巴氯芬

描述

巴氯芬是一种肌肉松弛剂和antispastic。

它的化学名称是4-氨基-3-(4-氯苯基)丁酸。结构公式为:

C₁₀H₁₂ClNO₂分子量213.66

巴氯芬USP是一种白色至灰白色，无臭或几乎无臭的结晶粉末。微溶于水，微溶于甲醇，不溶于氯仿．

每片口服含10毫克或20毫克巴氯芬。此外，每片含有以下非活性成分:胶体硅二氧化硅、微晶纤维素、硬脂酸镁、土豆淀粉、聚维酮。

迹象

巴氯芬片，USP是有用的缓解症状和体征痉挛状态造成多发性硬化症，尤其能缓解屈肌痉挛及伴随的疼痛、阵挛和疼痛肌肉发达的刚性。

患者应该有可逆性痉挛，这样巴氯芬治疗将有助于恢复剩余函数。巴氯芬片，USP也可能对患者有一定价值脊髓损伤和其他脊柱损伤绳疾病。

巴氯芬片，USP不适用于治疗骨骼肌风湿病引起的痉挛

巴氯芬的疗效中风，脑瘫帕金森氏症尚未确定，因此不建议用于这些情况。

剂量和给药方法

最佳剂量的确定需要个别滴定。以低剂量开始治疗，并逐渐增加，直到达到最佳效果(通常在每天40-80毫克之间)。

建议以下剂量滴定方案:

5毫克t.i.d。3天

每次10毫克，连续3天

每次15毫克，连续3天

每次20毫克，连续3天

此后可能需要额外增加，但每日总剂量不应超过每日80毫克(每盎司20毫克)。

推荐与最佳反应相适应的最低剂量。如果在一段合理的试验期后，疗效仍不明显，患者应慢慢停药(见警告，突然停药）.

如何提供

巴氯芬片，usp5毫克为白色至暗白色，圆平面，斜边片剂，一面带有“023”字样，另一面无图案，含5mg巴氯芬USP，每瓶包装100片。

国防委员会72888-009-01 100秒计数

巴氯芬片，USP 10mg可提供白色到off白色，圆形平面，斜边片剂，一面刻有“024”，另一面刻有分数，含10mg巴氯芬USP，包装在100,500和1000片的瓶子中。

国防委员会72888-010-01 100秒计数
国防委员会72888-010-05 500计数
国防委员会72888-010-00 1000s计数

巴氯芬片，USP 20mg可提供白色到off白色，圆形平面，斜边片剂，一面刻有“025”，另一面刻有分数，含20毫克巴氯芬USP，包装在100,500和1000片的瓶子中。

国防委员会72888-011-01 100秒计数
国防委员会72888-011-05 500计数
国防委员会72888-011-00 1000s计数

药剂师在USP中定义的密封良好的容器中分配，并附有儿童密封(根据需要)。

贮存于20°至25°C(68°至77°F)[参见USP控制室温］．

把这个和所有的药物放在孩子们够不到的地方。

分发:Advagen制药有限公司，666 Plainsboro路，Plainsboro 605套房，Plainsboro，新泽西州，08536，美国。制造:Rubicon研究私人有限公司，Ambernath，区:Thane, 421506。修订日期:2019年8月

副作用

最常见的是短暂的睡意(10%到63%)。在一项对175名患者的对照研究中，63%接受巴氯芬治疗的患者出现短暂嗜睡，而安慰剂组的这一比例为36%。其他常见的不良反应有头晕(5% - 15%)、虚弱(5% - 15%)和疲劳(2% - 4%)。

其他的报告

神经精神:精神错乱(1 - 11%)、头痛(4 - 8%)、失眠(2 - 7%);很少,兴奋，兴奋，沮丧，幻觉，感觉异常肌肉疼痛;耳鸣言语不清，协调障碍，地震刚性,肌张力障碍，共济失调视力模糊;眼球震颤，斜视，减数分裂，瞳孔放大，复视，构音障碍、癫痫癫痫发作．

心血管疾病:低血压(0 - 9%)。罕见的例子呼吸困难，心悸，胸痛，晕厥．

胃肠道:恶心(4% - 12%)，便秘(2% - 6%);也很少,口干，厌食症，味觉障碍，腹痛，呕吐，腹泻，并呈阳性神秘的血凳子．

泌尿生殖器的:尿频(2 - 6%);也很少,尿床尿潴留;排尿困难，阳痿，无能射精，夜尿症，血尿．

其他:皮疹的例子，瘙痒，脚踝水肿、过度汗水体重增加;鼻交通拥堵．

一些中枢神经系统泌尿生殖器的症状可能与潜在疾病有关，而与药物治疗无关。在少数接受巴氯芬治疗的患者中发现以下实验室检查异常:升高血清谷碱性磷酸酶升高，血糖升高。

药物的相互作用

未提供任何资料

警告

1. 突然停药:突然停药时出现幻觉和癫痫发作。因此，除严重不良反应外，停药时应缓慢减少剂量。
2. 肾功能受损:由于巴氯芬主要通过肾脏排泄，因此应谨慎使用，并可能需要减少剂量。
3. 中风:巴氯芬对中风患者没有明显的益处。这些患者对该药的耐受性也很差。
4. 妊娠:巴氯芬已被证明会增加脐膨出的发生率(腹侧大鼠胎儿的疝气)被给予大约13倍于推荐人类使用的最大剂量，在这个剂量下，老鼠的食物摄入量显著减少，体重增加。这种异常在小鼠或家兔中未见。

胸骨不全的发生率也增加了骨化在大鼠胎儿中，给药剂量约为人类最大推荐剂量的13倍，未僵化的发生率增加指骨的核兔胎儿的前肢和后肢注射的剂量约为人类最大推荐剂量的7倍。在老鼠身上，没有产生畸形的当dam剂量为人体日剂量的17倍和34倍时，平均胎儿体重下降，骨骼骨化延迟。目前还没有针对孕妇的研究。只有在获益明确证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用巴氯芬。

预防措施

由于可能有镇静作用，患者应谨慎使用操作指汽车或其他危险机械，以及由于警觉性降低而变得危险的活动。患者还应注意中枢神经系统巴氯芬的作用可能是酒精和其他中枢神经系统抑制剂的附加作用。

当痉挛需要维持直立时，应谨慎使用巴氯芬的姿势平衡运动或者当痉挛被用来增加功能时。

在患有癫痫，临床状态和脑电图应定期监测，因为癫痫控制恶化和脑电图描记器在服用巴氯芬的患者中偶有报道。

目前尚不清楚这种药物是否在人乳中排泄。一般来说，在病人服药期间不应进行护理，因为许多药物会在人乳中排泄。

发病率与剂量相关的增加卵巢囊肿放大和/或的增加不太明显出血性雌性大鼠长期给予巴氯芬治疗后，观察肾上腺皮质变化。

经触诊发现卵巢囊肿约占4%硬化接受巴氯芬治疗长达一年的患者。在大多数情况下，这些囊肿在患者继续接受药物治疗时自然消失。据估计，卵巢囊肿在大约1%至5%的正常女性人群中自发发生。

儿童使用

对12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

过量

体征和症状:呕吐、肌肉张力减退嗜睡,住宿障碍、昏迷呼吸抑郁和癫痫发作。

治疗:对警惕的病人，应及时引药清空胃呕吐然后是灌洗。在减轻病人，用手铐固定气道气管内管在开始灌洗前(不要引起呕吐)。保持充足的呼吸交换，不要使用呼吸兴奋剂。

禁忌症

对巴氯芬过敏。

临床药理学

巴氯芬的确切作用机制尚不完全清楚。巴氯芬能够抑制脊髓水平的单突触和多突触反射，可能是通过脊髓的超极化传入虽然也可能发生在棘上部位的作用，并有助于其临床效果。虽然巴氯芬是一种模拟假定的抑制神经递质γ-氨基丁酸(GABA)，没有确凿的证据表明对GABA系统的作用参与了其临床效果的产生。在对动物的研究中，巴氯芬已被证明具有一般的中枢神经系统抑制剂的特性，如产生镇静和耐受性，嗜眠症，共济失调，呼吸和心血管抑郁症。巴氯芬被迅速而广泛地吸收和消除。吸收可能是剂量依赖性的，随着剂量的增加而减少。巴氯芬主要以不变的形式由肾脏排出，在吸收和/或消除方面存在较大的主体间差异。

患者信息

未提供任何资料。请参阅警告和预防措施部分。