Celontin

描述

塞隆丁(甲氧亚胺)是一种抗惊厥的琥珀酰亚胺，化学命名为N,2-二甲基-2-苯基琥珀酰亚胺，其结构式如下:

每个Celontin胶囊含有300毫克甲氧亚胺，USP。还含有淀粉、NF。胶囊含有胶体硅二氧化碳,NF;D&C黄色10号;FD&C黄6号;明胶NF;和十二烷基硫酸钠，NF。

迹象

Celontin用于控制缺乏症(癫痫小发作)癫痫发作耐火材料其他药物。

剂量和给药方法

Celontin的最佳用量必须通过试验确定。建议的剂量是第一周每天300毫克。如果需要，剂量可以在之后的三周内每周增加300mg /天，直至每日剂量为1.2 g。由于治疗效果和耐受性因患者而异，因此必须根据每位患者的反应进行个体化治疗。最佳剂量是塞洛汀的用量刚好足以控制癫痫发作，从而使副作用降到最低。

塞隆汀可与其他抗惊厥药合用，当其他形式的癫痫与缺席共存。

如何提供

N0071-0525-24 (P-D 525) - Celontin胶囊，#1胶囊每粒含有300毫克甲氧亚胺;100瓶装。

保存在25°C(77°F);偏差允许在15 - 30°C(59 - 86°F)[参见USP控制的室温]。

避光防潮。避免过热40°C(104°F)。

分发:Parke-Davis，辉瑞公司分部，纽约，纽约州10001。修订日期:2023年3月

副作用

胃肠系统:经常出现胃肠道症状，包括恶心或呕吐，厌食症腹泻、体重减轻、上腹部疼痛和便秘。

造血系统:造血与甲巯肟胺相关的并发症包括嗜酸性粒细胞，白血球减少症，单核细胞增多症，和全血细胞减少症有或没有骨髓抑制。

神经系统:在甲巯胺治疗期间报告的神经和感觉反应包括嗜睡，共济失调或者头晕，易怒，紧张，头痛，视力模糊，畏光，打嗝失眠。嗜睡、共济失调和头晕是最常见的副作用。心理异常包括精神错乱、不稳定、精神迟钝、抑郁、疑病症行为和攻击性。有罕见的报道精神病自杀行为和幻听。

皮肤系统:皮肤病学的服用甲巯胺后出现的表现包括荨麻疹，史蒂文斯—约翰逊综合征,痒的红斑的皮疹。

心血管疾病:充血。

泌尿生殖系统:蛋白尿，微观血尿。

整体身体:眶周水肿。

药物的相互作用

由于Celontin (methsuximide)可能与同时使用的抗癫痫药物相互作用，因此可能需要定期测定这些药物的血清水平(例如，methsuximide可能会增加苯妥英和苯巴比妥的血浆浓度)。

警告

血液恶液质

据报道，血液异常，包括一些致命的结果，与使用琥珀酰亚胺有关;因此，应定期进行血液计数。如果感染的体征和/或症状(例如:喉咙痛(如发烧)，此时应考虑血液计数。

对肝脏的影响

有报道称琥珀酰亚胺能改变动物肝脏的形态和功能。因此，对于已知患有肝脏或肾脏疾病的患者，甲巯肟胺的使用应极为谨慎。周期验尿建议所有接受该药物治疗的患者进行肝功能检查。

系统性红斑狼疮

的情况下系统性红斑狼疮已被报道与琥珀酰亚胺一起使用。医生应该警惕这种可能性。

自杀行为与意念

抗癫痫药物(aed)，包括Celontin，会增加因任何适应症服用这些药物的患者产生自杀念头或行为的风险。对于任何适应症使用AED治疗的患者，应监测其抑郁、自杀念头或行为的出现或恶化，和/或情绪或行为的任何异常变化。

对11种不同aed的199项安慰剂对照临床试验(单药和辅助治疗)的汇总分析显示，随机分配到其中一种aed的患者与随机分配到安慰剂的患者相比，自杀念头或行为的风险(调整相对风险1.8,95% CI:1.2, 2.7)大约是两倍。在这些中位治疗持续时间为12周的试验中，27,863名接受aed治疗的患者中自杀行为或念头的估计发生率为0.43%，而16,029名接受安慰剂治疗的患者中自杀行为或念头的估计发生率为0.24%，表明每530名接受治疗的患者中大约增加了一例自杀念头或行为。在试验中，接受药物治疗的患者中有4人自杀，而接受安慰剂治疗的患者中没有人自杀，但这个数字太小，无法得出药物对自杀的影响的结论。

早在开始使用aed药物治疗一周后就观察到使用aed产生自杀念头或行为的风险增加，并在评估治疗期间持续存在。由于分析中包括的大多数试验都没有超过24周，因此无法评估24周后自杀念头或行为的风险。

在分析的数据中，各种药物产生自杀念头或行为的风险大体上是一致的。不同作用机制的除颤器和一系列适应症的风险增加表明，该风险适用于任何适应症的所有除颤器。在所分析的临床试验中，这种风险在年龄(5-100岁)之间没有显著差异。

表1显示了所有评估的aed的绝对和相对危险度。

表1:合并分析中抗癫痫药物适应症的风险

指示	每1000名患者发生事件的安慰剂患者	每1000名患者中发生事件的药物患者	相对危险度:药物患者事件发生率/安慰剂患者事件发生率	风险差异:每1000名患者中发生事件的额外药物患者
癫痫	1.0	3.4	3.5	2.4
精神病学	5.7	８.５	1.5	2.9
其他	1.0	1.8	1.9	0.9
总计	2.4	4.3	1.8	1.9

在癫痫的临床试验中，自杀念头或行为的相对风险高于精神疾病或其他疾病的临床试验，但绝对风险差异在癫痫和精神疾病适应症中是相似的。

任何考虑开塞洛汀或任何其他AED的人都必须平衡自杀念头或行为的风险与未经治疗的疾病的风险。癫痫和许多其他使用抗癫痫药的疾病本身就与发病率和死亡率以及自杀念头和行为的风险增加有关。如果在治疗过程中出现自杀的想法和行为，开处方者需要考虑这些症状的出现是否与所治疗的疾病有关。

应告知患者、其护理人员和家属，aed会增加自杀想法和行为的风险，并应告知他们需要警惕抑郁症状和体征的出现或恶化、情绪或行为的任何异常变化、自杀想法、行为或自残想法的出现。值得关注的行为应立即报告给医疗保健提供者。

孕期使用

报告显示，癫痫妇女使用抗惊厥药物与这些妇女所生儿童出生缺陷发生率升高之间存在关联。关于苯妥英和苯巴比妥的数据更为广泛，但它们也是最常用的抗惊厥药;不太系统或传闻的报告表明，可能与使用所有已知的抗惊厥药物有类似的关联。

报告显示，药物治疗的癫痫妇女的儿童出生缺陷发生率升高，不能被认为足以证明一种明确的因果关系。有内在获得充分的人类药物致畸性数据的方法学问题;也有可能其他因素，如遗传因素或癫痫本身，在导致出生缺陷方面可能比药物治疗更重要。绝大多数服用抗惊厥药物的母亲都生下了正常的婴儿。重要的是要注意，抗惊厥药物不应该停药的患者给药，以防止严重癫痫发作，因为很强的可能性沉淀癫痫持续状态和服务员缺氧还有对生命的威胁。在个别情况下，严重程度和频率癫痫发作如果停止用药不会对患者造成严重威胁，则在怀孕前和怀孕期间可以考虑停药，但不能肯定地说，即使是轻微的癫痫发作也不会对发育中的胚胎或胎儿造成某种危害。

在治疗或咨询有生育潜力的癫痫妇女时，开处方的医生会希望权衡这些考虑因素。

预防措施

一般

建议医生在出现不寻常的抑郁、攻击性或其他行为改变时缓慢停药。

与其他抗惊厥药一样，在增加或减少剂量以及增加或减少其他药物时，缓慢进行是很重要的。突然停用抗惊厥药物可能导致缺乏症(轻微症状)。

甲巯肟胺单独用于混合型癫痫时，可增加癫痫发作的频率癫痫大发作有些病人癫痫发作。

患者信息

告知病人a用药指南，并指导他们阅读用药指南服用塞隆汀之前指导患者仅按处方服用塞洛汀。

甲巯肟胺可能损害执行潜在危险任务所需的精神和/或身体能力，如驾驶机动车或其他此类需要警觉的活动;因此，对患者应给予相应的警告。应告知服用甲巯肟胺的患者严格遵守规定给药方案的重要性。

应指导患者在出现提示感染的体征和/或症状时立即联系医生(例如:痛喉咙,发烧)。

给药剂师和患者的建议:由于甲巯胺的熔化温度相对较低(124°F)，应避免可能导致高温的储存条件(封闭的汽车，货车或靠近蒸汽管道的储存)。不要分发或使用未满或内容物已融化的胶囊。效果可能会降低。避免过热(104°F)。

应告知患者、其护理人员和家属，包括塞洛汀在内的aed可能会增加自杀念头和行为的风险，并应告知有必要警惕抑郁症状的出现或恶化、情绪或行为的任何异常变化，或自杀念头、行为或自残念头的出现。值得关注的行为应立即报告给医疗保健提供者。

如果患者怀孕，应鼓励他们在北美抗癫痫药物(NAAED)妊娠登记处登记。该登记处正在收集有关妊娠期间抗癫痫药物安全性的信息。要登记，患者可以拨打免费电话1-888-233-2334(见预防措施：怀孕部分）.

特定人群使用

怀孕

为了提供有关子宫内接触赛洛宁的影响的信息，医生建议服用赛洛宁的孕妇在NAAED妊娠登记处登记。这可以通过拨打免费电话1-888-233-2334来完成，并且必须由患者自己完成。有关登记处的信息也可以在网站上找到:http://www.aedpregnancyregistry.org/。

看到警告。

儿童使用

看到剂量和给药方法。

过量

急性过量可引起恶心、呕吐和中枢神经系统抑制，包括昏迷呼吸抑郁。Methsuximide中毒可能有两个阶段的过程。在最初的昏迷状态之后，患者会醒来，然后在24小时内再次昏迷。人们认为甲酰亚胺的一种活性代谢物n -去甲基甲酰亚胺是造成这种双相分布的原因。在甲酰亚胺中毒时，追踪n -去甲基甲酰亚胺的血浆水平是很重要的。浓度超过40 μg/mL就会引起毒性，而浓度达到150 μg/mL就会出现昏迷。

治疗

治疗应包括呕吐(除非病人已经或可能很快变成减轻(昏迷或抽搐)或胃灌洗,活性炭，泻药和一般支持措施。木炭血液灌流可用于去除甲氧亚胺的n -去甲基代谢物。强迫利尿交换输血是无效的。

禁忌症

有琥珀酰亚胺过敏史的患者不应使用甲巯肟胺。

临床药理学

甲巯肟胺抑制与意识缺失相关的阵发性三周期每秒的尖峰和波活动，这在缺席(小发作)癫痫发作时很常见。癫痫发作的频率减少，明显是由于运动的抑制皮质并抬高了门槛中枢神经系统抽搐刺激。

患者信息

CELONTIN
(Suh long ' tin)
Â(甲巯胺)Â胶囊

在开始服用CELONTIN之前，请阅读本用药指南，并在每次重新服用CELONTIN之前阅读。可能会有新的消息。这些信息不能代替您与您的医疗保健提供者谈论您的医疗状况或治疗。如果您对CELONTIN有任何疑问，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

关于CELONTIN，我应该知道的最重要的信息是什么?

不要停止服用CELONTIN没有先与您的医疗保健提供者交谈。

突然停用CELONTIN会导致严重的问题。

CELONTIN可能会导致严重的副作用，包括:

1. 罕见但严重的血液问题可能危及生命。如果出现以下情况，请立即致电您的医疗保健提供者:
   • 发烧，腺体肿胀，或喉咙痛，来来去去或不去
   • 频繁感染或无法痊愈的感染
   • 容易擦伤
   • 身上有红色或紫色的斑点
   • 牙龈出血或鼻血
   • 极度疲劳或虚弱
2. 系统性红斑狼疮。如果出现以下任何症状，请立即致电您的医疗保健提供者:
   • 关节疼痛和肿胀
   • 肌肉疼痛
   • 乏力
   • 低烧
   • 胸痛，呼吸时更痛
   • 不明原因的皮疹
3. 像其他抗癫痫药物一样，CELONTIN可能会引起极少数人的自杀念头或行为，大约500人中有1人。

如果你有任何这些症状，特别是如果它们是新的，更严重的，或让你担心的，立即打电话给医疗保健提供者:

• 关于自杀或死亡的想法
• 企图自杀
• 新的或更严重的抑郁症
• 新的或更严重的焦虑
• 感到焦躁不安
• 恐慌症
• 睡眠困难(失眠)
• 新的或更严重的易怒
• 好斗的表现出侵略性、生气或暴力的
• 冲动行事危险
• 活动和说话的急剧增加(躁狂）
• 其他不寻常的行为或情绪变化

我如何观察自杀想法和行为的早期症状?

• 注意任何变化，尤其是情绪、行为、思想或感觉上的突然变化。
• 请按照计划与您的医疗保健提供者进行所有后续访问。

如有需要，在两次就诊之间打电话给您的医疗保健提供者，特别是如果您担心症状。一个

在与医疗保健提供者交谈之前，不要停止CELONTIN。

突然停用CELONTIN会导致严重的问题。癫痫患者突然停用癫痫药物会导致癫痫发作无法停止(癫痫持续状态)。

自杀的想法或行为可能是由药物以外的因素引起的。如果你有自杀的想法或行为，你的医疗保健提供者可能会检查其他原因。

什么是CELONTIN?

CELONTIN是一种处方药，用于治疗缺席(轻微)癫痫发作，其他癫痫发作药物没有好转。

谁不应该服用CELONTIN?

如果您对琥珀酰亚胺类药物(甲氧亚胺或乙氧亚胺)或CELONTIN中的任何成分过敏，请勿服用CELONTIN。有关CELONTIN的完整成分列表，请参阅本用药指南的末尾。

在服用CELONTIN之前，我应该告诉我的医疗保健提供者什么?

在您服用CELONTIN之前，如果您有以下情况，请告知您的医疗保健提供者:

• 有或曾经有肝脏问题
• 有或曾经有过抑郁、情绪问题或自杀念头或行为
• 还有其他疾病吗
• 怀孕或计划怀孕。目前尚不清楚CELONTIN是否会伤害未出生的婴儿。如果您在服用CELONTIN期间怀孕，请立即告知您的医疗保健提供者。您和您的医疗保健提供者将决定是否在怀孕期间服用CELONTIN。
  • 如果您在服用CELONTIN期间怀孕，请与您的医疗保健提供者讨论在北美抗癫痫药物(NAAED)妊娠登记处注册。该登记处的目的是收集有关妊娠期间抗癫痫药物安全性的信息。您可以拨打1-888-233-2334登记。
• 正在哺乳或计划哺乳。目前尚不清楚CELONTIN是否能进入母乳。您和您的医疗保健提供者应决定在服用CELONTIN期间如何喂养您的宝宝。

告诉你的医生你服用的所有药物包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂。将CELONTIN与某些其他药物一起服用可能会产生副作用或影响其效果。在未与您的医疗保健提供者交谈之前，不要开始或停止使用其他药物。

了解你服用的药物。随身携带一份清单，以便在每次获得新药时向您的医疗保健提供者和药剂师展示。

我该如何服用CELONTIN?

• 严格按照规定服用CELONTIN。您的医疗保健提供者会告诉您服用多少CELONTIN。
• 你的医疗保健提供者可能会改变你的剂量。不要改变你的剂量CELONTIN没有告诉你的医疗保健提供者。
• 如果你服用了过多的CELONTIN，立即打电话给你的医疗保健提供者或当地的中毒控制中心。

服用CELONTIN时应该避免什么?

• 在服用CELONTIN时，不要饮酒或服用其他会使您昏昏欲睡或头晕的药物，除非先与您的医疗保健提供者讨论。CELONTIN与引起嗜睡或头晕的酒精或药物一起服用可能会使您的嗜睡或头晕更加严重。
• 在您了解CELONTIN对您的影响之前，不要开车、操作重型机械或从事其他危险活动。CELONTIN可以减缓你的思维和运动能力。

CELONTIN可能有哪些副作用?

• 参见“关于CELONTIN，我应该知道的最重要的信息是什么?”

CELONTIN可能会导致其他严重的副作用，包括:

• 大癫痫发作可能会更频繁或变得更严重

CELONTIN最常见的副作用包括:

• 睡意
• 头晕
• 头疼
• 视力模糊
• 恶心或呕吐
• 便秘
• 腹泻
• 减肥
• 行走和协调问题(不稳定）
• 胃疼
• 食欲不振

告诉你的医疗保健提供者任何困扰你或没有消失的副作用。

这些并不是CELONTIN所有可能的副作用。有关更多信息，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。

打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

我应该如何存储CELONTIN?

• 储存CELONTIN在室温下，介于59°F至86°F(15°C至30°C)。
• 将CELONTIN胶囊保存在干燥处。
• 让CELONTIN远离光线。
• 保护CELONTIN不受热。
• 不要使用CELONTIN胶囊，如果他们看起来不满或如果内容物已经融化。

将CELONTIN和所有药物放在儿童接触不到的地方。

关于CELONTIN的一般信息

药物有时被用于药物指南中列出的其他目的。不要将CELONTIN用于非处方的病症。不要给其他人服用CELONTIN，即使他们有同样的情况。这可能会伤害他们。

本用药指南总结了关于CELONTIN最重要的信息。如果您想了解更多信息，请咨询您的医疗保健提供者。您可以向您的医疗保健提供者或药剂师询问有关CELONTIN的信息，这些信息是为医疗保健专业人员编写的。

咨询网址:www.pfizer.com，电话:1-800-438-1985。

CELONTIN的成分是什么?

活性成分:methsuximide

活性成分:淀粉、胶体二氧化硅NF、D&C黄10号、FD&C黄6号、明胶NF、十二烷基硫酸钠NF。

本用药指南已获得美国食品和药物管理局批准。