描述
CAPLYTA胶囊含有氟哌啶酮非典型的抗精神病药物其化学名称为4-(6b)R10,年代) 3-methyl-2 3 6 b, 9、10、10一个-hexahydro-1H7H-pyrido[3 ', 4 ': 4、5]pyrrolo[1、2、3德] quinoxalin-8-yl) 1 - (4-fluoro-phenyl) -butan-1-one 4-methylbenzenesulfonate。它的分子式是C31H36FN3.O4S，分子量为565.71 g/mol，结构如下:
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CAPLYTA胶囊用于口服给药。每粒CAPLYTA胶囊含有42毫克的氟化氢酮(相当于60毫克的甲磺酸氟化氢酮)。胶囊包括以下非活性成分:交联纤维素钠，明胶，硬脂酸镁，甘露醇和滑石粉。着色剂包括二氧化钛和FD&C蓝色#1和红色#3。
迹象
CAPLYTA适用于治疗:
- 成人精神分裂症[参见临床研究]。
- 成人与双相I型或II型障碍(双相抑郁症)相关的抑郁发作，单药治疗和锂或丙戊酸盐辅助治疗[见]临床研究]。
剂量和给药方法
推荐剂量
CAPLYTA的推荐剂量为42毫克，每天口服一次，有或没有食物。不需要剂量滴定。
与中度或强CYP3A4抑制剂同时使用的剂量建议
与强CYP3A4抑制剂共给药
接受强CYP3A4抑制剂的患者推荐剂量为CAPLYTA 10.5 mg，每日一次药物的相互作用]。
与中度CYP3A4抑制剂共给药
接受中度CYP3A4抑制剂的患者推荐剂量为CAPLYTA 21mg，每日一次药物的相互作用]。
肝损害患者的剂量建议
对于中度或重度肝功能损害患者(Child-Pugh B级或C级)，CAPLYTA的推荐剂量为21mg，每日一次[见]特定人群使用]。
如何提供
剂型及剂量
CAPLYTA胶囊有三种强度:
- 42毫克:蓝色帽和不透明的白色体印有“ti -007 42毫克”
- 21毫克:不透明的白色瓶盖和瓶身印有“ti -007 21毫克”
- 10.5 mg:不透明的浅粉色瓶盖和瓶身印有“ti -007 10.5 mg”
储存和处理
CAPLYTA (lumateperone)胶囊的供应方式如下:
| 胶囊强度 | 胶囊颜色 | 印码 | 包配置 | NDC代码 |
| 42毫克 | 蓝色帽和不透明的白色身体 | i -007 42毫克 | 每盒30粒(3个吸塑包装，每包10粒) | 72060-142-30 |
| 42毫克 | 蓝色帽和不透明的白色身体 | i -007 42毫克 | 一瓶30瓶 | 72060-142-40 |
| 21个毫克 | 不透明的白色帽和身体 | i -007 21毫克 | 一瓶30瓶 | 72060-121-40 |
| 10.5毫克 | 不透明的浅粉色帽和体 | i -007 10.5毫克 | 一瓶30瓶 | 72060-110-40 |
储存在控制室温20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内的偏移[见USP控制室温]。
分销:细胞内疗法公司，纽约，NY 10016。修订日期:2022年4月
副作用
以下不良反应将在标签的其他部分详细讨论:
- 老年痴呆相关精神病患者死亡率增高[见]黑框警告，警告和注意事项]
- 自杀的想法和行为[参见黑框警告，警告和注意事项]
- 老年痴呆相关精神病患者的脑血管不良反应，包括中风[见]警告和注意事项]
- 抗精神病药恶性综合征[参见警告和注意事项]
- 迟发性运动障碍[参见警告和注意事项]
- 代谢变化[参见警告和注意事项]
- 白细胞减少、中性粒细胞减少和粒细胞缺乏症[见]警告和注意事项]
- 直立性低血压和晕厥[见]警告和注意事项]
- 下降(见警告和注意事项]
- 癫痫(见警告和注意事项]
- 潜在的认知和运动障碍[见]警告和注意事项]
- 体温失调[见警告和注意事项]
- 吞咽困难(见警告和注意事项]
临床试验经验
由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验中的不良反应率进行比较，也可能不能反映实践中观察到的不良反应率。
在2664名精神分裂症和双相抑郁症成年患者中，CAPLYTA的安全性已在一种或多种剂量的安慰剂对照临床试验中得到评估。共有402例CAPLYTA暴露患者暴露于42 mg剂量的CAPLYTA至少6个月，108例暴露于至少1年。
精神分裂症
以下研究结果基于对成年精神分裂症患者进行的短期(4- 6周)安慰剂对照研究，其中CAPLYTA每日剂量为42 mg (N=406)。
在接受caplyta治疗的患者中，没有单一不良反应导致停药的发生率>2%。
最常见的不良反应(暴露于CAPLYTA的患者发生率至少为5%，大于安慰剂发生率的两倍)是嗜睡/镇静和口干。
与CAPLYTA相关的不良反应(暴露于CAPLYTA且大于安慰剂的患者发生率至少为2%)见表2。
表2:在4- 6周的精神分裂症试验中，不良反应报告在>2%的caplyta治疗患者中发生，发生率高于安慰剂治疗患者
| 卡普利塔42毫克 (N = 406) |
安慰剂 (N = 412) |
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| 嗜睡/镇静 | 24% | 10％ |
| 恶心想吐 | 9％ | 5% |
| 口干 | 6% | 2% |
| 头晕1 | 5% | 3% |
| 肌酸磷酸激酶升高 | 4% | 1% |
| 乏力 | 3% | 1% |
| 呕吐 | 3% | 2% |
| 肝转氨酶升高2 | 2% | 1% |
| 食欲下降 | 2% | 1% |
| 1头晕，体位性头晕 2ALT、AST、“肝酶”升高，或肝功能检查异常 |
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双相抑郁症-单一疗法
以下研究结果基于短期(6周)、安慰剂对照单药治疗双相抑郁症的合并研究，这些患者接受CAPLYTA治疗，每日剂量为42 mg (N=372)。
在接受caplyta治疗的患者中，没有单一不良反应导致停药的发生率>2%。
最常见的不良反应是嗜睡/镇静、头晕、恶心和口干(暴露于CAPLYTA的患者发生率至少为5%，大于安慰剂发生率的两倍)。
与CAPLYTA相关的不良反应(暴露于CAPLYTA且大于安慰剂的患者发生率至少为2%)见表3。
表3:在合并的6周单药双相抑郁试验中，≥2%的caplyta治疗患者报告的不良反应发生率高于安慰剂治疗患者
| 卡普利塔42毫克 (N = 372) |
安慰剂 (N = 374) |
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| 头疼 | 14% | 8% |
| 嗜睡/镇静 | 13% | 3% |
| 头晕1 | 8% | 4% |
| 恶心想吐 | 8% | 3% |
| 口干 | 5% | 1% |
| 腹泻 | 4% | 2% |
| 呕吐 | 4% | 0％ |
| 腹部疼痛2 | 2% | 1% |
| 上呼吸道感染 | 2% | 1% |
| 1头晕，体位性头晕 2腹部不适，腹痛，上下腹痛 |
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双相抑郁-锂或丙戊酸盐辅助治疗
以下研究结果基于一项为期6周的、安慰剂对照的双相抑郁症辅助治疗研究，该研究在接受CAPLYTA治疗的成年患者中进行，每日剂量为42 mg (N=177)。
在接受caplyta治疗的患者中，没有单一不良反应导致停药的发生率>2%。
最常见的不良反应是嗜睡/镇静、头晕、恶心和口干(暴露于CAPLYTA的患者发生率至少为5%，大于安慰剂发生率的两倍)。
与CAPLYTA相关的不良反应(暴露于CAPLYTA且大于安慰剂的患者发生率至少为2%)见表4。
表4:在一项为期6周的辅助治疗双相抑郁症试验中，报告的不良反应在≥2%的caplyta治疗患者中发生，发生率高于安慰剂治疗患者
| 卡普利塔42毫克 (N = 177) |
安慰剂 (N = 175) |
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| 嗜睡/镇静 | 13% | 3% |
| 头晕1 | 11% | 2% |
| 恶心想吐 | 9％ | 4% |
| 口干 | 5% | 1% |
| 呕吐 | 4% | 0％ |
| 腹泻 | 3% | 2% |
| 上呼吸道感染 | 3% | 1% |
| 视力模糊 | 3% | 1% |
| 血液催乳素增加 | 2% | 0％ |
| 1头晕，体位性头晕 | ||
肌张力障碍
肌张力障碍的症状，肌肉群的长时间异常收缩，可能出现在易感个体在治疗的最初几天。肌张力障碍症状包括:颈部肌肉痉挛，有时发展为喉咙紧绷、吞咽困难、呼吸困难和/或舌头突出。虽然这些症状可以在低剂量下出现，但在第一代抗精神病药物的高效和高剂量下，它们会更频繁和更严重。急性肌张力障碍的风险在男性和年轻人群中观察到。
锥体外系症状(EPS)
在短期、安慰剂对照的精神分裂症和双相抑郁症研究中，客观收集了EPS的Simpson-Angus量表(SAS)(总分0 - 40分)、无运动障碍的Barnes Akathisia评定量表(BARS)(总分0 - 14分)和运动障碍的异常不自主运动量表(AIMS)(总分0 - 28分)的数据。
精神分裂症
在4至6周的安慰剂对照精神分裂症试验中，报告的与锥体外系症状(EPS)相关的事件的频率，包括静坐症、锥体外系障碍、肌肉痉挛、躁动、肌肉骨骼僵硬、运动障碍、肌张力障碍、肌肉抽搐、迟发性运动障碍、震颤、流口水和不随意肌收缩，CAPLYTA组为6.7%，安慰剂组为6.3%。
在4- 6周的精神分裂症试验中，caplyta治疗患者和安慰剂治疗患者与基线的平均变化在SAS组分别为0.1和0，在BARS组分别为-0.1和0，在AIMS组分别为0.1和0。
双相抑郁
在为期6周的单药双相抑郁试验中，报告的与EPS相关的反应频率，包括肌肉痉挛、运动障碍、锥体外系障碍、运动障碍、震颤、躁动和静坐症，CAPLYTA组为1.3%，安慰剂组为1.1%。
在一项为期6周的辅助治疗双相抑郁试验中，报告的与EPS相关的反应频率，包括震颤、肌肉痉挛、静坐症、锥体外系障碍、步态障碍和躁动，CAPLYTA组为4.0%，安慰剂组为2.3%。
在为期6周的单药双相抑郁试验中，caplyta治疗患者和安慰剂治疗患者与基线的平均变化在SAS组分别为0和0,BARS组分别为-0.1和-0.1,AIMS组分别为0和0。在为期6周的辅助治疗双相抑郁试验中，caplyta治疗患者和安慰剂治疗患者与基线相比的平均变化分别为:SAS组为0和0,BARS组为0和-0.1,AIMS组为0和0。
警告
的一部分预防措施部分。
预防措施
老年痴呆相关精神病患者死亡率增高
老年患者痴呆相关的精神病服用抗精神病药物会增加死亡风险。对17项安慰剂对照试验(模式持续时间为10周)的分析显示，药物治疗患者的死亡风险是安慰剂治疗患者的1.6至1.7倍。这些试验主要针对服用非典型抗精神病药物的患者。在典型的10周对照试验过程中，药物治疗患者的死亡率约为4.5%，而安慰剂治疗患者的死亡率约为2.6%。虽然死亡原因各不相同，但大多数死亡似乎是其中之一心血管(例如,心脏衰竭如猝死)或传染性疾病(如:肺炎)。CAPLYTA未被批准用于治疗痴呆相关精神病患者黑框警告]。
儿童、青少年和年轻人的自杀念头和行为
在安慰剂对照试验的汇总分析中抗抑郁药这些研究包括了大约77000名成人患者和4500名儿科患者，24岁及以下接受抗抑郁治疗的患者的自杀念头和行为发生率高于接受安慰剂治疗的患者。不同的药物在自杀想法和行为的风险上有相当大的差异，但在大多数研究的药物中，年轻患者的风险增加。自杀想法和行为的绝对风险在不同的适应症中存在差异，其中重度抑郁症患者的发生率最高。表1提供了每1000名接受治疗的患者中自杀念头和自杀行为病例数的药物-安慰剂差异。
表1:儿童*和成人抗抑郁药物安慰剂对照试验中自杀念头和行为患者数量的风险差异
| 年龄范围 | 每1000名接受治疗的患者中有自杀念头或行为的患者数量的药物-安慰剂差异 |
| 与安慰剂相比有所增加 | |
| <18岁 | 另外14名患者 |
| 18-24岁 | 另外5名患者 |
| 与安慰剂相比减少了 | |
| 25-64岁 | 少一个病人 |
| ≥65岁 | 减少6例患者 |
| *CAPLYTA未被批准用于儿科患者。 | |
目前尚不清楚儿童、青少年和年轻人的自杀念头和行为风险是否会延伸到长期使用，即超过4个月。然而，在成年重度抑郁症患者中进行的安慰剂对照维持试验中有大量证据表明抗抑郁药推迟抑郁症的复发，抑郁症本身就是一种风险因素自杀的想法和行为。
监测所有接受抗抑郁治疗的患者是否有临床恶化和出现自杀念头和行为的迹象，特别是在药物治疗的最初几个月和剂量变化的时候。建议患者的家庭成员或照顾者监测患者的行为变化，并提醒医疗保健提供者。考虑改变治疗方案，包括对抑郁症持续加重或有自杀念头或行为的患者停用CAPLYTA。
老年痴呆相关精神病患者的脑血管不良反应，包括中风
在老年痴呆患者的安慰剂对照试验中，随机分配到利培酮、阿立哌唑和奥氮平的患者有更高的发病率中风和短暂性脑缺血发作包括致命的中风。CAPLYTA未被批准用于治疗痴呆相关精神病患者警告和注意事项]。
抗精神病药恶性综合征
安定药恶性综合征(NMS)是一种潜在的致命症状复合体，已被报道与抗精神病药物的使用有关。NMS的临床表现为高热、肌肉僵硬、精神错乱自主神经不稳定。其他症状可能包括肌酐磷酸激酶升高、肌红蛋白尿(横纹肌溶解),急性肾衰竭。如怀疑有NMS，应立即停用CAPLYTA并给予强化治疗有症状的治疗和监控。
迟发性运动障碍
迟发性运动障碍一种由潜在的不可逆转的非自愿的服用抗精神病药物的患者可能出现运动障碍。这种风险在老年人中似乎是最高的，尤其是老年妇女，但不可能预测哪些患者可能会患上这种综合征。抗精神病药物是否在导致迟发性痴呆的可能性上有所不同运动障碍是未知的。
迟发性运动障碍的风险及其不可逆转的可能性随着治疗时间和累积剂量的增加而增加。即使是低剂量的治疗，也会在相对较短的治疗期后出现症状。它也可能在停止治疗后发生。
如果停止抗精神病药物治疗，迟发性运动障碍可能部分或完全缓解。然而，抗精神病药物本身可能抑制(或部分抑制)该综合征的体征和症状，可能掩盖了潜在的过程。症状抑制对迟发性运动障碍的长期病程的影响尚不清楚。
考虑到这些因素，CAPLYTA应该以最可能降低迟发性运动障碍风险的方式开处方。慢性抗精神病药物治疗一般应保留给以下患者:1)患有a慢性疾病已知对抗精神病药物有反应的;2)对他们来说，替代的、有效的、但可能危害较小的治疗方法是不可获得或不合适的。对于需要慢性治疗的患者，应使用最低剂量和最短治疗时间，以产生满意的临床反应。定期重新评估是否需要继续治疗。
如果迟发性运动障碍的体征和症状出现在服用本品的患者，应考虑停药。然而，尽管存在该综合征，一些患者可能需要使用CAPLYTA治疗。
代谢变化
抗精神病药物会引起代谢变化，包括高血糖，糖尿病，血脂异常和体重增加。尽管这类药物中的所有药物都被证明会产生一些代谢变化，但每种药物都有其特定的风险特征。
高血糖和糖尿病
高血糖症，在某些情况下极端，并与酮症酸中毒，hyperosmolar在使用抗精神病药物治疗的患者中有昏迷或死亡的报道。有报道称，使用CAPLYTA治疗的患者会出现高血糖。在抗精神病药物治疗开始前或开始后不久评估空腹血糖，并在长期治疗期间定期监测。
精神分裂症
在短期(4- 6周)，成年患者的安慰剂对照试验的汇总数据精神分裂症在CAPLYTA治疗的患者中，从基线的平均变化和从正常到高于正常的空腹血糖水平变化的患者比例与安慰剂治疗的患者相似。
在一个不受控制的开放性试验在稳定型精神分裂症患者中使用CAPLYTA长达1年，空腹血糖和血糖发生变化的患者百分比胰岛素从正常到高分别为8%和12%。4.7%的患者正常糖化血红蛋白(<6.5%)基线后水平升高(≥6.5%)。
双相抑郁
在短期(6周)、安慰剂对照单药治疗和辅助治疗双相抑郁试验的数据中，CAPLYTA治疗的患者从基线的平均变化以及从正常到高于正常的空腹血糖和胰岛素水平的患者比例与安慰剂治疗的患者相似。
血脂异常
抗精神病药物已造成不良的改变脂质。在开始服用抗精神病药物之前或之后不久，禁食血脂在治疗期间定期监测。
精神分裂症
在对成年精神分裂症患者进行的短期(4- 6周)安慰剂对照试验的汇总数据中，从基线开始的平均变化和转向更高水平禁食总量的患者比例胆固醇和甘油三酸酯在接受CAPLYTA和安慰剂治疗的患者中相似。
在一项对稳定型精神分裂症患者进行长达1年的CAPLYTA无控制开放标签试验中，总胆固醇、甘油三酯和胆固醇从正常到高的患者比例分别为8%、5%和4%低密度脂蛋白分别为胆固醇。
双相抑郁
在短期(6周)、安慰剂对照单药治疗和辅助治疗双相抑郁试验的数据中，CAPLYTA和安慰剂治疗的患者从基线的平均变化和转向更高水平的空腹总胆固醇和甘油三酯的患者比例相似。
在一项对双相抑郁症患者进行长达6个月的CAPLYTA非受控开放标签试验中，总胆固醇、甘油三酯和胆固醇从正常到高的患者比例分别为10%、5%和2%低密度脂蛋白胆固醇,分别。
体重增加
使用抗精神病药物可观察到体重增加。在基线时监测体重，此后经常监测。
精神分裂症
在来自成年精神分裂症患者安慰剂对照试验的汇总数据中，CAPLYTA和安慰剂治疗的患者从基线到研究结束的平均变化和体重增加≥7%的患者比例相似。
在一项对稳定型精神分裂症患者进行长达1年的CAPLYTA非对照开放标签试验中，175天体重的平均变化约为-2 kg (SD 5.6)， 350天体重的平均变化约为- 3.2 kg (SD 7.4)。
双相抑郁
在短期(6周)、安慰剂对照单药治疗和辅助治疗双相抑郁试验的数据中，CAPLYTA和安慰剂治疗的患者从基线到研究结束的平均变化和体重增加≥7%的患者比例相似。
在一项对双相抑郁症患者进行长达6个月的CAPLYTA非受控开放标签试验中，175天体重的平均变化为-0.01 kg (SD 3.1)。
白细胞减少症，中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症
白血球减少症和嗜中性白血球减少症在使用抗精神病药物(包括CAPLYTA)治疗期间有报道。粒细胞缺乏症(包括致命的病例)已被报告与同类其他代理人。
白细胞减少和中性粒细胞减少的可能危险因素包括预先存在的低水平白细胞计数（白细胞)或绝对中性粒细胞计数(ANC)和药物性白细胞减少或中性粒细胞减少史。对于既往存在低白细胞或ANC或有药物性白细胞减少或中性粒细胞减少史的患者，应进行a全血计数（加拿大广播公司)在治疗的头几个月经常出现。对于这类患者，在没有其他致病因素的情况下，在临床白细胞显著下降的第一个迹象时考虑停用CAPLYTA。
监测有临床显著中性粒细胞减少症的患者是否发热或其他感染症状或体征，如出现此类症状或体征，应及时治疗。在绝对的嗜中性粒细胞计数< 1000/mm³并跟踪其白细胞计数直至恢复。
直立性低血压和晕厥
非典型抗精神病药物的病因直立性低血压和晕厥。一般来说，初次给药时风险最大。体位生命体征易受伤害的患者应进行监测低血压(如老年病人、脱水病人、血容量减少，以及伴随的治疗抗高血压药物治疗)，患者已知心血管病(历史心肌梗死、缺血性心脏病(如心力衰竭或传导异常)，以及脑血管疾病。CAPLYTA在近期有心肌病史的患者中尚未被评估梗死或者不稳定的心血管疾病。这些患者被排除在上市前临床试验之外。
精神分裂症
在短期(4- 6周)安慰剂对照精神分裂症试验的汇总数据中，CAPLYTA组和安慰剂组的直立性低血压发生率分别为0.7%和0%。CAPLYTA组和安慰剂组晕厥发生率分别为0.2%和0.2%。
双相抑郁
在短期(6周)、安慰剂对照单药治疗和辅助治疗双相抑郁试验的数据中，CAPLYTA组和安慰剂组的直立性低血压发生率均为0%。在单药治疗试验中，CAPLYTA和安慰剂的晕厥率分别为0.3%和0.5%，在辅助治疗试验中没有CAPLYTA或安慰剂的报道。
瀑布
抗精神病药物，包括卡普利达，可能导致嗜眠症，体位性低血压运动和感觉不稳定，这可能导致跌倒，从而导致骨折和其他损伤。对于患有可能加重这些影响的疾病、状况或药物的患者，在开始抗精神病药物治疗时完成跌倒风险评估，并在长期治疗期间定期进行评估。
癫痫发作
像其他抗精神病药物一样，卡普利达可能引起癫痫发作。有癫痫发作史或血压较低的患者风险最大癫痫发作阈值。降低癫痫发作阈值的情况可能在老年患者中更为普遍。
潜在的认知和运动障碍
与其他抗精神病药物一样，卡普利塔可能导致嗜睡，并有可能损害判断、思考和运动技能。患者应谨慎操作危险机械，包括机动车辆，直到他们有理由确定使用CAPLYTA治疗不会对他们产生不利影响。
精神分裂症
在短期(即4至6周)，精神分裂症患者的安慰剂对照临床试验中，24%的caplyta治疗患者嗜睡和镇静，而安慰剂治疗患者的这一比例为10%。
双相抑郁
在短期(6周)，安慰剂对照单药治疗和辅助治疗双相抑郁症临床试验中，13%的caplyta治疗患者嗜睡和镇静，而安慰剂治疗患者的这一比例为3%。
体温失调
非典型抗精神病药物可能会破坏人体降低核心体温的能力。剧烈运动，酷热，脱水，还有抗胆碱能药物可能导致核心体温升高;在可能出现这些情况的患者中谨慎使用CAPLYTA。
吞咽困难
食管蠕动障碍和愿望与抗精神病药物的使用有关。抗精神病药物，包括CAPLYTA，在有误吸危险的患者中应谨慎使用。
患者咨询信息
建议患者或护理人员阅读fda批准的患者标签(用药指南）.
自杀的想法和行为
建议患者和护理人员寻找自杀倾向的出现，特别是在治疗早期，并指导他们向医疗保健提供者报告此类症状[见]黑框警告，警告和注意事项]。
抗精神病药恶性综合征
告知患者服用抗精神病药物后可能出现的致命不良反应——抗精神病药物恶性综合征(NMS)。如果患者、家庭成员或护理人员出现NMS的体征和症状，建议他们联系医疗保健提供者或向急诊室报告[见]警告和注意事项]。
迟发性运动障碍
就迟发性运动障碍的体征和症状向患者提供咨询，如果出现这些异常运动，请联系他们的医疗保健提供者[见]警告和注意事项]。
代谢变化
教育患者代谢变化的风险，如何识别高血糖的症状糖尿病糖尿病，需要进行特殊监测，包括血糖脂质和体重[参见警告和注意事项]。
白血球减少症/嗜中性白血球减少症
建议已有低白细胞或有药物性白细胞减少/中性粒细胞减少史的患者在服用卡普利达时监测CBC[见]警告和注意事项]。
直立性低血压和晕厥
教育患者体位性低血压和晕厥的风险，特别是在治疗早期，以及在重新开始治疗的时候警告和注意事项]。
对认知和运动表现的干扰
告诫患者不要从事需要精神警觉的活动，如操作危险机械或驾驶机动车，直到他们有理由确定CAPLYTA治疗不会对他们产生不利影响[见]警告和注意事项]。
热暴露和脱水
教育患者避免过热和脱水的适当护理[见]警告和注意事项]。
伴随药物
建议患者告知他们的卫生保健提供者他们目前的处方或非处方药的任何变化，因为有潜在的相互作用[见]药物的相互作用]。
怀孕
建议患者在使用CAPLYTA治疗期间怀孕或打算怀孕，应通知其医疗保健提供者。告知患者在妊娠晚期使用本品可能导致锥体外系和/或戒断症状(搅拌,高渗性，张力减退，地震(嗜睡、呼吸窘迫和进食障碍)新生儿。告知患者有妊娠登记，监测妊娠期间暴露于CAPLYTA的妇女的妊娠结局[见]特定人群使用]。
泌乳
建议女性在使用lumateperone治疗期间不要母乳喂养[见特定人群使用]。
不孕不育
告知男性和女性的生殖潜力，CAPLYTA可能会损害生育能力[见特定人群使用]。
临床前毒理学
致癌，诱变，生育障碍
致癌作用
在大鼠和小鼠身上进行了终生致癌性研究，结果显示没有致癌两个物种都有潜力。
在Sprague-Dawley大鼠中，雄性大鼠口服剂量为3.5、7或14 mg/kg/天，雌性大鼠口服剂量为3.5、10.5或21 mg/kg/天，为期385天，然后减少两个较高剂量组的剂量，使雌性大鼠在研究期间分别服用3.5、7或14 mg/kg/天。在这项研究中，没有不利影响水平肿瘤男性为14 mg/kg/day (84 mg/m²/day)，女性为10.5/7 mg/kg/day (42 mg/m²/day)，以mg/m²为基础，是MRHD的1.6倍(女性)至3.2倍(男性)。
在前35天，雄性和雌性CD-1小鼠分别口服剂量为3.5、10.5或21 mg/kg/天，然后在研究期间分别将剂量减少到1.4、4.9和14 mg/kg/天。在这项研究中，肿瘤病变的无不良反应水平被确定为男女各10.5/4.9 mg/kg/天(15 mg/m²/天)，是MRHD (mg/m²)的0.6倍。
诱变
体外细菌反向突变试验没有发现致突变潜力的证据(艾姆斯测试)和老鼠淋巴瘤没有代谢激活的测试。Lumateperone在Ames试验中仅在代谢激活和TA1537菌株中呈阳性，在小鼠淋巴瘤试验中仅在代谢激活和高浓度抑制细胞生长时呈阳性;总之，这些结果被认为与溶解度限制和/或对细胞功能的非特异性影响有关。在大鼠体内微核试验中，Lumateperone对致裂活性呈阴性，在大鼠体内彗星试验中无遗传毒性。
生育能力受损
雌性大鼠在交配前口服剂量分别为3.5、10.5、21或42 mg/kg/d(游离基)(以mg/m²为基础的MRHD的0.8、2.4、4.9和9.7倍)概念和植入。剂量≥10.5 mg/kg/天时，发情周期不规则。黄体和着床部位中位数减少，非着床部位中位数增加妊娠子宫，记录剂量为42 mg/kg/天。在21和42 mg/kg/天的剂量下，妊娠体质量下降，体重增加，交配时间增加。
雄性大鼠在交配前9周和交配后14天内口服剂量分别为3.5、10.5、21或42 mg/kg/天的氟哌酮(以mg/m²为基础的MRHD的0.8、2.4、4.9和9.7倍)。减少精子的运动性，变化精子形态在21和42 mg/kg/天的剂量下，睾丸和附睾计数减少，组织病理学变化不良。
特定人群使用
怀孕
妊娠暴露登记
有一个妊娠暴露登记，监测妊娠期间暴露于非典型抗精神病药物(包括CAPLYTA)的妇女的妊娠结局。鼓励医疗保健提供者通过1-866-961-2388或在线http://womensmentalhealth.org/clinical-and-research-programs/pregnancyregistry/联系非典型抗精神病药物国家妊娠登记处来登记患者。
风险概述
妊娠晚期暴露于抗精神病药物的新生儿在分娩后有锥体外系和/或戒断症状的风险(见临床考虑）.从孕妇使用CAPLYTA的病例报告中获得的现有数据不足以确定与出生缺陷有关的任何药物风险。流产或母体或胎儿的不良结局。在怀孕期间，未经治疗的精神分裂症和暴露于抗精神病药物(包括CAPLYTA)对母亲有风险(见临床考虑）.在动物生殖研究中，怀孕大鼠和家兔在器官发生过程中口服氟哌酮的剂量分别高达2.4和9.7倍，人类最大推荐剂量(MRHD)为42毫克/天(mg/m²)，未观察到畸形。妊娠大鼠从哺乳期到器官发生期给药氟哌酮后，其数量明显减少围产期在MRHD的4.9倍时，幼崽的死亡率增加，而在MRHD的2.4倍时，幼崽没有不良影响(见数据）.
该人群主要出生缺陷和流产的估计背景风险是未知的。所有怀孕都有出生缺陷、损失或其他不良后果。在美国普通人群中，在临床确认的妊娠中，主要出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2%至4%和15%至20%。
临床考虑
疾病相关的母体和/或胚胎/胎儿风险
精神分裂症未经治疗对母亲有风险，包括复发、住院和自杀的风险增加。精神分裂症与包括早产在内的不良围产期结局增加有关。目前尚不清楚这是否是疾病或其他合并症因素的直接结果。
胎儿/新生儿不良反应
锥体外系和/或戒断症状，包括躁动、高张力、低张力、震颤、嗜睡、呼吸窘迫和进食障碍，在妊娠晚期暴露于抗精神病药物的新生儿中有报道。这些症状的严重程度各不相同。监测新生儿锥体外系和/或戒断症状并适当处理症状。一些新生儿在没有特殊治疗的情况下在数小时或数天内康复;其他人则需要长期住院治疗。
数据
动物的数据
怀孕大鼠在器官发生期间口服剂量分别为3.5、10.5、21和63 mg/kg/d(按mg/m²计算，剂量分别为MRHD的0.8、2.4、4.9和14.6倍)。剂量高达MRHD 2.4倍的lumateperone未观察到畸形。在MRHD的4.9倍和14.6倍时，胎儿体重下降。不完整的发现骨化的发病率也在增加发自肺腑的胎儿的骨骼变异记录为MRHD的14.6倍，这一剂量会引起母体毒性。
孕兔在器官发生期间口服剂量分别为2.1、7和21 mg/kg/d(按mg/m²计算，剂量分别为MRHD的1.0、3.2和9.7倍)。当剂量达到MRHD的9.7倍时，Lumateperone不会对发育产生不良影响。
在一项研究中，怀孕的大鼠在器官发生期间和哺乳期口服剂量分别为3.5、10.5和21 mg/kg/天(以mg/m²为基础的MRHD的0.8、2.4和4.9倍)，活产幼鼠的数量在MRHD的2.4和4.9倍时减少，而早期产后死亡在MRHD的4.9倍剂量下增加。在MRHD的4.9倍，而不是2.4倍的情况下，观察到幼崽的护理受损和体重增加减少。
给怀孕的大鼠注射人类代谢产物氟化氢酮(减少)酮在器官发生期间，口服剂量分别为15、60和100 mg/kg/天(根据AUC血浆暴露量，是lumateperone的MRHD暴露量的1.2、19和27倍)。该代谢物在剂量为lumateperone MRHD暴露量的1.2倍时未引起不良发育影响;然而，它导致内脏畸形的增加(腭裂) 27倍，骨骼畸形19倍，暴露于lumateperone的MRHD剂量，该剂量可引起母体毒性。
泌乳
风险概述
目前还没有关于人乳或动物乳中是否存在lumateperone或其代谢物、对母乳喂养的婴儿的影响或对产奶量的影响的可用数据。对动物的毒性与形成苯胺lumateperone的代谢物[见临床前毒理学]。虽然苯胺代谢物在(成人)体内没有可量化的水平，但尚不清楚暴露于lumateperone的婴儿是否会表现出类似的lumateperone新陈代谢以及成年人的排泄途径。此外，还有关于镇静的公开报道，未能茁壮成长暴露于抗精神病药物的母乳喂养婴儿的神经质和锥体外系症状(震颤和异常肌肉运动)。基于动物研究的毒性发现和母乳喂养婴儿可能出现的严重不良反应，不建议在使用氟哌酮治疗期间母乳喂养。
生殖潜能的女性和男性
不孕不育
基于动物研究的发现，lumatepera可能损害雄性和雌性的生育能力临床前毒理学]。
儿童使用
CAPLYTA在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
抗抑郁药增加了儿科患者自杀念头和行为的风险黑框警告，警告和注意事项]。
老年使用
CAPLYTA治疗精神分裂症的对照临床研究没有包括任何65岁或以上的患者，以确定他们的反应是否与年轻患者不同。CAPLYTA治疗双相抑郁症的对照临床研究纳入65岁及以上患者;患者的数量不足以确定他们的反应是否与年轻患者不同。
抗精神病药物增加老年痴呆相关精神病患者的死亡风险。CAPLYTA未被批准用于治疗痴呆相关精神病患者黑框警告，警告和注意事项]。
肝损伤
中度(Child-Pugh B级)和重度(Child-Pugh C级)肝功能损害的患者通常比肝功能正常的患者暴露于更多的lumateperone;因此，对于中度或重度肝功能损害的患者，建议减少CAPLYTA的剂量剂量和给药方法和临床药理学]。
轻度肝功能损害患者不建议调整剂量(Child-Pugh class A)。
临床药理学
作用机制
lumateperone在治疗双相I或II障碍相关的精神分裂症和抑郁发作中的作用机制尚不清楚。然而，lumateperone的疗效可以通过以下方法的结合来调节拮抗剂中环活动5 -羟色胺5-HT2A受体和突触后拮抗剂活性多巴胺D2受体。
药效学
Lumateperone具有高结合力亲和力血清素5-HT2A受体(Ki = 0.54 nM)和多巴胺D2受体(Ki = 32 nM)的中等结合亲和力。Lumateperone对血清素转运体具有中等的结合亲和力(Ki = 33 nM)。Lumateperone对多巴胺D1 (41 nM)和D4以及肾上腺素α 1a和α 1b受体(Ki投射在< 100 nM)也有中等的结合亲和力，但对毒蕈碱和组胺能受体的结合亲和力较低(100 nM抑制小于50%)。
心脏电生理学
QTcF间期在随机、安慰剂和活性(莫西沙星400mg)对照的四组中进行评估交叉研究采用浓度- qtc效应模型对33例精神分裂症患者进行分析。安慰剂校正的基线QTcF(90%双侧上限置信区间)值变化为:42 mg和超治疗剂量126 mg(推荐每日剂量的三倍)CAPLYTA，分别为4.9(8.9)和15.8 (19.8)ms，每天口服一次，持续5天。
药物动力学
每日口服一次CAPLYTA后，约5天达到个体稳定状态。Lumateperone的稳态暴露在3.5 mg至56 mg的范围内(0.08至1.3倍的批准推荐日剂量)与剂量成正比。在稳态下，个体间钾离子动力学参数存在较大差异，Cmax(峰值血浆浓度)和AUC(浓度-时间曲线下面积)的变异系数在68% - 97%之间。
吸收
其绝对生物利用度约为4.4%。在给药后约1-2小时达到lumatepera的Cmax。
食物的影响
摄入含有CAPLYTA的高脂肪膳食可使人均Cmax降低33%，平均AUC增加9%。中位Tmax延迟约1小时(从禁食时的1小时延迟到有食物时的2小时)。
分布
lumateperone在人血浆中5 μM的蛋白结合率为97.4%(约为治疗浓度的70倍)。氟哌酮静脉给药后分布体积约为4.1 L/kg。
消除
lumateperone的清除率约为27.9 L/h，静脉给药后的终末半衰期约为18 h。
新陈代谢
Lumateperone在体内被广泛代谢，有20多种代谢物被发现。一次之后14口服c标记剂量、氟喹酮和糖醛酸化代谢物分别约占总血浆放射性的2.8%和51%。体外研究表明，多种酶，包括但不限于尿苷5'-二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase如UGT) 1A1, 1A4，和2B15，醛酮还原酶(AKR)1C1, 1B10，和1C4，细胞色素P450 (CYP) 3A4, 2C8，和1A2，都参与了lumateperone的代谢。
排泄
在一项人体质量平衡研究中，58%和29%的放射性剂量分别从尿液和粪便中回收。不到1%的剂量以未改变的lumateperone从尿液中排出。
特定的人群
图1显示了肝或肾损害对氟哌啶酮暴露的影响。没有观察到基于年龄、性别或种族的lumateperone在药代动力学方面的临床显著差异。
图1:内在因素对Lumateperone药代动力学的影响
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药物相互作用研究
临床研究
其他药物对lumateperone暴露的影响见图2。
图2:其他药物对Lumateperone药代动力学的影响
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CYP3A4底物:在精神分裂症患者中，咪达唑仑(CYP3A4底物)或其代谢物1-羟咪达唑仑与单剂量或多剂量lumateperone合用时，在药代动力学方面未观察到临床显著差异。
体外研究
Lumateperone对CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A4/5的抑制作用很小或没有抑制作用。未显示CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4的诱导作用。
Lumateperone似乎不是P-gp或BCRP底物。对OCT2、OAT1、OAT3、OATP1B3或OATP1B1几乎没有抑制作用。
动物毒理学和/或药理学
在临床相关暴露(AUC)下，口服氟哌酮可引起狗、大鼠和小鼠的全身细胞浆内色素积累。胞浆内色素沉着似乎局限于溶酶体。在1至2个月的无药期结束时，色素物质的积累持续无逆转。在大脑和脊髓在这三个物种中，在老鼠的心脏和眼睛中。虽然色素材料的组成尚未确定，但该材料很可能是由lumateperone的苯胺代谢物形成的聚合物或蛋白质加合物。
在狗的大脑和脊柱色素物质的积累绳与神经元变性和坏死口服氟哌酮长达9个月后出现轴突变性和组织细胞炎症。在大鼠中，色素物质的积累与退行性变化和an症状有关炎症反应在脊髓中，周围神经系统口服lumateperone长达2年。虽然在大鼠大脑中没有观察到明显的退行性变化，但存在色素-含浸润性巨噬细胞符合炎症反应。
胞浆内色素物质在引起这些病变中的作用尚未确定;然而，色素物质在退行性变化和炎症迹象的组织中的共定位是支持的。或者，lumateperone的苯胺代谢物可能经历代谢激活，形成导致观察到的毒性的活性代谢物。不能排除lumateperone或其非苯胺代谢物的细胞内积聚在这些毒性中的作用。
在狗和大鼠身上检测到被认为是这些毒性的苯胺代谢物，但在人类身上没有以可量化的水平存在。根据现有的所有证据，这些毒性似乎与人类无关。
临床研究
精神分裂症
在两项安慰剂对照试验中，对CAPLYTA治疗精神分裂症进行了评估。
研究1 (NCT01499563)是一项为期四周、随机、双盲、安慰剂对照、多中心的研究，研究对象是根据美国精神分裂症标准诊断为精神分裂症的成年患者dsm - ivtr标准。主要疗效指标是第4周阳性和阴性综合征量表(PANSS)总分较基线的变化。PANSS量表有30个项目，用于衡量精神分裂症的症状。每个项目都由临床医生以7分制进行评分。1分表示没有症状，7分表示症状非常严重。PANSS总分可能在30到210之间，分数越高反映整体症状的严重程度越高。
共有335名患者随机接受CAPLYTA 42 mg, CAPLYTA 84 mg(推荐日剂量的两倍)，活性比较剂或安慰剂。该研究的目的不是为了比较CAPLYTA和活性比较剂的疗效。CAPLYTA组、活性比较组和安慰剂组的人口统计学和基线疾病特征相似。中位年龄为42岁(20 - 55岁)。女性占17%，白种人占19%，男性占78%非裔美国人。
与安慰剂组相比，随机分配到CAPLYTA 42 mg的患者从基线到第28天的PANSS总分有统计学意义的降低。CAPLYTA 84 mg组的治疗效果(与安慰剂组相比)无统计学意义。研究1的结果见表6。
研究2 (NCT02282761)是一项为期四周、随机、双盲、安慰剂对照、多中心的研究，研究对象是根据美国精神分裂症标准诊断为精神分裂症的成年患者需求侧管理5标准。主要疗效指标是第4周时PANSS总分较基线的变化。
共有450名患者被随机分配接受CAPLYTA 28mg(推荐日剂量的三分之二)、CAPLYTA 42mg或安慰剂。CAPLYTA组和安慰剂组的人口统计学和基线疾病特征相似。中位年龄44岁(19 - 60岁);23%为女性，26%为高加索人，66%为非洲裔美国人。
与安慰剂组相比，随机分配到CAPLYTA 42 mg的患者从基线到第28天的PANSS总分有统计学意义的降低。CAPLYTA 28mg组的治疗效果(与安慰剂组相比)无统计学意义。研究2的结果见表6。
研究1和研究2没有纳入65岁及以上的患者。按性别和种族进行的亚组检查并没有显示两项研究中反应的差异。
表6:精神分裂症患者PANSS总分较基线变化的主要疗效结果(研究1和2)
| 研究数量 | 治疗组 | N | 主要疗效终点:PANSS总分 | ||
| 平均基线评分(SD) | 平均基线变化(SE) | 安慰剂减去差异(95% CI) | |||
| 1 | CAPLYTA(42毫克)* | 84 | 88.1 (11.0) | -13.2 (1.7) | -5.8 (-10.5， -1.1)一个 |
| 安慰剂 | 85 | 86.3 (13.1) | -7.4 (1.7) | -- | |
| 2 | CAPLYTA(42毫克)* | 150 | 90.0 (9.6) | -14.5 (1.3) | -4.2 (-7.8， -0.6) |
| 安慰剂 | 150 | 89.0 (10.3) | -10.3 (1.3) | -- | |
| PANSS总分可能在30到210之间;分数越高，症状越严重。 SD:标准差;SE:标准误差;LS Mean:最小二乘均值;CI:未调整的置信区间。 一个非盲期中分析后，LS的差异(药物减去安慰剂)与基线的平均变化未因样本量增加而调整。 *统计学上显著优于安慰剂。 |
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图3:研究2中精神分裂症患者PANSS总分从基线到时间(周)的变化。
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与双相I或II障碍相关的抑郁发作(双相抑郁症)
单药治疗
在一项为期6周的随机、双盲、安慰剂对照、多中心研究中，CAPLYTA作为单药治疗的疗效得到了证实，研究对象是符合DSM-5双相I型或双相抑郁发作标准的成年患者双相II型障碍(研究3;NCT03249376)。主要疗效指标为第6周Montgomery-Asberg抑郁评定量表(MADRS)总分较基线的变化。MADRS是一个10项临床评定量表，总分从0分(无抑郁特征)到60分(最高分)。次要终点是第6周临床总体印象-双相情感障碍-疾病严重程度量表(CGI-BP-S)总分与基线相比的变化。CGI-BP-S总分是一种临床医生评定的量表，以21分制衡量患者当前的疾病状态，评估抑郁症，躁狂以及整体疾病，得分越高，疾病严重程度越高。
共有381名患者随机接受CAPLYTA 42 mg或安慰剂。CAPLYTA组和安慰剂组的人口学特征和基线特征相似。中位年龄为45岁(18 - 72岁)。58%为女性，91%为白种人，8%为非裔美国人。
与安慰剂组相比，随机分配到CAPLYTA 42 mg的患者从基线到第43天，MADRS总分和CGI-BP-S总分的改善具有统计学意义。研究3的结果见表7。
按年龄、性别和种族进行的亚组检查并没有显示研究中反应的差异。
锂或丙戊酸盐辅助治疗
CAPLYTA作为辅助治疗的疗效锂该研究是在一项为期6周的随机、双盲、安慰剂对照、多中心研究中建立的，研究对象是符合DSM-5双相I型或双相II型障碍相关抑郁发作标准的成年患者(研究4;NCT02600507)。主要疗效指标是第6周MADRS总分与基线相比的变化。次要终点是第6周CGI-BP-S抑郁评分与基线相比的变化。CGI-BP-S抑郁评分是一种临床医生评定的量表，以7分制衡量患者当前的疾病状态，得分越高，疾病严重程度越高。
共有529名患者随机接受CAPLYTA 28mg(推荐日剂量的三分之二)、CAPLYTA 42mg或安慰剂。CAPLYTA组和安慰剂组的人口学特征和基线特征相似。中位年龄为46岁(18 - 74岁)。其中58%为女性，88%为白种人，11%为非洲裔美国人。
与安慰剂组相比，随机分配到CAPLYTA 42 mg的患者从基线到第43天，MADRS总分和CGI-BP-S抑郁评分有统计学显著改善。CAPLYTA 28mg组的治疗效果(与安慰剂组相比)无统计学意义。研究4的结果见表7。
按年龄、性别和种族进行的亚组检查并没有显示研究中反应的差异。
表7:双相抑郁试验的主要疗效结果(研究3和4)
| 研究数量 | 治疗组 | N | 主要疗效终点:MADRS总分 | ||
| 平均基线评分(SD) | 平均基线变化(SE) | 安慰剂减去差异一个(95%置信区间) | |||
| 单药治疗 | |||||
| 3. | CAPLYTA(42毫克)* | 188 | 30.8 (4.9) | -16.7 (0.7) | -4.6 (-6.3， -2.8) |
| 安慰剂 | 188 | 30.3 (4.6) | -12.1 (0.7) | ||
| 辅助治疗 | |||||
| 4 | CAPLYTA(42毫克)* +锂或丙戊酸盐 | 174 | 32.2 (5.0) | -16.9 (0.8) | -2.4 (-4.4， -0.4) |
| 安慰剂+锂或丙戊酸盐 | 174 | 32.1 (5.2) | -14.5 (0.8) | ||
| MADRS总分在0到60分之间;分数越高，症状越严重 SD:标准差;SE:标准误差;LS Mean:最小二乘均值;CI:置信区间 一个LS的差异(药物减去安慰剂)与基线的平均变化 *统计学上显著优于安慰剂。 |
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图4:双相I型或II型抑郁发作患者(单药治疗)就诊时MADRS总分与基线的变化(研究3)
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患者信息
CAPLYTA
(kape - lite -ah) (lumateperone)胶囊
关于CAPLYTA，我应该知道的最重要的信息是什么?
卡普利塔可能会导致严重的副作用，包括:
- 老年痴呆症相关精神病患者死亡风险增加。像CAPLYTA这样的药物可能会增加由于混乱和记忆丧失(痴呆症)而与现实失去联系(精神病)的老年人的死亡风险。CAPLYTA未被批准用于治疗痴呆症相关精神病患者。
- 增加自杀念头和行为的风险。CAPLYTA和抗抑郁药物可能会增加一些儿童、青少年和年轻人的自杀念头和行为特别是在治疗的头几个月或剂量改变时。
- 抑郁症和其他精神疾病是自杀想法和行为的最重要原因。
我该如何观察并阻止自己或家人的自杀想法和行为?
-
- 密切关注任何变化，尤其是情绪、行为、思想或感觉的突然变化。当开始服用卡普利塔或抗抑郁药物或改变剂量时，这一点非常重要。
- 立即打电话给你的医疗保健提供者，报告情绪、行为、想法或感觉的新的或突然的变化，或者如果你有自杀的想法或行为。
- 请按照计划与您的医疗保健提供者进行所有后续访问。如有需要，在两次就诊之间致电您的医疗保健提供者，特别是如果您担心症状。
如果您或您的家人出现以下任何症状，特别是新出现的、更严重的或让您担心的症状，请立即致电医疗保健提供者:
-
- 关于自杀或死亡的想法
- 企图自杀
- 新的或更严重的抑郁症
- 新的或更严重的焦虑
- 烦躁不安的感到非常激动或不安的
- 恐慌症
- 睡眠困难(失眠)
- 新的或更严重的易怒
- 好斗的表现出侵略性、生气或暴力的
- 冲动行事危险
- 活动和说话的急剧增加(狂躁)
- 其他不寻常的行为或情绪变化
什么是capplyta ?
CAPLYTA是一种用于成人的处方药:
- 治疗精神分裂症
- 单独治疗双相I型或双相II型障碍(双相抑郁症)的抑郁发作
- 服用锂或丙戊酸盐来治疗双相I型或双相II型障碍(双相抑郁症)的抑郁发作
目前尚不清楚CAPLYTA对儿童是否安全有效。
不要服用卡普利塔，如果你对氟哌酮或卡普里塔的任何成分过敏。有关CAPLYTA的完整成分列表，请参阅本用药指南的末尾。
在服用本品之前，请告诉您的医疗保健提供者您的所有医疗状况，包括:
- 有或曾经有过心脏病或中风
- Have or Have low or高血压
- 是否有过糖尿病高血糖或有糖尿病或高血糖家族史。您的医疗保健提供者应该在您开始使用CAPLYTA治疗之前和治疗期间检查您的血糖。
- 总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇或甘油三酯水平高或低高密度脂蛋白胆固醇
- 有或曾经有癫痫发作(抽搐)
- 有或曾经有过肾脏或肝脏问题
- 有或曾经有过低的白细胞计数
- 怀孕或计划怀孕。卡普利塔可能会伤害未出生的宝宝。在妊娠晚期服用本品可能会导致宝宝在出生后出现异常肌肉运动或戒断症状。与您的医疗保健提供者谈谈如果您在怀孕期间服用本品对您未出生的婴儿的风险。
- 告诉您的医疗保健提供者，如果你怀孕了，或认为你怀孕的治疗期间与CAPLYTA。
- 如果您在使用CAPLYTA治疗期间怀孕，请咨询您的医疗保健提供者，向国家非典型抗精神病药物妊娠登记处登记。报名电话:1-866-961-2388或登录http://womensmentalhealth.org/clinical-and-research-programs/pregnancyregistry/。
- 正在哺乳或计划哺乳。目前尚不清楚CAPLYTA是否会进入母乳。在卡普利塔治疗期间不应母乳喂养。与您的医疗保健提供者讨论在使用本品治疗期间喂养宝宝的最佳方法。
告诉你的医生你服用的所有药物包括处方药和非处方药，维生素和草药补充剂。
卡普利达和其他药物可能相互影响，造成严重的副作用。CAPLYTA可能影响其他药物的作用方式，而其他药物也可能影响CAPLYTA的作用方式。
您的医疗保健提供者可以告诉您与其他药物一起服用CAPLYTA是否安全。在使用CAPLYTA治疗期间，在未与您的医疗保健提供者交谈之前，不要开始或停止使用任何药物。
了解你服用的药物。当你得到一种新药时，保留一份药物清单给你的医疗保健提供者和药剂师看。
我应该怎样服用卡普利塔?
- 完全按照您的医疗保健提供者告诉您的方式服用CAPLYTA。不要改变剂量或停止服用CAPLYTA没有先与您的医疗保健提供者交谈。
- 每天服用1次，含或不含食物。
- 如果你服用了过多的CAPLYTA，请致电你的医疗保健提供者或中毒控制中心1-800-222-1222，或立即前往最近的医院急诊室。
服用卡普利塔时应该避免什么?
- 在你知道CAPLYTA对你的影响之前，不要开车、操作机械或做其他危险的活动。卡普利塔可能会让你昏昏欲睡。
- 在使用CAPLYTA治疗期间，不要太热或脱水。
- 不要运动太多。
- 在炎热的天气里，尽可能呆在凉爽的地方。
- 远离太阳。
- 不要穿太多或太厚的衣服。
- 多喝水。
卡普利塔可能有哪些副作用?
卡普利塔可能会导致严重的副作用，包括:
- 看到“关于CAPLYTA，我应该知道的最重要的信息是什么?”
- 中风(脑血管问题)老年人与痴呆相关的精神病，可导致死亡。
- 抗精神病药恶性综合征(NMS)是一种可导致死亡的严重疾病。如果您有以下NMS的部分或全部体征和症状，请致电您的医疗保健提供者或立即前往最近的医院急诊室:
- 高烧
- 混乱
- 呼吸、心率和血压的变化
- 肌肉僵硬
- 增加出汗
- 不受控制的身体运动(迟发性运动障碍)。CAPLYTA可能会导致面部、舌头或其他身体部位无法控制的运动。迟发性运动障碍可能不会消失，即使你停止服用CAPLYTA。迟发性运动障碍也可能在停止服用卡普利达后开始。
- 你的新陈代谢有以下问题:
- 高血糖(高血糖症)和糖尿病。一些服用卡普利塔的人可能会出现血糖升高。极高的血糖会导致昏迷或死亡。您的医疗保健提供者应在您开始使用CAPLYTA之前或之后不久检查您的血糖，然后在长期使用CAPLYTA治疗期间定期检查您的血糖。
如果您在使用卡普利塔治疗期间出现任何高血糖症状，请致电您的医疗保健提供者:
-
- 感觉很渴
- 我小便比平时多
- 感觉很饿
- 感到虚弱或疲倦
- 胃不舒服
- 感到困惑，或者你的呼吸有水果味
- 血液中的脂肪含量(胆固醇和甘油三酯)增加。您的医疗保健提供者应该在您开始使用CAPLYTA之前或之后不久检查您血液中的脂肪水平，然后在使用CAPLYTA治疗期间定期检查。
- 体重增加。您和您的医疗保健提供者应在开始使用CAPLYTA治疗之前和治疗期间经常检查您的体重。
- 白细胞计数低。您的医疗保健提供者可能会在使用本品治疗的最初几个月进行血液检查。
- 血压降低(直立性低血压)。当你从坐着或躺着的位置站起来太快时，你可能会感到头晕或晕眩。
- 瀑布。CAPLYTA可能会让你感到困倦或头晕，改变体位时可能会导致血压下降(体位性低血压)，并可能减慢你的思维和运动技能，从而导致跌倒，从而导致骨折或其他伤害。
- 癫痫(痉挛)。
- 嗜睡，困倦，感觉疲倦，思维困难，无法进行正常活动。参见“服用卡普利塔时应该避免什么?”
- 控制体温的问题使你感觉太热。参见“服用卡普利塔时应该避免什么?”
- 吞咽困难这会导致食物或液体进入你的肺。
卡普利塔最常见的副作用包括嗜睡，头晕，恶心，还有口干。
CAPLYTA可能导致女性和男性的生育问题。如果你担心这个问题，请咨询你的医疗保健提供者。
这些并不是CAPLYTA所有可能的副作用。
打电话给你的医生咨询有关副作用的医疗建议。您可以拨打1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
我应该如何存储capplyta ?
- 储存CAPLYTA在室温68°F至77°F(20°C至25°C)。
将本品和所有药物放在儿童够不到的地方。
关于安全有效使用本品的一般信息。
药物有时被用于药物指南中列出的其他目的。不要在没有处方的情况下使用CAPLYTA。不要给其他人服用本品，即使他们和你有相同的症状。这可能会伤害他们。您可以向您的药剂师或医疗保健提供者询问有关为医疗保健专业人员编写的CAPLYTA的信息。
capplyta的成分是什么?
活性成分:lumateperone
活性成分:croscarmellose钠,明胶、硬脂酸镁、甘露醇和滑石粉。着色剂包括FD&C蓝色#1和红色#3(42毫克)，FDA/E172黑色氧化铁，FDA/E172红色氧化铁和FD&C红色#3(10.5毫克)，以及二氧化钛(42毫克，21毫克和10.5毫克)。
本用药指南已获得美国食品和药物管理局批准。
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