天2.5毫克)和他达拉非10毫克的相互作用。给药后，与安慰剂相比，服用苯德鲁氟肼的受试者服用他达拉非10mg后，仰卧位收缩压/舒张压的平均降低为6/ 4mmhg。

卡托普利

进行了一项研究，以评估依那普利(每天10至20毫克)和他达拉非(10毫克)的相互作用。给药后，与安慰剂相比，服用依那普利的受试者由于他达拉非10mg而导致的仰卧位收缩压/舒张压的平均降低为4/1 mm Hg。

美托洛尔

进行了一项研究，以评估缓释美托洛尔(25至200毫克每日)和他达拉非10毫克的相互作用。在给药后，服用美托洛尔的受试者由于他达拉非10mg而使仰卧位收缩压/舒张压平均降低5/ 3mmhg。

酒精对血压的影响

酒精和PDE5抑制剂，包括他达拉非，是轻度全身血管扩张剂。3项临床药理学研究评价了他达拉非与酒精的相互作用。在其中两项研究中，酒精的剂量为0.7 g/kg，相当于一名80公斤体重的男性喝下大约6盎司80度的伏特加，他达拉非在一项研究中以10毫克的剂量服用，在另一项研究中以20毫克的剂量服用。在这两项研究中，所有患者都在开始后10分钟内摄入了全部酒精剂量。在其中一项研究中，血液酒精含量达到0.08%。在这两项研究中，与单独使用酒精相比，他达拉非和酒精联合使用更多的患者出现了临床上显著的血压下降。一些受试者报告体位性头晕直立性低血压在一些受试者中观察到。当他他拉非20mg与较低剂量的酒精(0.6 g/kg，相当于大约4盎司80度伏特加，在不到10分钟的时间内服用)一起服用时，没有观察到体位性低血压，头晕发生的频率与单独使用酒精相似，酒精的降压作用没有增强。

他达拉非不影响酒精的血浆浓度，酒精也不影响他达拉非的血浆浓度。

对运动压力测试的影响

他达拉非对心功能、血流动力学和运动耐量的影响在一项单独的临床药理学研究中进行了研究。在这项盲法交叉试验中，23名受试者患有稳定的冠状动脉疾病，并有证据表明运动诱发的心脏病缺血被录取。主要终点为心脏缺血时间。总运动时间的平均差异为3秒(他达拉非10mg减去安慰剂)，无临床意义差异。进一步的统计分析表明，他达拉非是非劣质相对于安慰剂，到缺血的时间。值得注意的是，在本研究中，一些受试者在运动后接受他达拉非后舌下硝酸甘油，观察到血压在临床上有显著降低，这与他达拉非增强硝酸盐的降血压作用一致。

对视力影响

使用Farnsworth-Munsell 100色相测试，单次口服磷酸二酯酶抑制剂显示出短暂的剂量相关的颜色辨别障碍(蓝/绿)，在峰值血浆水平的时间附近出现峰值效应。这一发现与PDE6的抑制一致，PDE6参与视网膜的光转导。在一项评估单剂量他达拉非40mg对视力影响的研究中(N=59)，未观察到对视力的影响视敏度，眼内压，或瞳孔测量。在所有使用犀利士的临床研究中，色觉改变的报告很少(<0.1%的患者)。

对精子特征的影响

在男性中进行了三项研究，以评估每天给药10mg(一个6个月的研究)和20mg(一个6个月和一个9个月的研究)他达拉非对精子特征的潜在影响。对精子形态和精子的运动性在这三个研究中的任何一个。在10毫克他达拉非治疗6个月和20毫克他达拉非治疗9个月的研究中，结果显示相对于安慰剂，平均精子浓度降低，尽管这些差异没有临床意义。在他达拉非20毫克连续服用6个月的研究中没有发现这种效果。此外，与安慰剂相比，10或20毫克他达拉非对生殖激素、睾酮、黄体生成素或卵泡刺激素的平均浓度没有不利影响。

对心脏电生理的影响

在一项随机、双盲、安慰剂和主动(静脉注射伊布利特)对照交叉研究中，90名年龄在18至53岁的健康男性在他达拉非浓度达到峰值时评估单次100mg剂量他达拉非对QT间期的影响。相对于安慰剂，他达拉非的QT间期平均变化(Fridericia QT校正)为3.5毫秒(双侧90% CI=1.9, 5.1)。相对于安慰剂，他达拉非的QT(个体QTcorrection)平均变化为2.8毫秒(双侧90% CI=1.2, 4.4)。选择100毫克剂量的他达拉非(最高推荐剂量的5倍)，因为这一剂量的暴露量涵盖了他达拉非与强效CYP3A4抑制剂共同使用时观察到的暴露量或观察到的肾损害。在这项研究中，与安慰剂相比，100毫克剂量的他达拉非的平均心率增加为每分钟3.1次。

药物动力学

在2.5 ~ 20mg的剂量范围内，健康受试者的他达拉非暴露量(AUC)随剂量成比例增加。每日一次给药后5天内可达到稳态血浆浓度，暴露量约为单次给药后的1.6倍。在另一项研究(见图4)中，健康男性受试者口服单次剂量20mg、每日一次和一次多次剂量5mg后测量的他达拉非平均浓度(见图4)见图4。

图4:他达拉非单次20mg剂量、单次和每日多次5mg剂量后的血浆他达拉非浓度(平均值±标准差)

吸收

单次口服给药后，他达拉非的最大血药浓度(C)在30分钟至6小时(中位时间为2小时)达到。口服给药后他达拉非的绝对生物利用度尚未确定。

他达拉非的吸收速率和程度不受食物的影响;因此犀利士可以在进食或不进食时服用。

分布

口服后的平均表观分布容积约为63 L，表明他达拉非分布在组织中。在治疗浓度下，血浆中94%的他达拉非与蛋白质结合。

健康受试者精液中出现的给药剂量不到0.0005%。

新陈代谢

他达拉非主要由CYP3A4代谢为儿茶酚代谢物。儿茶酚代谢物经历了广泛的代谢甲基化和葡萄糖醛酸化分别形成甲基儿茶酚和甲基儿茶酚葡萄糖醛酸缀合物。主要的循环代谢物是甲基儿茶酚葡萄糖醛酸盐。甲基儿茶酚的浓度小于葡萄糖醛酸盐浓度的10%。

在体外数据表明，在观察到的代谢物浓度下，代谢物不具有药理活性。

排泄

健康受试者口服他达拉非的平均清除率为2.5 L/hr，平均终末半衰期为17.5小时。他达拉非主要作为代谢物排出体外，主要通过粪便排出(约占剂量的61%)，少量通过尿液排出(约占剂量的36%)。

老年

健康男性老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，导致暴露量(AUC)比19至45岁的健康受试者高25%，但对Cmax没有影响。不应仅根据年龄调整剂量。然而，应该考虑到老年人对药物更敏感特定人群使用]。

糖尿病患者

男性糖尿病患者服用10 mg他达拉非后，与健康受试者相比，暴露(AUC)降低了约19%，Cmax降低了5%。无需调整剂量。

前列腺增生患者

在单次和多次给药20mg他他拉非的BPH患者中，老年(70 ~ 85岁)和年轻(≤60岁)受试者的暴露量(AUC和Cmax)没有统计学上的显著差异。无需调整剂量。

动物毒理学和/或药理学

动物实验显示，经他达拉非治疗的小鼠、大鼠和狗出现血管炎症。在小鼠和大鼠中，淋巴坏死出血见于脾，胸腺在MRHD为20 mg时，未结合的他达拉非暴露量是人类暴露量(auc)的2- 33倍。在犬类中，在1个月和6个月的研究中，未结合的他达拉非暴露量是20 mg MRHD时人类暴露量(AUC)的1- 54倍，观察到弥散性动脉炎的发生率增加。在一项为期12个月的狗研究中，没有观察到弥散性动脉炎，但有2只狗在未结合的他达拉非暴露下表现出白细胞(中性粒细胞)的显著减少和有炎症迹象的血小板的中度减少，其暴露量约为20毫克MRHD暴露量的14至18倍。在停止治疗后2周内，异常血细胞的发现是可逆的。

临床研究

西力士用于治疗ED

他达拉非治疗勃起功能障碍的有效性和安全性已经在22项持续时间长达24周的临床试验中进行了评估，涉及4000多名患者。每日服用一次犀利士，可有效改善勃起功能障碍(ED)患者的勃起功能。

在普通ED人群中进行了7项随机、多中心、双盲、安慰剂对照、平行组设计、主要疗效和安全性研究，持续时间为12周。其中两项研究是在美国进行的，另外五项是在美国以外的中心进行的。在糖尿病ED患者和双侧神经保留后出现ED的患者中进行了额外的疗效和安全性研究根治性前列腺切除术．

在这7项试验中，根据需要服用犀利士，剂量范围为2.5 - 20mg，每天最多服用一次。患者可以自由选择给药时间和性企图时间之间的间隔。食物和酒精的摄入没有限制。

使用几种评估工具来评估犀利士对勃起功能的影响。三个主要指标是勃起功能(EF)域国际勃起功能指数(IIEF)和性接触概况(SEP)的问题2和3。IIEF是一份为期4周的回忆问卷，在无治疗基线期结束时进行，随后在随访期间进行随机化．IIEF勃起功能障碍总分为30分，分数越高，勃起功能越好。SEP是一种日记，患者在日记中记录了整个研究过程中的每一次性尝试。sep问题2问，“你能把你的阴茎插入对方的吗?阴道SEP问题3问:“你的勃起是否持续了足够长的时间，使你能够成功地性交?”每个患者成功尝试将阴茎插入阴道(SEP2)和保持勃起以成功性交(SEP3)的总体百分比。

美国ED人群试验结果

美国的两项主要疗效和安全性试验包括402名患有勃起功能障碍的男性，平均年龄为59岁(范围为27至87岁)。研究人群中78%为白人，14%为黑人，7%为西班牙裔，1%为其他种族，包括各种严重程度、病因(器质性、心因性(混合)，和与多个共存病情，包括糖尿病、高血压和其他心血管疾病。大多数(>90%)患者报告ED至少持续1年。研究A主要在学术中心进行。研究B主要在社区泌尿外科实践中进行。在这两项试验中，CIALIS 20mg在所有3个主要疗效变量上均显示出具有临床意义和统计学意义的改善(见表11)。西力士的治疗效果并没有随着时间的推移而减弱。

表11:两项主要美国试验中主要疗效变量的平均终点和基线变化

	研究			研究B
	安慰剂	希爱力 20毫克		安慰剂	希爱力 20毫克
	(N = 49)	(N = 146)	假定值	(N = 48)	(N = 159)	假定值
EF域评分
端点	13.5	19.5		13.6	22.5
从基线更改	-0.2	6.9	<措施	0.3	9.3	<措施
阴茎插入术(SEP2)
端点	39%	62%		43%	77%
从基线更改	2%	26%	<措施	2%	32%	<措施
安装维修(SEP3)
端点	25%	50％		23%	64%
从基线更改	5%	34%	<措施	4%	44%	<措施

美国以外普通ED人群的临床试验结果

在美国以外的普通ED人群中进行的5项主要疗效和安全性研究包括1112例患者，平均年龄为59岁(范围为21至82岁)。研究人群中76%为白人，1%为黑人，3%为西班牙裔，20%为其他种族，包括各种严重程度、病因(器质性、心因性、混合性)和多种合并症(包括糖尿病、高血压和其他心血管疾病)的ED患者。大多数(90%)患者报告ED至少持续1年。在这5项试验中，CIALIS 5mg、10mg和20mg在所有3个主要疗效变量上均显示有临床意义和统计学意义的改善(见表12、13和14)。西力士的治疗效果没有随着时间的推移而减弱。

表12:在美国以外的5个主要试验中，一般edf人群中IIEF的EF域的平均终点和基线变化

	安慰剂	希爱力 5毫克	希爱力 10毫克	希爱力 20毫克
研究C
终点[从基线改变]	15.0 (0.7)	17.9 (4.0)	17.9 (4.0)
		p = .006	p <措施
研究D
终点[从基线改变]	14.4 (1.1)	17.5 (5.1)	20.6 (6.0)
		p = .002	p <措施
研究E
终点[从基线改变]	18.1 (2.6)		22.6 (8.1)	25.0 (8.0)
			p <措施	p <措施
研究F一个
终点[从基线改变]	12.7 (-1.6)			22.8 (6.8)
				p <措施
研究G
终点[从基线改变]	14.5 (-0.9)		21.2 (6.6)	23.3 (8.0)
			p <措施	p <措施
一个研究F的治疗时间为6个月

表13:在美国以外的五项关键试验中，普通ED人群SEP问题2(“你能把你的阴茎插入伴侣的阴道吗?”)的基线后平均成功率和基线变化

	安慰剂	希爱力 5毫克	希爱力 10毫克	希爱力 20毫克
研究C
终点[从基线改变]	49% (6%)	57% (15%)	73% (29%)
		p = .063	p <措施
研究D
终点[从基线改变]	46% (2%)	56% (18%)	68% (15%)
		p = .008	p <措施
研究E
终点[从基线改变]	55% (10%)		77% (35%)	85% (35%)
			p <措施	p <措施
研究F一个
终点[从基线改变]	42% (-8%)			81% (27%)
				p <措施
研究G
终点[从基线改变]	45% (-6%)		73% (21%)	76% (21%)
			p <措施	p <措施
一个研究F的治疗时间为6个月

表14:在美国以外的五项关键试验中，普通ED人群SEP问题3(“你的勃起持续时间是否足够长，足以让你成功性交?”)的平均基线后成功率和基线变化

	安慰剂	希爱力 5毫克	希爱力 10毫克	希爱力 20毫克
研究C
终点[从基线改变]	26% (4%)	38% (19%)	58% (32%)
		p = .040	p <措施
研究D
终点[从基线改变]	28% (4%)	42% (24%)	51% (26%)
		p <措施	p <措施
研究E
终点[从基线改变]	43% (15%)		70% (48%)	78% (50%)
			p <措施	p <措施
研究F一个
终点[从基线改变]	27% (1%)			74% (40%)
				p <措施
研究G
终点[从基线改变]	32% (5%)		57% (33%)	62% (29%)
			p <措施	p <措施
一个研究F的治疗时间为6个月

此外，与服用安慰剂的患者相比，服用CIALIS的所有疾病严重程度的ED患者的EF域评分、基于SEP问题2和3的成功率以及患者报告的勃起改善都有所改善。

因此，在所有7项主要疗效和安全性研究中，通过IIEF问卷和SEP日记测量，CIALIS显示有统计学意义的显著改善住院患者达到足以插入阴道的勃起和维持足够长的勃起时间以成功性交的能力。

对ED合并糖尿病患者的疗效观察

西力士是治疗ED合并糖尿病住院患者的有效药物。糖尿病患者被纳入了所有7项针对普通ED人群(N=235)的主要疗效研究，以及一项专门评估CIALIS对1型或2型ED患者疗效的研究2型糖尿病(N = 216)。在这项随机、安慰剂对照、双盲、平行组设计的前瞻性试验中，通过IIEF问卷的EF域和SEPdiary问题2和3的测量，CIALIS显示出具有临床意义和统计学意义的勃起功能改善(见表15)。

表15:edp合并糖尿病患者研究中主要疗效变量的平均终点和基线变化

	安慰剂	希爱力 10毫克	希爱力 20毫克
	(N = 71)	(N = 73)	(N = 72)	假定值
EF域评分
终点[从基线改变]	12.2 (0.1)	19.3 (6.4)	18.7 (7.3)	<措施
阴茎插入术(SEP2)
终点[从基线改变]	30% (-4%)	57% (22%)	54% (23%)	<措施
安装维修(SEP3)
终点[从基线改变]	20% (2%)	48% (28%)	42% (29%)	<措施

根治性前列腺切除术后ED患者的疗效结果

CIALIS被证明对双侧神经保留根治术后发生ED的患者有效前列腺切除术．在该人群的1项随机、安慰剂对照、双盲、平行组设计前瞻性试验(N=303)中，通过IIEF问卷的EF域和SEP日记的问题2和3(见表16)测量，cialis显示出具有临床意义和统计学意义的勃起功能改善。

表16:在一项双侧神经保留根治性前列腺切除术后发生ED患者的研究中，主要疗效变量的平均终点和基线变化

	安慰剂	希爱力 20毫克
	(N = 102)	(N = 201)	假定值
EF域评分
终点[从基线改变]	13.3 (1.1)	17.7 (5.3)	<措施
阴茎插入术(SEP2)
终点[从基线改变]	32% (2%)	54% (22%)	<措施
安装维修(SEP3)
终点[从基线改变]	19% (4%)	41% (23%)	<措施

确定西力士最佳用药方法的研究结果

为了确定犀利士治疗ED的最佳使用，进行了几项研究。在其中一项研究中，确定了在给药30分钟内报告勃起成功的患者的百分比。在这项随机、安慰剂对照、双盲试验中，223名患者被随机分配到安慰剂、西力士10或20毫克组。使用秒表，患者记录服药后成功勃起的时间。成功的勃起被定义为在4次尝试中至少有1次勃起导致成功的性交。在30分钟或之前，安慰剂组、10毫克组和20毫克组中分别有35%(26/74)、38%(28/74)和52%(39/75)的患者报告了上述定义的成功勃起。

进行了两项研究，以评估在给药后给定时间点，特别是在给药后24小时和36小时的疗效。

在第一项研究中，348名ED患者被随机分为安慰剂组和20mg西力士组。鼓励患者共尝试4次性交;在给药后24小时进行2次尝试，在给药后36小时进行2次完全独立的尝试。结果显示安慰剂组和CIALIS组在每个预先指定的时间点上存在差异。在24小时时间点(更具体地说，22至26小时)，安慰剂组53/144(37%)患者报告至少有1次成功的性交，而CIALIS 20mg组84/138(61%)。在36小时时间点(更具体地说，33至39小时)，安慰剂组中49/133(37%)的患者报告至少有1次成功的性交，而CIALIS 20mg组中有88/137(64%)。

在第二项研究中，共有483名患者被均匀随机分配到6组中的1组:3个不同剂量组(安慰剂，CIALIS 10或20mg)，指示在2个不同时间(给药后24和36小时)尝试性交。鼓励患者在指定的剂量和指定的时间点进行4次单独的尝试。在这项研究中，结果显示在每个预先指定的时间点安慰剂组和CIALIS组之间有统计学上的显著差异。在24小时的时间点上，安慰剂组、西力士10毫克组和20毫克组的平均性交成功率分别为42%、56%和67%。在36小时的时间点上，安慰剂组、西力士10毫克组和20毫克组的性交成功率分别为33%、56%和62%。

西力士每日一次，用于治疗ED

通过2项为期12周的临床试验和1项为期24周的临床试验，共涉及853例患者，评估了每日一次服用CIALIS治疗勃起功能障碍的有效性和安全性。西力士，当每天服用一次时，被证明对改善勃起功能障碍(ED)男性的勃起功能有效。

CIALIS在普通ED人群中进行了2项随机、多中心、双盲、安慰剂对照、平行组设计、主要疗效和安全性研究，研究时间分别为12周和24周。其中一项研究是在美国进行的另一项是在美国以外的中心进行的。另一项对合并糖尿病的ED患者进行的疗效和安全性研究。希力士每天服用一次，剂量从2.5毫克到10毫克不等。食物和酒精的摄入没有限制。性活动的时间不受服用犀利士的时间的限制。

结果:普通ED人群

美国的主要疗效和安全性试验共纳入287例患者，平均年龄为59岁(25至82岁)。研究人群86%为白人，6%为黑人，6%为西班牙裔，2%为其他种族，包括各种严重程度、病因(器质性、心因性、混合性)和多种合并症(包括糖尿病、高血压和其他心血管疾病)的ED患者。大多数(>96%)患者报告ED至少持续1年。

在美国以外进行的主要疗效和安全性研究包括268例患者，平均年龄56岁(范围21至78岁)。研究人群中白人占86%，黑人占3%，西班牙裔占0.4%，其他种族占10%，包括各种严重程度、病因(器质性、心因性、混合性)和多种合并症(包括糖尿病、高血压和其他心血管疾病)的ED患者。93%的患者报告ED持续时间至少为1年。

在这些不考虑剂量和性交时间的试验中，通过IIEF问卷的EF域和SEP日记的问题2和3(见表17)测量，ciali在勃起功能方面表现出具有临床意义和统计学意义的显著改善。当按照指示服用时，犀利士在改善勃起功能方面是有效的。

在为期6个月的双盲研究中，西力士的治疗效果没有随着时间的推移而降低。

表17:两西力士每日一次研究中主要疗效变量的平均终点和基线变化

	研究H一个				研究我b
	安慰剂	希爱力 2.5毫克	希爱力 5毫克		安慰剂	希爱力 5毫克
	(N = 94)	(N = 96)	(N = 97)	假定值	(N = 54)	(N = 109)	假定值
EF域评分
端点	1.6	19.1	20.8		15.0	22.8
从基线更改	1.2	6.1c	7.0c	<措施	0.9	9.7c	<措施
阴茎插入术(SEP2)
端点	51%	65%	71%		52%	79%
从基线更改	5%	24%c	26%c	<措施	11%	37%c	<措施
安装维修(SEP3)
端点	31%	50％	57%		37%	67%
从基线更改	10%	31%c	35%c	<措施	13%	46%c	<措施
一个在美国进行的为期24周的研究。 b在美国以外进行的为期12周的研究。 c统计学上与安慰剂有显著差异。

对ED合并糖尿病患者的疗效观察

西力士每日一次使用被证明是有效的治疗ED患者的糖尿病。两项研究均纳入了普通ED人群中的糖尿病患者(N=79)。第三项随机、多中心、双盲、安慰剂对照、平行组设计试验仅纳入1型或2型糖尿病ED患者(N=298)。在第三项试验中，通过IIEF问卷的EF域和SEP日记的问题2和3(见表18)测量，cialis显示出具有临床意义和统计学意义的勃起功能改善(见表18)。

表18:西力士每日一次用药研究中ED合并糖尿病患者的主要疗效变量的平均终点和基线变化

	安慰剂	希爱力 2.5毫克	希爱力 5毫克
	(N = 100)	(N = 100)	(N = 98)	假定值
EF域评分
端点	14.7	18.3	17.2
从基线更改	1.3	4.8一个	4.5一个	<措施
阴茎插入术(SEP2)
端点	43%	62%	61%
从基线更改	5%	21%一个	29%一个	<措施
安装维修(SEP3)
端点	28%	46%	41%
从基线更改	8%	26%一个	25%一个	<措施
一个统计学上与安慰剂有显著差异。

西力士5毫克，每日一次，用于治疗良性前列腺增生(BPH)

在3项为期12周的随机、多国、双盲、安慰剂对照、平行设计、疗效和安全性研究中，评估了每日一次服用西爱力治疗BPH体征和症状的疗效和安全性。其中两项研究针对的是患有前列腺增生的男性，另一项研究针对的是同时患有ED和前列腺增生的男性西力士5毫克，每日一次，用于治疗ED和BPH]。第一项研究(研究J)将1058名患者随机分为每日一次的犀利士2.5 mg、5 mg、10 mg或20 mg或安慰剂。第二项研究(研究K)将325名患者随机分为两组，一组接受CIALIS 5mg每日一次或安慰剂。完整的研究人群白人占87%，黑人占2%，其他种族占11%;15%是西班牙裔。合并糖尿病、高血压和其他心血管疾病等多种合并症的患者被纳入研究。

在两项评估CIALIS对BPH体征和症状影响的研究中，主要疗效终点是国际前列腺症状评分(IPSS)，这是一项为期四周的回忆问卷，在安慰剂适应期开始和结束时进行，随后在随机化后的随访中进行。IPSS评估刺激的严重程度(频率、紧迫性、夜尿症)和梗阻性症状(排空不完全、启停、流弱、推或拉)，评分范围从0到35;数值越高，表示严重程度越高。最大尿流率(Qmax)是衡量尿流量的客观指标，在研究J中被评估为次要疗效终点，在研究K中被评估为安全性终点。

研究J和K中接受CIALIS 5mg每日一次或安慰剂(N=748)的中度至重度BPH患者(平均年龄为63.2岁，范围44至87岁)的结果分别显示在表19和图5和图6中。

在这两项试验中，与安慰剂相比，CIALIS 5mg每日一次可显著改善总IPSS。在研究K中，平均总IPSS从第一次计划观察(4周)开始下降，并在12周内保持下降。

表19:两项西力士每日一次用药研究中BPH患者的平均IPSS变化

	研究J			研究K
	安慰剂	希爱力 5毫克		安慰剂	希爱力 5毫克
	(N = 205)	(N = 205)	假定值	(N = 164)	(N = 160)	假定值
总症状评分(IPSS)
基线	17.1	17.3		16.6	17.1
从基线到第12周的变化	-2.2	-4.8	<措施	-3.6	-5.6	<措施

图5:研究J中BPH患者就诊时IPSS的平均变化

图6:研究K中BPH患者就诊时IPSS的平均变化

在研究J中，CIALIS 5mg每日一次对最大尿流率(Qmax)的影响作为次要疗效终点进行评估。治疗组和安慰剂组(CIALIS 5mg: 1.6 mL/sec，安慰剂组:1.2 mL/sec)的平均Qmax均较基线增加;然而，这些变化在组间没有显著差异。

在研究K中，CIALIS 5mg每日一次对Qmax的影响被评估为安全终点。治疗组和安慰剂组(CIALIS 5 mg: 1.6 mL/sec，安慰剂组:1.1 mL/sec)的平均Qmax均较基线增加;然而，这些变化在组间没有显著差异。

BPH患者开始使用犀利士和非那雄胺的疗效结果

西力士每日一次与非那雄胺联合使用，可有效治疗前列腺肥大(> 30cc)男性前列腺增生的体征和症状，治疗时间长达26周。这项额外的双盲、平行设计研究为期26周，随机分配696名男性，开始使用西力士5mg +非那雄胺5mg或安慰剂+非那雄胺5mg。研究人群的平均年龄为64岁(46-86岁)。包括有多种合并症的患者，如勃起功能障碍、糖尿病、高血压和其他心血管疾病。

主要研究终点12周时的总IPSS(见表20)显示，与安慰剂加非那雄胺相比，西力士联合非那雄胺在bphi的体征和症状方面有统计学上的显著改善。关键次要终点显示，从第4周首次计划观察开始，总IPSS有所改善(CIALIS -4.0，安慰剂-2.3:p< 0.001)，并且评分在26周内保持下降(CIALIS -5.5，安慰剂-4.5;p = .022)。然而，安慰剂/非那雄胺与西力士/非那雄胺治疗差异的幅度从第4周的1.7个点下降到第26周的1.0个点，如表20和图7所示。西力士26周后的获益增量尚不清楚。

表20:西力士与非那雄胺联合每日一次使用研究中BPH患者的平均总IPSS变化

	安慰剂和非那雄胺5mg		西力士5mg，非那雄胺5mg		治疗的区别
	n	(N = 350)一个	n	(N = 345)一个		假定值b
总症状评分(IPSS)
基线c	349	17.	344	17.1
从基线到第4周的变化b	30.	-2.3	330	-4.0	-1.7	<措施
从基线到第12周的变化b	318	-3.8	317	-5.2	-1.4	措施
从基线到第26周b	295	台闲置	308	-5.5	-1.0	.022
一个ITT总人数。 b用于重复测量的混合模型。 c未经调整的意思。

图7:每日服用一次犀利士的BPH患者每次就诊的平均总IPSS变化

在404例基线时同时患有ED和BPH的患者中，使用IIEF问卷的EF域评估勃起功能的变化作为关键的次要终点。将西力士联合非那雄胺(N=203)与安慰剂联合非那雄胺(N=201)进行比较。在第4周，从基线(西力士/非那雄胺13.7，安慰剂/非那雄胺15.1)观察到具有统计学意义的改善(西力士/非那雄胺3.7，安慰剂/非那雄胺-1.1;p<.001)，第12周(西力士/非那雄胺4.7，安慰剂/非那雄胺0.6;p<.001)，第26周(西力士/非那雄胺4.7，安慰剂/非那雄胺0.0;p <措施)。

西力士5毫克，每日一次，用于治疗ED和BPH

在一项安慰剂对照、多国、双盲、平行对照研究中，评估了CIALIS每日一次治疗ED和bph症状的有效性和安全性，该研究随机分配606名患者接受CIALIS 2.5 mg、5mg每日一次或安慰剂。ED的严重程度从轻度到重度，BPH的严重程度从中度到重度。整个研究人群的平均年龄为63岁(45 - 83岁)，93%为白人，4%为黑人，3%为其他种族，16%为西班牙裔。合并糖尿病、高血压和其他心血管疾病等多种合并症的患者被纳入研究。

在这项研究中，共同主要终点是总IPSS和国际勃起功能指数(IIEF)的勃起功能(EF)域评分。本研究的一个关键次要终点是性接触档案日记(SEP3)的问题3。性活动的时间不受服用犀利士的时间的限制。

同时患有ED和BPH的患者，接受CIALIS 5mg每日一次或安慰剂(N=408)的疗效结果见表21、22和图8。

西力士5mg每日一次可显著改善总IPSS和IIEF问卷的EFdomain。西力士5mg每日一次也导致SEP3有统计学意义的改善。CIALIS 2.5 mg对总IPSS的改善没有统计学意义。

表21:ED和BPH患者服用西力士5mg每日一次的研究中IPSS和IIEF EF结构域的平均变化

	安慰剂	西力士5毫克	假定值
总症状评分(IPSS)
	(N = 193)	(N = 206)
基线	18.2	18.5
从基线到第12周	-3.8	-6.1	<措施
领域分数(IIEF EF)
	(N = 188)	(N = 202)
基线	15.6	16.5
端点	17.6	22.9
从基线到第12周	1.9	6.5	<措施

表22:平均SEP问题3:ed和BPH患者每日服用一次西力士5mg的变化

	安慰剂	西力士5毫克
	(N = 187)	(N = 199)	假定值
安装维修(SEP3)
基线	36%	43%
端点	48%	72%
从基线到第12周	12%	32%	<措施

在第一次计划观察(第2周)和整个12周的治疗中，每日一次使用西力士可改善IPSS总评分(见图8)。

图8:研究L中ED/BPH患者就诊时IPSS的平均变化

在这项研究中，CIALIS 5mg每日一次对Qmax的影响被评估为安全终点。治疗组和安慰剂组(CIALIS 5mg: 1.6 mL/sec，安慰剂组:1.2 mL/sec)的平均Qmax均较基线增加;然而，这些变化在组间没有显著差异。

患者信息

希爱力^®
(See-AL-iss)
(他达拉非)平板电脑

在你开始服用西力士之前和每次补药时，请阅读这一重要信息。可能会有新的消息。你也会发现与你的伴侣分享这些信息很有帮助。这些信息不能代替与您的医疗保健提供者交谈。您和您的医疗保健提供者应该在您开始服用cialis和定期检查时讨论它。如果您不理解这些信息，或有疑问，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

关于西力士我应该知道的最重要的信息是什么?

如果与某些其他药物同时服用，西力士会导致你的血压突然下降到不安全的水平。你可能会头晕、晕倒、心脏病发作或中风。不要与任何硝酸鸟苷酸环化酶刺激药物一起服用西爱力。

不要服用犀利士，如果你服用任何被称为“硝酸盐”的药物。硝酸盐通常用于治疗心绞痛。心绞痛是…的症状心脏病还会引起胸部、下巴或手臂的疼痛。

• 被称为硝酸盐的药物包括在片剂、喷雾剂、软膏、膏剂或贴剂中发现的硝化甘油。硝酸盐也可以在其他药物中找到，如硝酸异山梨酯或单硝酸异山梨酯。一些被称为“poppers”的娱乐性毒品也含有硝酸盐，如亚硝酸盐戊酯和亚硝酸盐丁酯。

如果您正在服用鸟苷酸环化酶刺激剂，请不要服用犀利士，这些药物包括:

• Riociguat (Adempas^®一种治疗肺动脉高压和慢性血栓栓塞的药物肺动脉高压．

如果您不确定您的药物是否含有硝酸盐或鸟苷酸环化酶刺激剂，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

(参见“哪些人不应该服用西力士?”)

告诉你所有的医疗服务提供者你在服用犀利士。如果你有心脏问题需要紧急医疗护理，你的医疗服务提供者知道你最后一次服用犀利士是什么时候是很重要的。

服用一片后，犀利士的一些有效成分会在体内停留2天以上。如果你的肾脏或肝脏有问题，或者你正在服用某些其他药物(见“其他药物会影响西力士吗?”)。

如果在性交过程中出现胸痛、头晕或恶心等症状，立即停止性行为并寻求医疗帮助。性行为会给你的心脏带来额外的压力，特别是如果你的心脏已经因为心脏病发作或心脏病而虚弱的话。

参见“西力士可能有哪些副作用?”

什么是西力士?

西力士是一种口服处方药，用于治疗以下疾病:

• 男性勃起功能障碍(ED)
• 男性有以下症状良性前列腺增生(BPH)
• 同时患有ED和BPH的男性

西力士治疗ED

勃起功能障碍是指男性在性兴奋或无法保持勃起时，阴茎没有足够的血液来硬化和扩张。如果一个男人在勃起或保持勃起方面有困难，他应该向他的医疗保健提供者寻求帮助，如果这种情况困扰着他。西力士有助于增加阴茎的血流量，可能有助于ED患者获得并保持对性活动满意的勃起。一旦男人完成了性行为，流向阴茎的血液就会减少，他的勃起也就消失了。

服用犀利士时，需要某种形式的性刺激才能勃起。

西力士不会:

• 治疗ED
• 增加男人的性欲
• 保护男子或其伴侣免受包括艾滋病毒在内的性传播疾病的侵害。向你的医疗保健提供者咨询预防性传播疾病的方法。
• 作为男性避孕的一种方式

西力士仅适用于18岁以上的男性，包括糖尿病患者或接受过前列腺切除术的男性。

西力士治疗前列腺增生症状

前列腺增生是一种发生在男性身上的疾病前列腺增大会引起泌尿系统症状。

西力士治疗ED和前列腺增生症状

ED和前列腺增生的症状可能同时发生在同一个人身上。同时患有ED和BPH症状的男性可以服用犀利士来治疗这两种情况。

西力士不适用于妇女和儿童。

西力士必须在医疗保健提供者的护理下使用。

哪些人不应该服用西力士?

不要服用西力士，如果你:

• 服用任何被称为“硝酸盐”的药物。
• 使用被称为“poppers”的娱乐性药物，如亚硝酸盐戊酯和亚硝酸盐丁酯。(参见“关于西力士我应该知道的最重要的信息是什么?”)
• 服用任何称为鸟苷酸环化酶刺激剂的药物，如瑞西奎特。
• 对CIALIS或ADCIRCA过敏^®，或者它的任何成分。有关西力士的完整成分列表，请参阅本小册子的末尾。过敏反应的症状可能包括:
• 皮疹
• 荨麻疹
• 肿胀嘴唇、舌头或喉咙的肿胀
• 呼吸或吞咽困难

如果出现上述过敏反应的任何症状，请致电您的医疗保健提供者或立即寻求帮助。

服用犀利士前我应该告诉我的医疗服务提供者什么?

西力士并不适合所有人。只有您的医疗保健提供者和您才能决定CIALIS是否适合您。在服用CIALIS之前，请告诉您的医疗保健提供者您的所有医疗问题，包括:

• 有心脏问题比如心绞痛、心力衰竭、心律不齐，或者曾经有过心脏病发作。询问你的医疗保健提供者你的性行为是否安全。如果你的医疗保健提供者因为你的健康问题而告诉你不要进行性活动，你就不应该服用犀利士。
• 有肺动脉高压
• 血压低还是有高血压这是不受控制的
• 有过中风
• 有肝脏问题
• 有肾脏问题或需要透析
• 有视网膜色素变性吗这是一种罕见的遗传性(家族遗传)眼病
• 曾经有过严重的视力丧失，包括一种叫做NAION的情况吗
• 有胃溃疡
• 有出血问题
• 阴茎形状畸形或者佩罗尼氏病
• 勃起时间超过4小时
• 有血细胞问题比如镰状细胞贫血、多骨髓瘤，或白血病

其他药物会影响西力士吗?

告诉你的医疗保健提供者你服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。西力士和其他药物可能相互影响。在开始或停止使用任何药物之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。特别是告诉你的医疗保健提供者，如果你服用以下任何一种*:

• 称为硝酸盐的药物(见“什么是我应该知道的最重要的信息?”)
• 被称为鸟苷酸环化酶刺激剂的药物，如riociguat (Adempas)^®)，用于治疗肺动脉高压的药物叫做α受体阻滞剂。其中包括海特林^®(盐酸特拉唑嗪)，Flomax^®(盐酸tamsulosin)患者^®(甲磺酸多沙唑嗪)，Minipress^®(盐酸哌唑嗪)，尿钠^®(alfuzosin HCl)，贾林^®(dutasteride and tamsulosin HCl)或Rapaflo^®(silodosin)。α -受体阻滞剂有时用于治疗前列腺疾病或高血压。如果西力士与某些α受体阻滞剂一起服用，你的血压可能会突然下降。你可能会头晕或晕倒。
• 其他治疗高血压(高血压)的药物
• 被称为HIV蛋白酶抑制剂的药物，如利托那韦(诺韦)^®,是否^®）
• 某些类型的口服抗真菌药，如酮康唑(Nizoral)^®伊曲康唑(Sporano)^®x)
• 某些类型的抗生素，如克拉霉素(Biaxin)^®)、特利红霉素(Ketek^®)，红霉素(存在几个品牌)。请咨询您的医疗保健提供者以确定您是否正在服用此药)。
• 其他治疗ED的药物或疗法。
• CIALIS也作为ADCIRCA上市，用于治疗肺动脉高压。不要同时服用犀利士和ADCIRCA。不要服用柠檬酸西地那非(Revatio^®)服用西力士。

我该如何服用西力士?

• 严格按照医生的处方服用犀利士。你的医生会给你开合适的剂量。
• 一些男性只能服用低剂量的西力士，或者由于医疗条件或他们服用的药物，可能不得不减少服用频率。
• 不要改变你的剂量或方式，你服用CIALIS没有告诉你的医疗保健提供者。你的医疗保健提供者可能会降低或提高你的剂量，这取决于你的身体对西力士的反应和你的健康状况。
• 西力士可随餐或不随餐服用。
• 如果你服用了太多的犀利士，马上打电话给你的医疗服务提供者或急诊室。

如何服用西力士治疗前列腺增生?

对于BPH症状，CIALIS每天服用一次。

• 每天服用犀利士不要超过一次。
• 每天大约在同一时间服用一片西力士。
• 如果你错过了一个剂量，你可以在你记得的时候服用，但每天不要服用超过一剂。

如何服用西力士治疗ED?

对于ED，有两种方式服用犀利士——要么按需使用，要么每天服用一次。

西力士可根据需要使用:

• 每天服用犀利士不要超过一次。
• 在发生性行为前服用一片犀利士。服用犀利士后30分钟和36小时内，你可以有性活动。您和您的医疗保健提供者在决定何时在性行为前服用犀利士时应考虑到这一点。服用犀利士时，需要某种形式的性刺激才能勃起。
• 您的医疗保健提供者可能会根据您对药物的反应和您的健康状况改变您的犀利士剂量。

或

每天服用一次的西力士是每天服用的较低剂量。

• 每天服用犀利士不要超过一次。
• 每天大约在同一时间服用一片西力士。你可以在两次服药之间的任何时间尝试性行为。
• 如果你错过了一个剂量，你可以在你记得的时候服用，但每天不要服用超过一剂。
• 服用犀利士时，需要某种形式的性刺激才能勃起。
• 您的医疗保健提供者可能会根据您对药物的反应和您的健康状况改变您的犀利士剂量。

如何服用犀利士治疗勃起功能障碍和前列腺增生?

对于ED和BPH症状，CIALIS每天服用一次。

• 每天服用犀利士不要超过一次。
• 每天大约在同一时间服用一片西力士。你可以在两次服药之间的任何时间尝试性行为。
• 如果你错过了一个剂量，你可以在你记得的时候服用，但每天不要服用超过一剂。
• 服用犀利士时，需要某种形式的性刺激才能勃起。

服用西力士时应避免哪些事项?

• 服用西力士时不要使用其他ED药物或ED治疗。
• 服用西力士时不要喝太多酒(例如5杯酒或者5杯威士忌)。饮酒过多会增加头痛或头晕的几率，增加心率或降低血压。

西力士可能有哪些副作用?

看到“关于西力士我应该知道的最重要的信息是什么?”

服用犀利士最常见的副作用是头痛、消化不良、背部疼痛、肌肉酸痛、潮红、憋气等流鼻涕．这些副作用通常几个小时后就会消失。患有背部疼痛和肌肉疼痛的男性通常在服用犀利士12至24小时后才会出现疼痛。背部疼痛和肌肉疼痛通常会在2天内消失。

如果你有任何困扰你的副作用，或者一个不会消失的副作用，打电话给你的医疗保健提供者。

不常见的副作用包括:

勃起不会消失(阴茎勃起)。如果你的勃起持续超过4小时，马上去看医生。阴茎勃起症必须尽快治疗，否则会对你的阴茎造成持久的损害，包括无法勃起。

色觉会发生变化，比如看到物体的蓝色色调(阴影)，或者难以分辨蓝色和绿色之间的区别。

在极少数情况下，服用PDE5抑制剂(口服勃起功能障碍药物，包括西力士)的男性报告单眼或双眼视力突然下降或丧失。PDE5抑制剂是否直接导致视力丧失尚不确定。如果你突然视力下降或丧失，停止服用PDE5抑制剂，包括西爱力，并立即打电话给医疗保健提供者。

听力突然丧失或下降，有时伴有耳鸣在服用PDE5抑制剂(包括西爱力)的人群中很少有报道。无法确定这些事件是否与PDE5抑制剂、其他疾病或药物、其他因素或多种因素的组合直接相关。如果您出现这些症状，请立即停止服用CIALIS并与医疗保健提供者联系。

这些并不是西力士可能产生的全部副作用。有关更多信息，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

我应该如何储存西力士?

CIALIS保存在室温59°至86°F(15°至30°C)。

将犀利士和所有药物放在儿童够不到的地方。

西力士的一般资料:

药物有时是针对患者信息单张中所描述的情况以外的情况而开的。不要在没有处方的情况下使用犀利士。不要给其他人服用犀利士，即使他们和你有同样的症状。这可能会伤害他们。

这是关于犀利士最重要信息的总结。如果您想了解更多信息，请咨询您的医疗保健提供者。您可以向您的医疗保健提供者或药剂师询问有关cialis的信息，这些信息是为医疗保健提供者编写的。更多信息请访问www.cialis.com，或致电1-877-CIALIS1(1-877-242-5471)。

西力士的成分是什么?

有效成分:他达拉非

活性成分:交联纤维素钠、羟丙基纤维素、羟丙基纤维素、氧化铁、一水乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化钛、避孕药具。

该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准