Cantil

描述

口服CANTIL片含25毫克甲哌唑溴。的抗胆碱能美苯唑盐溴化剂USP化学性质为3-[(羟基二苯乙酰基)氧]-1,1-二甲基哌啶溴化剂，其结构如下:

甲苯唑酸溴呈白色或浅米色粉末，易溶于甲醇，微溶于水和氯仿，几乎不溶于乙醚。

每片黄色片剂含有25毫克美苯唑酸溴。此片还含有非活性成分:糖果糖，玉米淀粉，玉米糖浆固体，FD&C黄色5号(酒黄石)，(见预防措施，一般)、乳糖、硬脂酸镁和微晶纤维素。

迹象

CANTIL用于辅助治疗消化性溃疡。它在消化性溃疡的愈合、降低复发率或预防并发症方面没有被证明是有效的。

剂量和给药方法

通常的成人剂量是1或2片(25或50毫克)，一天4次，最好是在吃饭和睡觉时服用。在可能的情况下以较低的剂量开始，随后根据患者的反应进行调整。

在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始，反映出肝肾心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。(见预防措施，老年使用)。

如何提供

25毫克甲戊唑酸溴，压缩黄色片剂。

国防委员会0068-0037-01: 100瓶

保持紧闭。在室温下保存，最好低于86°F。避免过热。分发在紧密的容器与儿童保护关闭。

制造:赛诺菲-安万特美国有限责任公司，桥水，新泽西08807。修订日期:2006年2月

副作用

CANTIL对照临床研究中没有精确的频率数据。

消化系统:呕吐，恶心，便秘，味觉丧失，肿胀感，口干

中枢神经系统:精神错乱、头晕、虚弱、困倦、头痛、紧张

眼科:增加眼紧张，独眼麻痹，视力模糊，扩张的学生

Dermatologic-Hypersensitivity:速发型过敏反应，荨麻疹

心血管疾病:心动过速，心慌

泌尿生殖器的:尿潴留，尿犹豫

杂项:出汗减少，嗜睡，失眠，阳痿抑制泌乳

药物滥用和依赖

CANTIL的耐受性、滥用或依赖性尚未见报道。

药物的相互作用

以下药物可能增加抗胆碱能药物的某些作用或副作用:金刚烷胺、I类抗心律失常药物(如奎尼丁)、抗组胺药，抗精神病药物药物(如吩噻嗪类);苯二氮平类药物麻醉镇痛药(如哌替啶)、硝酸盐和亚硝酸盐、拟交感神经药物、三环类抗抑郁药以及其他具有抗胆碱能活性的药物。

抗胆碱能拮抗抗青光眼药物的作用。抗胆碱能药物的存在增加眼内压与皮质类固醇等药物同时服用可能有危险。(见禁忌症)。

抗胆碱能药物可能影响胃肠各种药物的吸收，如慢溶剂型地高辛;可能导致血清地高辛浓度升高。抗胆碱能药物可拮抗胃肠道运动改变药物的作用，如甲氧氯普胺。由于抗酸剂可能干扰抗胆碱能药物的吸收，应避免同时使用这些药物。

抗胆碱能药物的抑制作用胃盐酸分泌被用于治疗的药物拮抗胃酸缺乏症还有那些用来检测胃液分泌的。

警告

在环境温度高的情况下，热倦怠(发烧和中暑由于出汗减少)可在使用CANTIL时发生。

腹泻可能是不完全性肠梗阻的早期症状，尤其是有以下症状的患者回肠造口术或结肠造口术。在这种情况下，用这种药物治疗是不合适的，而且可能有害。

CANTIL可能导致嗜睡或视力模糊。在服用本药物时，应提醒患者注意需要精神警觉的活动，如操作机动车辆或其他机械或从事危险工作。

过量服用时，a箭毒类似的行为可能发生，即，神经肌肉堵塞导致肌肉发达的弱点和可能麻痹。

需要注意的是，在治疗中使用抗胆碱能药物胃溃疡可能导致胃排空时间延迟，并可能使这种治疗复杂化(胃窦瘀）.

精神病曾在敏感个体服用抗胆碱能药物中报道。中枢神经系统的体征和症状包括精神错乱，定向障碍，短期记忆损失,幻觉,构音障碍，共济失调、昏迷、兴奋减少焦虑、疲劳、失眠、躁动、行为举止和不适当的影响。

这些中枢神经系统体征和症状通常在停药后12至24小时内消失。

预防措施

一般

老年人慎用CANTIL(见预防措施，老年使用)，所有患者均有:

1. 自主神经病变
2. 肝脏或肾脏疾病
3. 溃疡性结肠炎。大剂量可抑制肠道运动，产生a麻痹性肠梗阻并因此而促使或加剧"中毒性巨结肠，严肃的并发症这种疾病。
4. 食管裂孔疝与回流食管炎因为抗胆碱能药物可能加重这种情况。
5. 冠状动脉心脏病
6. 充血性心力衰竭
7. 心律失常
8. 心动过速
9. 高血压
10. 前列腺肥大
11. 甲状腺机能亢进

在给予抗胆碱能药物(阿托品比如药物，因为它们可能会增加心率。

本品含有FD&C黄5号(酒黄石)，可能引起过敏型反应(包括支气管过敏)哮喘)在某些易感人群中。虽然FD&C黄5(酒黄石)敏感性在一般人群中的总体发生率较低，但也经常见于阿司匹林敏感性的患者。

致癌，诱变，生育障碍

没有关于长期致癌性、诱变性或对动物或人类生育能力损害的数据。

怀孕

畸形形成的影响

妊娠B类。对大鼠和家兔进行了生殖研究，剂量高达人剂量的30倍(以50公斤体重为基础)，没有证据表明会损害生育能力或对动物胎儿造成伤害。然而，目前还没有关于CANTIL在孕妇中的充分和良好对照的研究。因为动物生殖研究并不总是能预测人类的反应，所以只有在明确需要的情况下，CANTIL才应该在怀孕期间使用。

Nonteratogenic效果

没有关于胎儿或新生儿非致畸效应的数据。

哺乳期妇女

目前尚不清楚CANTIL是否在人乳中分泌。由于许多药物在母乳中排泄，因此在哺乳期妇女使用CANTIL时应谨慎。

儿童使用

在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。对新生动物(大鼠)的研究表明，年轻的动物比年长的动物对CANTIL的毒性作用更敏感。

老年使用

CANTIL的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的受试者，以确定他们的反应是否与年轻受试者不同。其他报告的临床经验并没有确定老年和年轻患者之间的反应差异。一般来说，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从剂量范围的低端开始(见剂量和给药方法)，反映肝脏、肾脏或心脏功能下降的频率更高(见预防措施，一般)，以及伴随疾病或其他药物治疗。(见药物的相互作用)。

CANTIL禁忌用于老年肠绞痛患者。(见禁忌症)。老年人慎用CANTIL。(见预防措施，一般)。

过量

体征和症状

过量用药的体征和症状为头痛;恶心;呕吐;视力模糊;瞳孔放大;皮肤热、干燥;头晕;口干:口干;吞咽困难;和中枢神经系统刺激。 A curarelike action may occur (i.e., neuromuscular blockade leading to muscular weakness and possible paralysis).

口服LD₅₀

口腔LD₅₀小鼠大于750 mg/kg，大鼠大于1000 mg/kg。

记录的人体最大剂量

记录的最大人体剂量为4岁儿童375至500毫克(无不良反应报告)，30岁成人500至750毫克(导致死亡)。

透析

目前尚不清楚这种药物是否可以透析。

治疗

治疗应包括洗胃，催吐剂和活性炭。镇静剂(如短效巴比妥类药物、苯二氮卓类药物)可用于治疗明显的兴奋症状。如有指示，适当的注射用药物的胆碱能剂可用作一种解药。

禁忌症

1. 青光眼
2. 梗阻性尿路病变(例如，膀胱前列腺肥大引起的颈部阻塞)
3. 肺梗阻性疾病胃肠道(例如，幽门十二指肠狭窄，失弛缓性）
4. 麻痹肠梗阻
5. 老年或虚弱病人的肠张力(见预防措施，老年使用）
6. 不稳定心血管急性胃肠道状况出血
7. 有毒巨结肠复杂的溃疡性结肠炎
8. 重症肌无力
9. 对CANTIL或相关化合物的过敏或特殊反应

临床药理学

CANTIL减少胃酸和胃蛋白酶的分泌。CANTIL还能抑制子宫肌的自发收缩结肠。药理学上，它是神经节后副交感神经抑制剂。放射性示踪剂的研究，其中CANTIL¹⁴C在动物和人类中的使用表明口服给药后的吸收率与其他季铵化合物一样低。口服剂量的3%至22%在5天内随尿液排出，大部分放射性在第1天出现。其余的在接下来的5天内出现在粪便中，可能没有被吸收。

患者信息

CANTIL可能导致嗜睡或视力模糊。在服用本药物时，应提醒患者注意需要精神警觉的活动，如操作机动车辆或其他机械或从事危险工作。