Carafate

描述

CARAFATE口服混悬液含有硫糖钠，硫糖钠是一种α- d -葡萄糖苷，β-三聚呋喃-，八聚呋喃-(氢硫酸盐)、铝络合物。

CARAFATE口服混悬液，每10毫升含有1克硫糖酸盐。CARAFATE口服混悬液还含有:胶体二氧化硅NF, FD&C Red #40，香精，甘油USP，甲基纤维素USP，对羟基苯甲酸甲酯NF，微晶纤维素NF，纯水USP，西甲硅氧烷USP，山梨糖醇溶液USP。治疗类别:抗溃疡。

迹象

CARAFATE(硫糖酸盐)口服混悬液适用于短期(8周)治疗活动性十二指肠溃疡。

剂量和给药方法

活动性十二指肠溃疡

成人十二指肠溃疡的推荐口服剂量为1克(10毫升)，每天4次。CARAFATE口服混悬液应空腹服用。

可根据需要开具抗酸剂以缓解疼痛，但不应在CARAFATE口服混悬液之前或之后半小时内服用。

虽然使用硫硫铝酸盐可能在第一周或两周内愈合，但治疗应持续4至8周，除非通过x射线或内窥镜检查证实愈合。

上了年纪的

一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，这反映了肝、肾或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的更大频率注意事项，老年人使用)。

打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以致电1-800-678-1605向艾尔建美国公司或1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch报告副作用

如何提供

储存和处理

CARAFATE(硫糖钠)口服混悬液为粉红色混悬液，每瓶420毫升(国防委员会58914-170-14)。

使用前摇匀。避免冻结。

储存在室温控制20-25°C(68-77°F)[见USP]。

经销商:Allergan USA, Inc。麦迪逊，新泽西07940。修订日期:2018年6月。

副作用

在临床试验中，对硫硫钠片的不良反应是轻微的，很少导致停药。在涉及2700多名接受硫硫钠治疗的患者的研究中，129例(4.7%)报告了不良反应。

便秘是最常见的主诉(2%)。其他不良反应报告在不到0.5%的患者按身体系统列出如下:

胃肠道:腹泻，口干，胀气，胃不适，消化不良，恶心，呕吐

皮肤:瘙痒、皮疹

神经系统:头晕，失眠，嗜睡，眩晕

其他:背痛、头痛

上市后使用硫硫铝酸盐口服混悬液有过敏反应的报道，包括过敏反应、呼吸困难、嘴唇肿胀、口腔水肿、咽水肿、瘙痒、皮疹、面部肿胀和荨麻疹。

支气管痉挛，喉水肿和呼吸道水肿的病例已报道与未知的口服配方硫硫钠。

蔗糖糖精引起高血糖的病例也有报道。

有报道称，用硫硫钠治疗的患者出现牛黄。大多数患者有潜在的医疗条件，可能易形成牛黄(如胃排空延迟)或同时接受肠内管喂养。

药物的相互作用

一些研究表明，健康志愿者同时服用硫硫钠会降低以下单剂量药物的吸收程度(生物利用度):西咪替丁、地高辛、氟喹诺酮类抗生素、酮康唑、l-甲状腺素、苯妥英、奎尼丁、雷尼替丁、四环素和茶碱。联合华法林和硫硫钠治疗的亚治疗凝血酶原时间已在自发性和已发表的病例报告中报道。然而，两项临床研究表明，在慢性华法林治疗中加入硫硫钠后，血清华法林浓度和凝血酶原时间均未发生变化。

这些相互作用的机制似乎是非全身性的，可能是由于在胃肠道中硫糖酸盐与伴随剂结合。在迄今为止研究的所有病例中(西咪替丁、环丙沙星、地高辛、诺氟沙星、氧氟沙星和雷尼替丁)，在硫糖铝前2小时服用联合用药可消除相互作用。由于CARAFATE口服混悬液可能改变某些药物的吸收，因此当生物利用度发生重大变化时，CARAFATE口服混悬液应与其他药物分开给药。在这些情况下，应对患者进行适当监测。

警告

致命的并发症，包括肺和脑栓塞已发生不适当的静脉给药CARAFATE口服混悬液。CARAFATE口服混悬液只能通过口服途径给药。不要静脉注射。

预防措施

医生在考虑使用CARAFATE口服混悬液给孕妇、儿童患者或有生育潜力的患者时，应阅读“注意事项”部分。

十二指肠溃疡是一种慢性、复发性疾病。虽然短期用硫硫酸盐治疗可导致溃疡完全愈合，但一个成功的硫硫酸盐治疗过程不应指望改变愈合后十二指肠溃疡的频率或严重程度。

糖尿病患者曾有过高血糖发作的报道。建议使用CARAFATE口服混悬液治疗的糖尿病患者密切监测血糖。在使用CARAFATE口服混悬液期间，可能需要调整抗糖尿病治疗剂量。

特殊人群:慢性肾衰竭和透析患者

当口服硫糖铝时，少量的铝从胃肠道被吸收。硫酸铝与其他含铝产品(如含铝抗酸剂)同时使用，可能会增加人体铝的总负荷。肾功能正常的患者接受推荐剂量的硫糖铝和含铝产品可充分排出尿中的铝。慢性肾功能衰竭患者或接受透析的患者吸收铝的排泄受损。此外，铝不能穿过透析膜，因为它与白蛋白和转铁蛋白血浆蛋白结合。铝的蓄积和毒性(铝骨营养不良，骨软化，脑病)已被描述为肾损害患者。慢性肾功能衰竭患者应谨慎使用硫糖铝。

致癌，诱变，生育障碍

对小鼠和大鼠进行了为期24个月的慢性口服毒性研究，剂量高达1 g/kg(人剂量的12倍)。

没有药物相关的致瘤性的证据。一项对大鼠的生殖研究显示，剂量高达人类剂量的38倍，并没有显示出生育能力受损的任何迹象。未进行诱变性研究。

怀孕

畸形形成的影响

在小鼠、大鼠和家兔中进行了致畸性研究，剂量高达人类剂量的50倍，没有发现硫糖铝对胎儿有害的证据。然而，目前还没有针对孕妇的充分且控制良好的研究。由于动物生殖研究并不总是能预测人类的反应，只有在明确需要的情况下，这种药物才能在怀孕期间使用。

哺乳期妇女

目前尚不清楚这种药物是否在人乳中排泄。由于许多药物在人乳中排泄，当乳母服用硫硫钠时应谨慎。

儿童使用

在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

老年使用

CARAFATE口服混悬液的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验并没有确定老年和年轻患者之间的反应差异。一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，这反映了肝、肾或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的更大频率剂量和给药方法)。

已知该药基本上由肾脏排出，肾功能受损的患者对该药产生毒性反应的风险可能更大(见预防措施特殊人群：慢性肾衰竭和透析病人)。由于老年患者更容易出现肾功能下降，在剂量选择上应谨慎，监测肾功能可能是有用的。

过量

由于对过量服用硫硫钠的人类的经验有限，不能给出具体的治疗建议。然而，在动物中进行的急性口服研究，使用高达12克/公斤体重的剂量，没有发现致死剂量。硫糖铝仅从胃肠道中被最低限度地吸收。因此，与急性过量相关的风险应该是最小的。在罕见的报告中，描述了硫硫钠过量，大多数患者仍然无症状。少数报告中描述的不良事件包括消化不良、腹痛、恶心和呕吐。

禁忌症

CARAFATE口服混悬液禁忌用于已知对活性物质或任何赋形剂有过敏反应的患者。

临床药理学

硫糖铝仅从胃肠道中被最低限度地吸收。被吸收的少量硫酸化双糖主要通过尿液排出体外。

虽然硫糖钠加速十二指肠溃疡愈合的机制仍未完全确定，但已知它是通过局部作用而不是全身作用发挥其作用。下列意见似乎也与此有关:

1. 对人类受试者和溃疡疾病动物模型的研究表明，硫硫钠在溃疡部位与蛋白渗出物形成溃疡粘附复合物。
2. 在体外在美国，蔗糖-白蛋白薄膜为氢离子的扩散提供了屏障。
3. 在人类受试者中，推荐剂量的硫硫钠用于溃疡治疗，可抑制胃液中胃蛋白酶活性32%。

在体外，硫糖钠吸附胆盐。

这些观察结果表明，硫硫钠的抗溃疡活性是溃疡粘附复合物形成的结果，该复合物覆盖溃疡部位并保护其免受酸、胃蛋白酶和胆汁盐的进一步攻击。每1克硫糖钠剂量约有14至16毫当量的酸中和能力。

临床试验

在CARAFATE口服混悬液的一项多中心、双盲、安慰剂对照研究中，每日4次1克(10毫升)的剂量方案在溃疡愈合方面优于安慰剂。

急性十二指肠溃疡的临床试验结果
治疗	n	第二周治愈率	第4周治愈率	第八周治愈率:CARAFATE口服混悬液
CARAFATE口服混悬液	145	23 (16%) *	66例(46%)__	95例(66%)‡
安慰剂	147	10 (7%)	39 (27%)	58 (39%)
* P = 0.016 __P = 0.001 ‡P = 0.0001

硫糖铝口服混悬液与硫糖铝片剂的等效性尚未得到证实。

患者信息

未提供任何资料。请参阅警告和注意事项部分。